Kalsiumkanalblokkere, de er også kalsiumantagonister: klassifisering, virkningsmekanisme og en liste over medisiner mot hypertensjon

Kalsiumantagonister er en gruppe medikamenter som har synlige forskjeller i kjemisk struktur og en identisk virkningsmekanisme.

De brukes til å senke blodtrykket.

Prosessen innvirkning på organismen er som følger: Det er et øyeblikks bremsing inntrengning av kalsiumioner i hjertemuskelceller, og arterier, vener og kapillærer relevante tubuli. For øyeblikket anses et brudd på balansen av dette stoffet i kroppens og blodets strukturer som en av hovedårsakene til fremveksten av hypertensjon.

Kalsium tar en aktiv rolle i omdirigering av signaler fra nerver til intracellulære strukturer som presser de minste enhetene av livet til kontrakt. Med økt trykk er konsentrasjonen av stoffet under vurdering ekstremt lavt, men i celler er det tvert imot høyt.

Som et resultat viser hjertemuskulaturen og karene en levende reaksjon på påvirkning av hormoner og andre biologisk aktive stoffer. Så hva er kalsiumantagonister og hva er de for?

Kalsiumets rolle i menneskekroppen

Med prosentandelen er dette stoffet femtedel blant alle mineralkomponentene som er tilgjengelige i kroppen. Omtrent 2% av kroppsvekten til en voksen faller på ham. Det er nødvendig for styrken og helsen til beinvev, som utgjør skjelettet.

Hovedkilden til kalsium er melk og avledede produkter fra den.

Til tross for noen kjente fakta, er det også nødvendig for andre prosesser som forekommer i hver organisme. Alle vet at kalsium er hovedstedet i listen over obligatoriske stoffer som er nødvendige for normal utvikling av bein og tenner.

Spesielt er det nødvendig for nyfødte, barn og ungdom, fordi organismen er i den første utviklingsstadiet. Likevel, folk i alle aldre, er det også ekstremt nødvendig. Det er viktig at de daglig mottar en daglig dose av dette essensielle mineral.

Hvis ungdommen av kalsium er nødvendig for riktig dannelsen av skjelettet og tennene, når kroppen gradvis slites ut, blir det en helt annen hensikt - å opprettholde bein styrke og elastisitet.

En annen kategori av mennesker, som han trenger i tilstrekkelig antall, er kvinner som venter på barnet. Dette skyldes at frukten skal få sin del av dette mineral fra mors kropp.

Kalsium er nødvendig for å opprettholde normal funksjon av hjertemuskelen. Han tar en aktiv rolle i sitt arbeid, og bidrar også til å regulere hjerteslag. Det er av denne grunn at det er viktig for hver levende organisme å få riktig mengde av dette kjemiske elementet.

Siden hjertet er kroppen som er ansvarlig for å levere alle deler av kroppen med blod, vil alle kroppssystemer lide av dårlig prestasjon. Det skal også bemerkes at mineralet brukes av menneskekroppen for å bevege musklene.

Med sin mangel vil muskelens ytelse svekkes kraftig. Blodtrykket avhenger av hjerteslag, og kalsium senker nivået. Derfor er det tilrådelig å begynne å ta dette uunnværlige stoffet.

Når det gjelder nervesystemet, spiller mineralet en viktig rolle i riktig drift uten feil og forstyrrelser.

Det nærer sin ende og bidrar til å utføre impulser. Hvis det i kroppen er et underskudd på dette stoffet, vil nerver begynne å bruke ukontrollerbare strategiske reserver, som sikrer tettheten av bein.

Overflødig kalsium

Innholdet av kalsium i blodet styres av selve kroppen, spesielt parathyroidkjertler. Dette antyder at med riktig og balansert ernæring blir ikke overskudd av dette mineral sporet.

Til å begynne med bør du gjøre deg kjent med hovedtegnene for opphopning av for store mengder kalsium:

• kvalme og oppkast;
• fullstendig mangel på appetitt;
• forstoppelse, flatulens;
• hjertebank og hjerteproblemer;
• utseendet av sykdommer forbundet med organene av utskillelse, spesielt med nyrene;
• rask forverring av en tidligere stabil mental tilstand til utseendet av hallusinasjoner;
• svakhet, døsighet, tretthet.

Det overskytende av stoff relatert til problemet med inntak av vitamin D. Derfor er alle disse symptomene ikke alltid indikerer at kroppen har bare en dårlig opptak av kalsium.

De utprøvde symptomene på dette fenomenet er notert på en gang og ikke i det hele tatt. Utgangspunktet for denne prosessen er lang og overdreven bruk av organiske meieriprodukter. I tillegg er den økte konsentrasjonen av dette mineral diagnostisert i nærvær av ondartede formasjoner i luftveiene, brystkirtler, samt prostata hos menn.

Klassifisering av kalsiumantagonister

Preparater Kalsiumantagonister er delt inn i flere arter avhengig av kjemisk struktur:

• fenylalkylaminderivater (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
• benzotiazepinderivater (Diltiazem, Clentiazem);
• dihydropyridinderivater (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin, etc.).

Dihydropyridin og ikke-dihydropyridin kalsium blokkere brukes hovedsakelig, avhengig av formålet.

dihydropyridine:

Nedigidropiridinovye:

• aterosklerose av karoten arterier;
• supranventikulær takykardi.

Handlingsmekanisme

Så hva er kalsiumantagonister? Dette er medisiner som er preget av evnen til effektivt å senke nivået av blodtrykk, både øvre og nedre.

