Oversikt over kalsiumkanalblokkere: En generell beskrivelse, typer legemidler i gruppen

Fra denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og listen over disse legemidlene, under hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse medisinene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. Detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne blokkere av kalsiumkanaler.

Kalsiumkanalblokkere (CCBS forkortet), eller kalsiumantagonister (forkortet til AK) - er en gruppe av medisiner, representanter av kalsium som hindrer inngang i cellene via kalsiumkanaler. KKB opererer på:

  1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) reduserer kardial kontraktilitet.
  2. Ledende system av hjertet - senk hjertefrekvensen (hjertefrekvensen).
  3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
  4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som passerer kalsium. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) påvirker bare deres langsomme L-type. Denne typen kalsiumkanal spiller hovedrolle i inntaket av kalsiumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

  • P-type - befinner seg i hjernenes celler.
  • N-type - lokalisert i hjernen.
  • R - befinner seg i cellene i cerebellumet og andre nevroner.
  • T - ligger i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (celler av beinvev).

CCB er oftest foreskrevet for behandling av hypertensjon (AH) og angina pectoris (CHD), spesielt når det kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subaraknoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av for tidlig fødsel.

KVB er oftest utpekt av kardiologer og terapeuter. Egen bruk av CCB er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BPC Grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende grupper av BCC:

  • Dihydropyridiner (gruppe nifedipina) - virker hovedsakelig på karene, så de brukes til å behandle hypertensjon.
  • Fenylalkylaminer (verapamilgruppe) - opptre på myokardiet og hjertets ledningssystem, derfor er de foreskrevet hovedsakelig for behandling av angina og arytmi.
  • Benzodiazepiner (diltiazemgruppe) - en mellomproduktgruppe som besitter egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Fordel 4 generasjoner av CCB:

  1. 1 generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generasjon - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generasjon - amlodipin, lercanidipin.
  4. 4 generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BCC binder seg til reseptorene av langsomme kalsiumkanaler, gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinusknuten og atrioventrikulær (regulere hjerterytme), reduksjon i hjertemuskelceller og vaskulære glatte muskulatur.

Ved å påvirke disse kanalene, BPC:

  • Avlaste hjertekontraksjoner, redusere oksygenbehovet.
  • Redusere tone i fartøyene og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
  • Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
  • Senk hjertefrekvensen.
  • Blodplateaggregeringen forverres.
  • Motvirke dannelsen av nye aterosklerotiske plakk, undertrykker delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem påvirker fartøyene mer, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Kalsiumkanalblokkere foreskriver legene for behandling av følgende sykdommer:

  • AH (forhøyet blodtrykk). Ved å forårsake vasodilatasjon reduserer CCB systemisk vaskulær motstand, noe som senker blodtrykket. Disse stoffene påvirker hovedsakelig arteriene og har minimal effekt på venene. BCC inngår i fem hovedgrupper av antihypertensive stoffer.
  • Angina pectoris (smerte i hjertet). BCC dilaterer blodårene og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilatasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, senker blodtrykket, så faller belastningen på hjertet, noe som reduserer dens oksygenbehov. BPC, som virker i første rekke på hjertet (verapamil, diltiazem), senke hjertefrekvensen og svekket sammentrekning av hjertet, som fører til en reduksjon i oksygen det er behov for, noe som gjør dem til et effektivt middel for angina. CCB kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er CCB - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus og knuten, slik at de effektivt kan gjenopprette normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller atrieflutter.
  • Raynauds sykdom (spastisk innsnevring av karene, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger brukes amlodipin eller diltiazem til dette formålet.
  • Cluster hodepine (gjentatte anfall av svært alvorlig smerte i en halv av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
  • Avslapping av livmorens muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre for tidlig fødsel.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekket sammentrekning av hjertet, slik at det er indisert for behandling av hypertrofisk kardiomyopati i tilfelle av en pasient kontraindikasjoner mot betablokkere.
  • Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For å behandle pulmonal hypertensjon, er nifedipin, diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
  • Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre spasmer i blodkar, brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på hjernearteriene.