Generelt blir deres aktive effekt sporet hos eldre mennesker.

kalsiumkanalblokkere selektive inhibitorer anses som er anordnet i sinusknuten og trasé Purkinjefibre, myokardiale myofibriller, glatte muskelceller i arterier, vener, kapillærer og skjelettmuskel.

Kalsium blokkere kan forbedre patenen av arterier, årer og små kapillærer, og har også slike effekter:

• angina;
• anti-ischemisk;
• senking av høyt blodtrykk;
• organbeskyttende (kardioprotektiv, nefrobeskyttende);
• antiatherogenic;
• normalisering av hjerterytmen;
• nedgang i trykk i lungearterien og dilatasjon av bronkiene;
• reduksjon av blodplateaggregering.

vitnesbyrd

Antagonistiske legemidler er foreskrevet for moderat arteriell hypertensjon, hypertensiv krise, samt andre typer hypertensjon i karene.

Liste over narkotika

For behandling av høyt blodtrykk, brukes følgende legemidler:

1. amlodipin. Det refererer til BCCC-legemidler, som brukes til å eliminere denne sykdommen i en enkeltdose på 5 mg per dag. Om nødvendig kan du øke mengden av aktiv substans til 10 mg. Det bør tas en gang daglig;
2. felodipin. Maksimal dose er 9 mg per dag. Det kan kun tas en gang i 24 timer;
3. Nifedipin retard. Opptak er 40 til 78 mg to ganger daglig;
4. lerkanidipin. Den optimale mengden av dette stoffet for å eliminere symptomene på høyt blodtrykk bør være fra 8 til 20 mg per dag. Ta det bare en gang om dagen;
5. Verapamil retard. Maksimal enkeltdose av dette kalsiumkanalhemmermedikamentet er 480 mg per dag.

Kontra

Til tross for den høye effekten har alle kalsiumantagonister visse kontraindikasjoner. Dette gjelder først og fremst utseendet av bivirkninger, som påvirker organene i det kardiovaskulære systemet.

Som regel kan myokardiet lider. Brudd på hovedfunksjonene, til utseendet på en reduksjon i kontraktiliteten i hjertemuskelen.

Kalsium blokkere anbefales ikke for slike sykdommer:

• takykardi;
• bradykardi;
• hypotensjon;
• Hjertesvikt med nedsatt systolisk funksjon av venstre ventrikel;
• graviditet og amming
• syndrom av svakhet i sinuskoden.

Ifølge undersøkelser, ble det funnet at antagonisten kalium som kalsium undertrykker overdreven produksjon av human-pankreatisk hormon, og dermed blokkerer adgang til behandling av mineralioner i beta-celler.

Insulin spiller en rolle i å øke blodtrykket, noe som gir en sterk innvirkning på separeringen av de "eksitering" hormoner, fortykkelse av karveggene og salt oppbevaring.

Beslektede videoer

Oversikt over medisiner fra hypertensjon fra gruppen av kalsiumantagonister:

Eldre mennesker og gravide bør bruke lavest mulige doser av disse legemidlene. Bare på denne måten vil kroppen ikke bli alvorlig skadet. Det anbefales å konsultere din egen kardiolog for utnevnelse og bestemmelse av nødvendig dosering. Før du tar kalsium blokkere, må du lese instruksjonene og kontraindikasjoner i det for å sikre at stoffet er trygt.

Hvordan slå HYPERTENSION hjemme?

For å bli kvitt hypertensjon og rense blodårene, trenger du.

Antagonister av kalsium (blokkere av kalsiumkanaler). Virkemekanisme og klassifisering. Indikasjon, kontraindikasjon og bivirkninger.

Kalsiumantagonister har et bredt spekter av farmakologiske effekter. De har antihypertensive, anti-anginale, anti-iskemiske, antiarytmiske, anti-atherogene, cytoprotective og andre tiltak. For en mer fullstendig forståelse av virkningen av kalsiumantagonister, bør den fysiologiske rollen for kalsiumioner vurderes.

Rolle kalsiumioner

Kalsiumioner spiller en viktig rolle ved regulering av kardial aktivitet. De trenger inn i kardiomyocytens indre rom og går ut fra det til det intercellulære rommet ved hjelp av såkalte ionpumper. Som et resultat av kalsiumioner som kommer inn i kardiomyocytens cytoplasma, opptrer reduksjonen, og som et resultat av frigjøring fra cellen er det avslappet (strakt). Spesiell oppmerksomhet bør tas til mekanismene for kalsiumioninntrenging gjennom sarcolemma inn i kardiomyocytten.

Kalsiumioner strømnings spiller en viktig rolle i å opprettholde varigheten av aksjonspotensialet endringer, ved generering av pacemakeren aktivitet ved stimulering av kontraksjoner av glattmuskelfibre, det vil si. E. For å tilveiebringe en positiv inotrop effekt, og en positiv kronotropisk virkning på hjertemuskelen og ekstrasystoler genese.

I membraner av kardiomyocytter, glatte muskelceller og endotelceller i den vaskulære vegg er anordnet L- spennings-kanaler, T- og R-typer. Hovedmengden av ekstracellulært kalsium trenger gjennom membraner kardiomyocytter og glatte muskelceller i spesialiserte kalsiumkanalene (natrium, kalsium, kalium, kalsium, kalium, magnesiums pumper), som aktiveres på grunn av delvis depolarisering av cellemembraner, dvs. E. Ved en endring i aksjonspotensialet. Derfor tilhører disse kalsiumkanalene til gruppen potensielle avhengige.

Oppdagelseshistorie

En av de viktigste gruppene av moderne antihypertensive stoffer er kalsiumantagonister, som feirer sin 52. fødselsdag i en kardiologisk klinikk. I 1961 ble det produsert verapamil, grunnleggeren av denne uvanlig lovende gruppen vasoaktive stoffer, i laboratoriene i det tyske selskapet Knoll. Verapamil var et derivat av utbredt papaverin og viste seg å være ikke bare en vasodilator, men også et aktivt kardiotropisk middel. I utgangspunktet ble verapamil referert til antall beta-blokkere. Men ved slutten av sekstitallet avslørte brillante verk av A.Fleckenstein mekanismen for verapamils ​​handling, fant ut at den undertrykker transmembranstrømmen av kalsium. A.Flekenstein foreslått for stoffet "narkotikaantagonister" for verapamil og relaterte medisiner.

I den følgende diskusjon, andre betingelser tilsvarende virkningsmekanismen av kalsiumantagonister "kalsiumkanalblokkere", "langsomme kanalblokkere", "kalsiumkanal-antagonister funksjon", "kalsiuminngangsblokkere", "kalsiumkanal modulatorer". Men ingen av disse skiltene var ikke perfekt, det er ikke helt svarer til ulike sider av intervensjons syntetiske kalsiumantagonister flux fordelingen av kalsiumioner. Selvfølgelig motvirker disse farmakologiske midlene ikke kalsium selv - navnet "antagonister" er betinget. Men de blokkerer ikke kanalene, men bare reduser varighet og frekvens åpningen av disse kanalene. I tillegg er deres handling ikke begrenset til en reduksjon i inntaket av kalsium i cellen, men påvirker også den intracellulære bevegelsen av kalsiumioner, deres utgang fra mobile intracellulære butikker. Virkningen av kalsiumantagonister er alltid ensrettet og ikke modulerende. Derfor ble det opprinnelige navnet kalsiumantagonister (AK) - for all dets konvensjonalitet - bekreftet i 1987 av WHO.

I 1969 ble det syntetisert nifedipin, og i 1971 diltiazem. De nylig innførte medisinene i klinisk praksis begynte å bli kalt narkotika - prototyper eller kalsiumantagonister av første generasjon. Siden 1963 goda kalsiumantagonister (verapamil) anvendt i klinikker som koronarolitichesky legemidler i iskemisk hjertesykdom, og for 1965 - som en ny gruppe antiarytmika 1969 fra året - for behandling av hypertensjon. Denne bruken av den AK var diktert av deres evne til å forårsake avslapning av glatt muskulatur i den vaskulære veggen, utvide motstands arterier og arterioler, herunder - koronar og cerebral seng med praktisk talt ingen innvirkning på den tone av årer. Verapamil og diltiazem redusere hjerteinfarkt oksygenforbruk og de, og også redusere hjerte automatikk og konduktivitet (undertrykke supraventrikulære arytmier, hemme sinusknuten aktivitet). Nifedipin mindre virkning på hjertets kontraktilitet og hjerteledningssystem, blir brukt for hypertensjon og perifer vaskulær spasme (Raynauds syndrom). Anti-hypertensiv virkning er også besatt av verapamil og diltiazem. Diltiazem i sin handling tar en mellomliggende posisjon mellom verapamil og nifedipin, som delvis har egenskapene til begge. Ingen annen klasse av antihypertensive stoffer inkluderer representanter med så forskjellige farmakologiske og terapeutiske egenskaper som kalsiumantagonister.

Handlingsmekanisme

Hovedmekanismen for den hypotensive virkningen av kalsiumantagonister er blokkering av kalsiumioner som kommer inn i cellen gjennom langsomme kalsiumkanaler av L-type cellemembraner. Dette fører til en rekke effekter, som forårsaker perifer og koronar vasodilasjon og en reduksjon i systemisk blodtrykk:

• på den ene side å redusere følsomheten av celler til vasokonstriktive midler natriyzaderzhivayuschey faktorer, vekstfaktorer, redusert utskillelse av seg selv (renin, aldosteron, vasopressin, endotelin-I);
• på den annen side, en økning i intensiteten av dannelsen av kraftige vasodilaterende, natriuretiske og antiaggregante faktorer (nitrogenoksid (II) og prostacyklin).

Disse effektene av kalsium-antagonister og antiaggregant og deres antioksidantegenskaper ligger til grunn for anti-anginal (anti-ischemiske) handling, så vel som den positive virkningen av disse stoffene på hjernen og nyrefunksjon. kalsium-antagonister fra undergruppe benzotiazepin og phenylalkylamine iboende antiarytmisk virkning på grunn av blokkering av kalsiumkanaler langsom og kalsiumioner adgang til kardiomyocytter, så vel som i celler av den sinusknute og atrioventrikulær.

klassifisering

• Jeg generasjon: nifedipin, nicardipin.
• II-generasjon: nifedipin SR / GITS, felodipin ER, nicardipin SR.
• IIB-generasjon: benidipin, isradipin, manidipin, nilvadipin, nimodi-pin, nisoldipin, nitrendipin.
• III-generasjon: amlodipin, lacidipin, lercanidipin.

• Jeg generasjon: diltiazem.
• IIA-generasjon: diltiazem SR.

• Jeg generasjon: verapamil.
• IIA-generasjon: verapamil SR.
• IIB-generasjon: galopamil.