Kontra

Kalsiumkanalblokkere har sine kontraindikasjoner, som tydelig er stavet ut i instruksjonene til medisinen. For eksempel:

  1. Midler fra grupper av verapamil og diltiazem er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, patologi av hjertesystemet eller systolisk hjertesvikt. Også, de kan ikke foreskrives til pasienter som allerede tar beta-blokkere.
  2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
  3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkninger av CCB avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

  • Effekter på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
  • En handling på hjertesystemet kan føre til blokader eller arytmier.
  • Innflytelse på karene forårsaker noen ganger hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
  • Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti, økt følsomhet mot sollys.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene fra denne gruppen er:

  • Nifedipin er en av de første CCBene som primært virker på blodårer. Tilordne for å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomer på vasospastisk angina, behandling av Raynauds sykdom. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, da forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det er langtidsvirkende legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og angina pectoris.
  • Nicaradipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Brukes til å forhindre angina angrep og behandling av hypertensjon.
  • Amlodipin og felodipin er noen av de mest foreskrevne CCB-ene. De handler på fartøyene, de forverrer ikke kontraktiliteten til hjertet. De har en langvarig effekt, noe som gjør dem praktiske til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig for vasospastisk angina. Bivirkninger forbundet med utvidelse av arterier (hodepine, blits), kan de finne sted om noen dager.
  • Lercanidipin og isradipin - etter egenskaper som ligner på nifedipin, brukes kun til behandling av hypertensjon.
  • Nimodipin - dette stoffet har en selektiv effekt av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av hjernearteriene i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke er tegn på effektivitet med disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin BCC er assosiert med vasodilasjon (hodepine, blits), de kan forsvinne om noen dager. Også ødem på beina utvikler seg ofte, noe som er vanskelig å bli eliminert av diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker primært myokardiet og hjertesystemet i hjertet, slik at de oftest er foreskrevet for behandling av angina og arytmier.

Nesten den eneste CCA som brukes i klinisk medisin fra gruppen fenylalkylaminer er verapamil. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningen i atrioventrikulærnoden. På grunn av slike virkninger, er verapamil brukt til å behandle angina og supraventrikulær takykardi. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, en bradykardi, en blodtrykksfall, en økning i ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar et mellomliggende sted mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodårene og forverre kardial kontraktilitet.

Et eksempel på benzodiazepiner er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina pectoris. Det er en form for frigjøring av en forlenget handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjertets ledningssystem, bør det kombineres med forsiktighet med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av CCB

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som angitt av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

Hvorfor trenger vi kalsiumkanalblokkere?

Legemidler som senker mengden kalsiumioner inne i cellene kalles kalsiumblokkere (langsomme kalsiumkanaler). Tre generasjoner av disse medisinene er registrert. Brukes til å behandle iskemisk sykdom, høyt blodtrykk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Les i denne artikkelen

Generell informasjon om kalsiumkanalblokkere

Medisiner i denne gruppen har en annen struktur, kjemiske og fysiske egenskaper, terapeutiske og bivirkninger, men de er forenet av en enkelt virkningsmekanisme. Det består i å hemme overføringen av kalsiumioner gjennom membranen.

Blant dem utmerker seg rusmidler med en dominerende effekt på hjertet, på karene, selektiv (selektiv) og diskriminerende handling. Ofte i ett preparat er det en blokkering i kombinasjon med et vanndrivende middel.

Kalsiumkanalblokkere (CCB) har blitt brukt i kardiologi i ca. 50 år, dette skyldes følgende fordeler:

  • klinisk effekt i myokardisk iskemi;
  • behandling og forebygging av angina pectoris, hjerteinfarkt, hypertensjon, arytmi;
  • reduksjon i risikoen for komplikasjoner og dødelighet i hjertesykdom;
  • god toleranse og sikkerhet for like lange kurs;
  • mangel på avhengighet;
  • Det er ingen negativ effekt på metabolske prosesser, akkumulering av urinsyre;
  • kan brukes til pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus, nyresykdom;
  • Ikke reduser mental eller fysisk aktivitet, styrke;
  • har en antidepressiv effekt.

Vi anbefaler at du leser artikkelen om preparater for behandling av hypertensjon. Fra det vil du lære om faren for høyt blodtrykk, klassifisering av midler fra hypertensjon, bruk av kombinasjonsterapi.

Og her er det mer detaljert om behandling av atrieflimmer.

Virkningsmekanisme av narkotika

Den viktigste farmakologiske virkningen av CCB er inhiberingen av passasjen av kalsiumioner fra det ekstracellulære rommet til muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger gjennom treg kanal av typen L. Med kalsiummangel, mister disse cellene muligheten til å delta aktivt, så det er avslapping av koronar og perifere arterier.

I tillegg manifesteres bruken av narkotika på denne måten:

  • behovet for myokardium i oksygen reduseres;
  • forbedrer toleransen for fysisk anstrengelse;
  • lav motstand av arterielle kar fører til en reduksjon i belastningen på hjertet;
  • blodstrømmen i iskemisonen er aktivert, det ødelagte myokardiet blir gjenopprettet;
  • hemmet bevegelsen av kalsium i noder og fibre i det ledende systemet, noe som senker rytmen av sammentrekninger og aktiviteten av patologiske foci av spenning;
  • senker adhesjonen av blodplater og produksjonen av tromboxan, øker fluiditeten i blodet;
  • Det er en gradvis regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi;
  • Peroksidoksydasjonen av fett er betydelig redusert, og dermed dannelsen av frie radikaler som ødelegger cellene i karene og hjertet.

Medisiner i de første trinnene forhindrer dannelsen av en plakk som tetter arterien, ikke tillater koronarbeinene å begrense og stoppe spredning av glatte muskler i vaskulærveggen.

Bruk av antianginal eller selektive blokkere

De viktigste indikasjonene på bruk av CCB er slike sykdommer:

  • hypertensjon primær og symptomatisk, inkludert ved krise (dråper eller Nifedipin tablett senker trykket om 10 minutter);
  • angina for hvile og spenning (med bradykardi og blokkering, hypertensjon bruk nifedipin og fjerning av arytmi - verapamil eller diltiazem);
  • takykardi, flimmer, atriell flutter, ekstrasystoler behandlet med verapamil;
  • akutte forstyrrelser i blodstrømmen i hjernen (Nimotop);
  • kronisk cerebral iskemi, encefalopati, bevegelsessykdom, migrene hodepine (Cinnarizine);
  • hypertrofi av myokardiet (amlodipin, nifedipin, prokorum);
  • Raynauds sykdom (Corinfar, Lazipil).

Like effektivt var bruken av kalsiumantagonister for bronkialpasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), den komplekse behandlingen av senil demens, Alzheimers sykdom, kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valg av medisiner for hypertensjon:

Kontra

Det er generelle begrensninger for utnevnelse av narkotika gruppe kalsiumkanal blokkere. Disse inkluderer:

  • syndrom av undertrykkelse av sinusnoden,
  • ustabil angina, hjerteinfarkt (risiko for komplikasjoner),
  • lavt blodtrykk,
  • kardiogent sjokk,
  • akutte manifestasjoner av hjertesvikt,
  • merket nyre- eller leverpatologi,
  • graviditet, amming, barns alder.

For pasienter med hjertesvikt er infarkt, kortvirkende stoffer som Nifedipin spesielt farlige. Alvorlig sirkulasjonsfeil er ikke behandlet med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av langsomme kalsiumkanalblokkere

Siden BCC-gruppen forener heterogene stoffer, er det foreslått flere varianter av klassifikasjoner. Det er tre generasjoner medisiner:

  • den første - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • den andre - Gallopamil, Norvasc, Lazipil, Foridon, Clentiazem;
  • den tredje - Lercamen, Zanidip, Naftopidil.