Indikasjoner for bruk:

• IHD (forebygging av angina pectoris spenning og hvile, behandling av vasospastisk form av angina pectoris - Prinzmetal, variant);
• skade på blodkarene i hjernen;
• hypertrofisk kardiomyopati (siden kalsium virker som en vekstfaktor);
• forebygging av kald bronkospasme.

Kalsiumantagonister er spesielt indikert for pasienter med vasospastisk angina og episoder av smertefri iskemi.

Bivirkninger:

• arteriell hypotensjon
• hodepine
• takykardi som følge av aktivering av sympatisk nervesystem som svar på vasodilasjon (fenygidin)
• bradykardi (verapamil)
• brudd på atrioventrikulær ledning (verapamil, diltiazem)
• pastasitet i anklene (tibial ødem)
• som oftest skyldes bruk av fenygidin
• reduksjon av myokardial kontraktilitet med mulig utvikling av hjerteastma eller kortpustethet (som et resultat av de negative inotropiske virkninger av verapamil, diltiazem, meget sjelden - fenigidin).

En av tilstrekkelig utviklet til dato aspekter ved bruk av kalsiumkanalblokkere er deres innvirkning ikke bare på hyppigheten av angrep av angina og livskvaliteten til pasienten, men også på sannsynligheten for fatale og ikke-fatale hjertesykdom hos pasienter med angina pectoris.

Oversikt over kalsiumkanalblokkere: En generell beskrivelse, typer legemidler i gruppen

Fra denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og listen over disse legemidlene, under hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse medisinene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. Detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne blokkere av kalsiumkanaler.

Kalsiumkanalblokkere (CCBS forkortet), eller kalsiumantagonister (forkortet til AK) - er en gruppe av medisiner, representanter av kalsium som hindrer inngang i cellene via kalsiumkanaler. KKB opererer på:

1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) reduserer kardial kontraktilitet.
2. Ledende system av hjertet - senk hjertefrekvensen (hjertefrekvensen).
3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som passerer kalsium. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) påvirker bare deres langsomme L-type. Denne typen kalsiumkanal spiller hovedrolle i inntaket av kalsiumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

• P-type - befinner seg i hjernenes celler.
• N-type - lokalisert i hjernen.
• R - befinner seg i cellene i cerebellumet og andre nevroner.
• T - ligger i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (celler av beinvev).

CCB er oftest foreskrevet for behandling av hypertensjon (AH) og angina pectoris (CHD), spesielt når det kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subaraknoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av for tidlig fødsel.

KVB er oftest utpekt av kardiologer og terapeuter. Egen bruk av CCB er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BPC Grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende grupper av BCC:

• Dihydropyridiner (gruppe nifedipina) - virker hovedsakelig på karene, så de brukes til å behandle hypertensjon.
• Fenylalkylaminer (verapamilgruppe) - opptre på myokardiet og hjertets ledningssystem, derfor er de foreskrevet hovedsakelig for behandling av angina og arytmi.
• Benzodiazepiner (diltiazemgruppe) - en mellomproduktgruppe som besitter egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Fordel 4 generasjoner av CCB:

1. 1 generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. 2 generasjon - felodipin, isradipin, nimodipin.
3. 3 generasjon - amlodipin, lercanidipin.
4. 4 generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BCC binder seg til reseptorene av langsomme kalsiumkanaler, gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinusknuten og atrioventrikulær (regulere hjerterytme), reduksjon i hjertemuskelceller og vaskulære glatte muskulatur.

Ved å påvirke disse kanalene, BPC:

• Avlaste hjertekontraksjoner, redusere oksygenbehovet.
• Redusere tone i fartøyene og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
• Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
• Senk hjertefrekvensen.
• Blodplateaggregeringen forverres.
• Motvirke dannelsen av nye aterosklerotiske plakk, undertrykker delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem påvirker fartøyene mer, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Kalsiumkanalblokkere foreskriver legene for behandling av følgende sykdommer:

• AH (forhøyet blodtrykk). Ved å forårsake vasodilatasjon reduserer CCB systemisk vaskulær motstand, noe som senker blodtrykket. Disse stoffene påvirker hovedsakelig arteriene og har minimal effekt på venene. BCC inngår i fem hovedgrupper av antihypertensive stoffer.
• Angina pectoris (smerte i hjertet). BCC dilaterer blodårene og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilatasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, senker blodtrykket, så faller belastningen på hjertet, noe som reduserer dens oksygenbehov. BPC, som virker i første rekke på hjertet (verapamil, diltiazem), senke hjertefrekvensen og svekket sammentrekning av hjertet, som fører til en reduksjon i oksygen det er behov for, noe som gjør dem til et effektivt middel for angina. CCB kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er CCB - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina pectoris.
• Nadzheludochkovye arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus og knuten, slik at de effektivt kan gjenopprette normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller atrieflutter.
• Raynauds sykdom (spastisk innsnevring av karene, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger brukes amlodipin eller diltiazem til dette formålet.
• Cluster hodepine (gjentatte anfall av svært alvorlig smerte i en halv av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
• Avslapping av livmorens muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre for tidlig fødsel.
• Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekket sammentrekning av hjertet, slik at det er indisert for behandling av hypertrofisk kardiomyopati i tilfelle av en pasient kontraindikasjoner mot betablokkere.
• Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For å behandle pulmonal hypertensjon, er nifedipin, diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
• Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre spasmer i blodkar, brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på hjernearteriene.

Kontra

Kalsiumkanalblokkere har sine kontraindikasjoner, som tydelig er stavet ut i instruksjonene til medisinen. For eksempel:

1. Midler fra grupper av verapamil og diltiazem er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, patologi av hjertesystemet eller systolisk hjertesvikt. Også, de kan ikke foreskrives til pasienter som allerede tar beta-blokkere.
2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkninger av CCB avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

• Effekter på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
• En handling på hjertesystemet kan føre til blokader eller arytmier.
• Innflytelse på karene forårsaker noen ganger hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
• Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti, økt følsomhet mot sollys.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene fra denne gruppen er:

• Nifedipin er en av de første CCBene som primært virker på blodårer. Tilordne for å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomer på vasospastisk angina, behandling av Raynauds sykdom. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, da forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det er langtidsvirkende legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og angina pectoris.
• Nicaradipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Brukes til å forhindre angina angrep og behandling av hypertensjon.
• Amlodipin og felodipin er noen av de mest foreskrevne CCB-ene. De handler på fartøyene, de forverrer ikke kontraktiliteten til hjertet. De har en langvarig effekt, noe som gjør dem praktiske til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig for vasospastisk angina. Bivirkninger forbundet med utvidelse av arterier (hodepine, blits), kan de finne sted om noen dager.
• Lercanidipin og isradipin - etter egenskaper som ligner på nifedipin, brukes kun til behandling av hypertensjon.
• Nimodipin - dette stoffet har en selektiv effekt av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av hjernearteriene i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke er tegn på effektivitet med disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin BCC er assosiert med vasodilasjon (hodepine, blits), de kan forsvinne om noen dager. Også ødem på beina utvikler seg ofte, noe som er vanskelig å bli eliminert av diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker primært myokardiet og hjertesystemet i hjertet, slik at de oftest er foreskrevet for behandling av angina og arytmier.

Nesten den eneste CCA som brukes i klinisk medisin fra gruppen fenylalkylaminer er verapamil. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningen i atrioventrikulærnoden. På grunn av slike virkninger, er verapamil brukt til å behandle angina og supraventrikulær takykardi. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, en bradykardi, en blodtrykksfall, en økning i ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar et mellomliggende sted mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodårene og forverre kardial kontraktilitet.

Et eksempel på benzodiazepiner er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina pectoris. Det er en form for frigjøring av en forlenget handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjertets ledningssystem, bør det kombineres med forsiktighet med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av CCB

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som angitt av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere eller kalsiumantagonister (AK) er legemidler som hemmer opptaket av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke ioner av kalsium beveger seg i retning til cellen og fra cellen. Disse ladede partiklene deltar i dannelsen og gjennomføringen av en elektrisk impuls, og gir også en reduksjon i muskelfibrene i hjerte og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. I dette tilfellet øker koronarbeinene, forbedrer blodstrømmen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførselen av oksygen til myokardiet og fjerning av metabolske produkter.

Redusere hyppigheten av hjertesammentrekninger og kontraktilitet i myokardiet, AK reduserer behovet for et hjerte i oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, noe som bidrar til å senke blodtrykket.

Noen av legemidlene i denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregeringen ("liming") av blodplater, og forhindrer dannelsen av koagulasjoner i koronarbeinene. De viser antiaterogene egenskaper, og forbedrer indeksene av kolesterol metabolisme. AK beskytter cellene, undertrykker prosessene av lipidperoksydasjon og senker frigivelsen av de farlige lysosomale enzymer inn i cytoplasma.

Klassifisering i henhold til kjemisk struktur

AK, avhengig av den kjemiske strukturen, er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er pregene fra den første og den andre generasjon skilt ut, karakterisert ved selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og varigheten av effekten.

Klassifisering AK:
Derivater av difenylalkylamin:

• 1 generasjon: verapamil (isoptin, phinoptin);
• 2 generasjon: anipamil, gallopamil, phalipamil.

• 1 generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generasjon: altiazem.

• 1 generasjon: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Fenigidin);
• 2. generasjon: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nicardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (Plendil).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De har antianginal, antiarytmisk, hypotensiv virkning. Disse stoffene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin utvider karene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt på angina pectoris og hypertensjon er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden er dihydropyridinderivater av den andre generasjon mye brukt, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina of Stress

For langvarig behandling av angina pectoris, brukes verapamil og diltiazem. De viser den mest hos unge pasienter med angina kombinert med sinus bradykardi, hypertensjon, bronkial obstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner på valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose av karene i nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller er kombinert terapi indikert som kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombinasjonen av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av betablokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, hypotensjon, hjerteledning og redusere hjertets kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det kan være hensiktsmessig å anvendelse av diltiazem melkoochagovogo i pasienter med hjerteinfarkt ( "hjerteinfarkt uten tann Q»), når det ikke er noen sirkulasjonssvikt, og ejeksjonsfraksjon er større enn 40%.

Med transmural myokardinfarkt ("med tann Q") er AK ikke vist.

Hypertensiv sykdom

AK kan forårsake omvendt utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist er derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert i kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris, forstyrrelser av lipidmetabolisme, obstruktiv bronkial sykdom. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. Ved brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler av verapamil og diltiazemgrupper.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier, brukes agenter fra gruppene verapamil og diltiazem. De senker ledningen av hjertet og reduserer sinusknutens automatiskitet. Disse medisinene undertrykker mekanismen for re-entry i supraventricular takykardier.