Innflytelsen på de viktigste kliniske symptomene er preget av slike undergrupper:

  • ekspanderende perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
  • forbedre koronar blodstrøm - Amlodipin, Felodipin;
  • Redusere kontraktilitet av myokardiet - Verapamil;
  • hemmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Avhengig av den kjemiske strukturen er CCB delt inn i:

  • Gruppe nifedipina - Corinfar, Norvasc, Latsipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Primært utvide perifere arterier.
  • Verapamil-gruppen - Isoptin, Veranorm, Procurum. De virker på myokardiet, hemmer holdningen av hjertepulsen ved atriene, påvirker ikke karene.
  • Gruppe diltiazem - Cardil, Clentiazem. På samme måte påvirker hjertet og blodårene.
  • Gruppen av cinnarizine er Stugeron, Nomigrain. De utvider hovedsakelig hjerneskibene.

Forberedelser av 3 generasjoner

For kalsium blokkere av den første generasjonen, lav biotilgjengelighet, utilstrekkelig virkningsaktivitet, er hurtig utskillelse fra kroppen karakteristisk. Dette krever hyppig administrering og tilstrekkelig høye doser. Den andre generasjonen mangler disse ulempene, siden stoffene er lange i blodet, er deres fordøyelighet mye høyere.

Den tredje generasjonen av BCC er representert av Lercamen. Det trenger godt inn i cellemembranen, akkumuleres i det og skyller sakte ut. Derfor, til tross for kort sirkulasjon i blodet, er effekten lang. Legemidlet brukes en gang daglig, noe som gjør det mulig å opprettholde en konstant effekt og er praktisk for pasienten.

I tillegg har stoffet andre positive effekter på hemodynamikk:

  • forbedrer hjernecirkulasjonen,
  • beskytter hjerneceller fra ødeleggelse,
  • fungerer som en antioksidant,
  • utvider arteriene av nyrene hemmer deres skleroserende,
  • har en utprøvd hypotensiv effekt,
  • refererer til kardio-nephro- og cerebroprotectors.
  • hodepine,
  • ødem,
  • trykkfall,
  • rødhet i ansiktet,
  • følelser av hot flushes,
  • økt puls,
  • Inhibering av hjertepuls.

Verapamil hemmer ledning og funksjon av automatisme, kan forårsake blokkad og asystol. Mindre vanlig er det: forstoppelse, dyspepsi, utslett, hoste, pustevansker og svimmelhet.

Vi anbefaler å lese artikkelen om forebygging av hjerteinfarkt. Fra det vil du lære om tiltakene av primær forebygging, behandling av sykdommer som fører til hjerteinfarkt, samt metoder for sekundær forebygging.

Og her er det mer detaljert om behandling av en aterosklerose av kar i en nakke.

Kalsiumkanalblokkere langsom effektivt redusere blodtrykket med forlenget terapiforløpet hemme hjertehypertrofi, vaskulær beskytte det indre skall av den aterosklerotiske prosess er utgangs natrium og vann på grunn av utvidelsen av nyrearteriene. De reduserer dødelighet og sykelighet i sykdommer i hjertet, forbedre arbeids toleranse og ikke har uttalt bivirkninger.

Moderne, nyeste og beste medisiner for behandling av hypertensjon, kan kontrollere tilstanden din med de minste konsekvensene. Hvilke medisiner velger leger?

Kalsiumkanal-antagonist medikament Norvasc, ved bruk av hvilket bidrar til og med redusere behovet for nitroglyserin, og vil bidra til trykket. Blant indikasjonene er angina pectoris. Legemidlet kan ikke vaskes med granateple juice.

Velg produkter for skip av hodet bare med legen din, da de kan være forskjellige spekter av aktivitet, og det er bivirkninger og kontraindikasjoner. Hva er de beste forberedelsene til vasodilatasjon og venøs behandling?