AK brukes til å stoppe og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere forekomsten av hjertekontraksjoner i atrieflimmer. Disse legemidlene er foreskrevet for behandling av supraventrikulær ekstrasystol.

Med ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker vasodilasjon. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, rødhet i ansiktet, hjertebanken oppstå. Som et resultat av lav vaskulær tone, oppstår hevelse i bena, ankler, føtter. Spesielt er det karakteristisk for preparater av nifedipin.
AK svekke myokardial evne til å trekke seg sammen (negativ inotrop effekt), lav puls (negativ kronotropisk effekt), langsom atrioventrikulær ledningstid (negativ dromotropisk handling). Disse bivirkningene er mer uttalt i derivatene av verapamil og diltiazem.

Ved bruk av nifedipinpreparater er forstoppelse, diaré, kvalme og sjeldne oppkast mulig. Bruk av verapamil i høye doser hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Svært sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er utviklingen av Lyells syndrom sannsynlig.

Uttakssyndromet

Etter en plutselig seponering av AK blir de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikles spasmer av disse karene. Det kan manifesteres av økte episoder av angina pectoris, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre karakteristisk for verapamilgruppen.

Kontra

I forbindelse med forskjellen i farmakologisk virkning av stoffer, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellig.

Derivater av verapamil og diltiazem, bør unngås hos syk sinus syndrom, atrioventrikulær blokkering, systolisk venstre ventrikkeldysfunksjon, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. så vel som Wolff-Parkinson-White-syndromet med anterogradlevering langs en ekstra vei.

Legemidler fra verapamil og diltiazem-grupper er relativt kontraindikert i digitalis-forgiftning, uttalt sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), tilbøyelighet til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig nedgang i blodtrykket.

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

Det "stille" helseproblemet, som hypertensjon kalles, krever obligatorisk medisinering. De beste hodene i verden er stadig på jakt etter nye og kommende legemidler som regulerer blodtrykket, forbedrer blodsirkulasjonen og forebygge slike farlige konsekvensene av hypertensjon, som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som tildeles denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AC) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensive midler generelt. De er relativt milde, de er ikke rike på bivirkninger, som, hvis de forekommer, er ganske svake.

Når blir kalsium for mye?

Preparater av denne gruppen (kalsiumantagonister) spesialister kalles, som en sånn: blokkere "langsom" kalsiumkanalblokkere (CCB), blokkering av kalsiumioner, kalsiumioner antagonister. Men hva er kalsium, at det ikke skal være tillatt inn i buret, hvis det reduserer muskel, inkludert, og hjerte, der det er disse kanalene, grunnen til at så stor oppmerksomhet til dem i det hele tatt - essensen av virkningsmekanismen av disse stoffene?

Fysiologisk aktivitet er spesiell for utelukkende ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. I ioner av Ca, har muskelceller, som bruker det til deres funksjon (sammentrekning), svært behov for, derfor jo mer dette elementet er i cellene og vevene, jo større er sammentrekningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til unødig spenning av muskelfibre og overbelastning, så i cellen må det være i uendret mengde, ellers vil prosessene avhengig av dette elementet bli brutt, miste periodicitet og rytmicitet.

skjema med kardiomyocyt overbelastning med kalsiumioner

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som befinner seg i fosfolipidmembranen, som adskiller cytoplasma fra det intercellulære rommet. Oppgaven til hver kanal er å styre passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i selve cellen eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt aspirasjon på noen måte å komme inn i cellen fra det intercellulære rommet. derfor, Noen QC må blokkeres slik at de ikke går glipp av overskudd av kalsiumioner som prøver å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven stress (AK-virkemekanismen).

For normal funksjon kalsiumkanal, i tillegg til Ca ++, er nødvendig katekolaminer (adrenalin og noradrenalin), som aktiverer QC, imidlertid, i denne forbindelse, er ikke ønskelig kombinert bruk av kalsiumantagonister og p-blokkere (unntatt for medikamenter som tilhører nifedipin gruppe), siden overdreven undertrykkelse av kanalfunksjonen er mulig. Blodårene fra dette ikke så veldig berørt, men hjertemuskelen, har dobbel effekt, kan svare på utvikling av atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister styres kun ved langsom QC (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

• Sinoatriale veier;
• Atrioventrikulære veier;
• Purkinje fibre;
• Myofibriller i hjertemuskelen;
• Glatte muskler i blodkar;
• Skjelett muskulatur

Selvfølgelig forekommer komplekse biokjemiske prosesser der, beskrivelsen av hvilken er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg det:

Automatisering av hjertemuskelen støttes av kalsium, som i cellene i hjertefibrefibrene utløser mekanismen for sin sammentrekning, så en endring i nivået av kalsiumioner vil uunngåelig føre til et brudd i hjertets arbeid.

Evner av kalsiumantagonister

Antagonister av kalsiumkanaler er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som, i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

1. De er i stand til reguler hjertefrekvensen, så de brukes ofte som antiarytmiske legemidler.
2. Det bemerkes at stoffene i denne farmasøytiske gruppen positivt påvirke hjerneblodstrømmen aterosklerotisk prosess i hodeskarene og til dette formål brukes til å behandle pasienter etter et slag.
3. Overlapping veien for ionisert kalsium i celler, disse stoffene redusere mekanisk stress i myokardiet og redusere kontraktiliteten. Takket være den antispastiske virkningen på hjørnene i koronararteriene, utvider den sistnevnte, noe som øker blodsirkulasjonen i hjertet. Effekten på perifere arterielle kar er redusert til en nedgang i det øvre (systoliske) blodtrykket og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse farmasøytene, reduseres behovet for hjertemuskel i oksygen, og tilførselen av myokardium med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer aggregering av blodplater, det vil si, hindre dannelsen av blodpropper.
5. Preparater av denne gruppen har antiaterogene egenskaper, redusere trykket i lungearterien og forårsake utvidelse av bronkiene, noe som gjør at deres bruk ikke bare kan brukes som et antihypertensive middel.

Ordning: Virkemekanisme og mulighet for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og tilhenger

Legemidler som brukes til å behandle arteriell hypertensjon og hjertesykdom, som tilhører klassen kalsiumionantagonister av selektiv virkning, er klassifisert i tre grupper:

• Den første gruppen er representert av fenylalkylaminderivater, Forfedre er verapamil. Videre verapamil, en liste av legemidler innbefatter medikamenter av annen generasjon: anipamil, tiapamil, falipamin, et annet program som er hjertemuskel trasé og beholderveggene. Siden P-blokkere ikke er like lange, som hjertemuskelen mottar dobbel effekt som kan medføre brudd (retardasjon) atrioventrikulær provodimosti.Patsientam ha en stor mengde i arsenalet av antihypertensive midler med forskjellige klasser av medikament,
  Det er nødvendig å kjenne lignende egenskaper av preparater og ved forsøk på å senke trykket på noen måte, for å bety det.
• Gruppe dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper er vasodilaterende (vasodilaterende) effekt. Lister i den annen gruppe omfatter stoffer av annen generasjon (nikardipin, nitrendipin), karakterisert ved en selektiv effekt på blodkar i hjernen nimodipin, favoriserer den koronare arterier nisoldipin og potente langtidsvirkende preparater med nesten ingen bivirkninger relatert til 3 generasjon AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Som representanter for dihydropyridine bare påvirke den glatte muskulaturen i blodårene, mens resterende likegyldig til angrep, de er kompatible med betablokkere, og i noen tilfeller også anbefalt (nifedipin).
• Den tredje gruppen av blokkere av langsomme kalsiumkanaler er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som er i mellomposisjonen mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til stoffene i den første gruppen.

Tabell: En liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som ikke forekommer i klassifiseringen av slike ioner og ikke er inkludert i dem. Dette er - Ikke-selektiv AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, beelred, flunarizin, etc.). Den mest populære og kjent i Russland er cinnarizine. Han har lenge vært solgt i apotek og blir ofte brukt som en vasodilator i hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser, forårsaket av en krampetrekning av blodkar i hodet, svekke cerebral sirkulasjon. Stoffet er praktisk talt ikke endret blodtrykk, hos pasienter som det ses gjerne markert forbedring i den generelle tilstand, derfor ta lang tid ved aterosklerose av cerebrale kar, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter ischemisk slag.

Derivater av fenylalkylaminer

Den første gruppen kalsiumkanalblokkere - derivater av fenylalkylaminer eller gruppe verapamil - er en liten liste over stoffer der verapamil (isoptin, finaptin) er den mest kjente og ofte brukt.

verapamil

Stoffet kan ha effekter ikke bare på fartøy, men også hjertemuskelen, redusere forekomsten av myokardiale sammentrekninger. Blodtrykket verapamil i normale doser reduseres litt, slik at den blir brukt for undertrykkelse av atrioventrikulær ledningsbaner og depresjon automatikk i sinusknuten, dvs. hovedsakelig virkningsmekanismen av det stoffet som brukes i forstyrrelse av hjerterytmen (supraventrikulær arytmi). I injiserbare løsninger (intravenøs administrering) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekt Isoptin og finoptin tabletter begynner to timer senere, i denne forbindelse, er de bestemt for bruk i hjemmet til pasienter med angina pectoris, når det kombinerte former av angina pectoris og supraventrikulære arrytmier, men i tilfelle av angina Prinzmetal verapamil referert til som legemiddel. Slike medikamenter, pasientene selv ikke foreskrive det - det er legen som vet at eldre mennesker verapamil bør dosen reduseres fordi de har redusert hastigheten på stoffskiftet i leveren. I tillegg kan legemidlet brukes til å korrigere blodtrykk hos gravide kvinner eller til og med som et antiarytmisk legemiddel for føtal takykardi.

Forberedelser av andre generasjon

Den kliniske bruken av andre legemidler i verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også funnet anvendelse i klinisk praksis:

1. anipamil adskiller seg kraftigere (sammenlignet med verapamil), som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskelen og veggene til karene, men atrioventrikulær ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil Selektivt virker mot sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, derfor brukes det hovedsakelig ved terapi av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenning.
3. tiapamil Ved kraft er ti ganger mindre enn verapamil, er vevselektiviteten fordi den heller ikke er typisk, men det kan betydelig blokkere kanalene av natriumioner, og har derfor vist seg godt for behandling av ventrikulære arytmier.

Derivater av dihydropiperidin

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, adalat)

Refererer til en aktiv systemisk vasodilator, som nesten ikke har noen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, hjertefrekvensen øker frekvensen av flere (refleks) har Antiaggregerende egenskaper, og derved hindrer unødig trombose. På grunn krampeløsende egenskaper, til et stoff som ofte brukes eliminere de spasmer som forekommer i vasospastisk angina i ro, så vel som for forebyggende formål (for å forhindre utvikling av anfall) i nærvær av pasientens angina.

I klinisk praksis, mye brukt instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), som trer i kraft i omtrent en halv time og holde effekten opp til 6 timer, men hvis de tygges, hjelper stoffet i 5-10 minutter, men angina dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Tabletter av nifedipin med den såkalte bifasiske utløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin i tabletter brukes noen ganger for raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten kommer fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske sykehus blir stadig mer populært langtidsvirkende nifedipin, på grunn av det faktum at bivirkningene hadde mindre, og kan tas en gang om dagen. Imidlertid er den beste gjenkjent av et unikt system for anvendelse av vedvarende frigivelse nifedipin som tilveiebringer normal legemiddelkonsentrasjonen i plasma opptil 30 timer og hell brukes ikke bare som et blodtrykksenkende middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i å lindre angina anfall hvile og stress. Det skal bemerkes at i slike tilfeller blir antallet uønskede manifestasjoner halvert når man sammenligner kontinuerlig frigivelse med nifedipin med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekten regnes som utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for å lindre den hypertensive krisen.

Nisoldipin (baimicard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder, kan kombineres med beta-adrenoblokker. Ved samtidig bruk med digoksin, kan bypress øke konsentrasjonen av sistnevnte i halvparten, som ikke bør glemmes hvis det blir nødvendig å kombinere disse to legemidlene.

Amlodipin (norvasc)

Noen kilder refererer til narkotika fra tredje generasjon, selv om andre hevder at det sammen med felodipin, isradipin, diltase, nimodipin, tilhører andre generasjons kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden det er det faktum at disse stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har høy vevselektivitet, forlater myokard, atrioventrikulær ledning og sinusknude, og varer opptil en og en halv time. I samme åndedrag med amlodipin er ofte mulig å dekke lacidipin og lerkanidipin, som også brukes for behandling av hypertensjon og tilhører den tredje generasjon blokkere inngang av kalsiumioner.

Felodipin (fanget)

Har høy selektivitet for karene, som er 7 ganger større enn nifedipin. Legemidlet fungerer godt med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, arteriell hypertensjon i en dose som foreskrives av en lege. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin opp til 50%.

Isradipin (Lomir)

Varigheten av antianginal virkning opptil 9 timer, med oral administrasjon, kan oppstå i form av ansiktshyperemi og hevelse i føttene. Ved sirkulasjonssvikt forårsaket av overbelastning, anbefales intravenøs administrering (svært langsom!) I dosen beregnet av legen (0,1 mg / kg vekt i 1 minutt - 1 administrasjon, deretter 0,3 mg / kg - 2 administrasjon). Selvfølgelig kan pasienten selv ikke gjøre slike beregninger, og han kan heller ikke injisere stoffet, så injeksjonsløsninger av dette legemidlet brukes kun på et sykehus.

Nimodipin (nimotope)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår omtrent en time senere. En god effekt av intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt cerebrovaskulær ulykke og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebrale katastrofer skyldes den høye tropiciteten av stoffet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Til nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles narkotika fra tredje generasjon, er diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Med verapamil er det likt at det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, om enn i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina og ulike varianter av hypertensjon, og ved å senke bare høyt trykk (øvre og nedre). Med normalt blodtrykk forblir stoffet likegyldig for karene, så du kan ikke være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye legemidlet, bør det imidlertid bemerkes en rekke kontraindikasjoner til bruk:

Bepredil

Den unike evne til å blokkere de langsomme kalsium og natriumkanaler har medikament bepredil at på grunn av dette kan påvirke både på den vaskulære veggen, og på den ledende system av hjertet. Som verapamil og diltiazem, virker det på AV-noden, men i tilfelle av hypokalemi, kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier, men ved tilordning bepredila disse egenskapene blir registrert, og nivået av magnesiumioner og kalium kontinuerlig overvåket. Det bør bemerkes at stoffet vanligvis krever spesiell omsorg, er det ikke kombineres med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, så amatør pasienter står overfor ulike konsekvenser og vil være helt malplassert.

Foridon

På listen over narkotika vil jeg gjerne legge til det originale antianginale stoffet produsert i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel eksisterer de også det er nødvendig å vurdere:

• Som regel er nifedipin ikke foreskrevet ved lavt starttrykk, i tilfelle svakhet i sinusnoden eller graviditeten.
• De forsøker å unngå verapamil hvis pasienten diagnostiseres med AV-ledningsforstyrrelser, syndus knutepunktssviktssyndrom, alvorlig hjertesvikt og, selvfølgelig, arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdose av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, injiseres pasienten med kalsiumklorid intravenøst. I tillegg gir stoffene i denne gruppen, som alle farmakologiske midler, noe bivirkninger:

1. Rødhet i ansiktshuden og dekkfeltet.
2. Redusert blodtrykk.
3. "Tides", som med overgangsalder, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
4. Forstyrrelser i tarmen (forstoppelse).
5. Økt puls, hevelse påvirker hovedsakelig ankelen og shin - en bivirkning av nifedipin;
6. Reduksjon av hjertefrekvens og atrioventrikulær blokkering kan resultere i bruk av verapamil.

Tabell: AD bivirkninger og kontraindikasjoner

Gitt det faktum at kalsiumblokkere er ofte foreskrevet i kombinasjon med betablokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne de negative virkningene av deres interaksjon: betablokkere forsterke bremse av pulsen og brudd på atrioventrikulær overledning og diuretika forsterke den hypotensive effekten av AK, må du huske på når utvalg av dosering av disse legemidlene.