Med ekstrasystole brukes atrieflimmer, takykardi, narkotika som ny, moderne og gammel generasjon. Den nåværende klassifiseringen av antiarrhythmic drugs gjør at du raskt kan velge mellom grupper, basert på indikasjoner og kontraindikasjoner

Ta stoffet Verapamil uten å foreskrive en lege er svært motløs. Det er tilgjengelig i tabletter og ampuller til injeksjon. Hva er kontraindikasjonene? Hvordan søke på høyt og lavt trykk, arytmier?

Prescribe blokkere for arytmi for å avlaste et angrep, og også på en kontinuerlig basis. Betablokkere i hvert tilfelle er valgt individuelt, selvmedisinering kan være farlig.

I hypertensjon og angina pectoris er Azomex foreskrevet, hvor bruk av disse er ganske godt tolerert av pasientene. Tabletter har få bivirkninger. Det finnes ikke komplette analoger, men preparater som inneholder hovedstoffet.

Med angina blir antianginal terapi utført. Evaluer kriteriene for effektivitet ved EKG, tester med belastning, Holter-overvåking. I de første trinnene er førstelinjebehandlingen foreskrevet.

Ved behandling av hypertensjon i noen legemidler er stoffet Eprosartan, som hjelper til med å normalisere trykket. Påvirkning er tatt som grunnlag i et slikt stoff som Teveten. Det er analoger med en lignende handling.

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere eller kalsiumantagonister (AK) er legemidler som hemmer opptaket av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke ioner av kalsium beveger seg i retning til cellen og fra cellen. Disse ladede partiklene deltar i dannelsen og gjennomføringen av en elektrisk impuls, og gir også en reduksjon i muskelfibrene i hjerte og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. I dette tilfellet øker koronarbeinene, forbedrer blodstrømmen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførselen av oksygen til myokardiet og fjerning av metabolske produkter.

Redusere hyppigheten av hjertesammentrekninger og kontraktilitet i myokardiet, AK reduserer behovet for et hjerte i oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, noe som bidrar til å senke blodtrykket.

Noen av legemidlene i denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregeringen ("liming") av blodplater, og forhindrer dannelsen av koagulasjoner i koronarbeinene. De viser antiaterogene egenskaper, og forbedrer indeksene av kolesterol metabolisme. AK beskytter cellene, undertrykker prosessene av lipidperoksydasjon og senker frigivelsen av de farlige lysosomale enzymer inn i cytoplasma.

Klassifisering i henhold til kjemisk struktur

AK, avhengig av den kjemiske strukturen, er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er pregene fra den første og den andre generasjon skilt ut, karakterisert ved selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og varigheten av effekten.

Klassifisering AK:
Derivater av difenylalkylamin:

  • 1 generasjon: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generasjon: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • 1 generasjon: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Fenigidin);
  • 2. generasjon: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nicardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (Plendil).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De har antianginal, antiarytmisk, hypotensiv virkning. Disse stoffene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin utvider karene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt på angina pectoris og hypertensjon er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden er dihydropyridinderivater av den andre generasjon mye brukt, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina of Stress

For langvarig behandling av angina pectoris, brukes verapamil og diltiazem. De viser den mest hos unge pasienter med angina kombinert med sinus bradykardi, hypertensjon, bronkial obstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner på valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose av karene i nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller er kombinert terapi indikert som kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombinasjonen av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av betablokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, hypotensjon, hjerteledning og redusere hjertets kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det kan være hensiktsmessig å anvendelse av diltiazem melkoochagovogo i pasienter med hjerteinfarkt ( "hjerteinfarkt uten tann Q»), når det ikke er noen sirkulasjonssvikt, og ejeksjonsfraksjon er større enn 40%.

Med transmural myokardinfarkt ("med tann Q") er AK ikke vist.

Hypertensiv sykdom

AK kan forårsake omvendt utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist er derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert i kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris, forstyrrelser av lipidmetabolisme, obstruktiv bronkial sykdom. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. Ved brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler av verapamil og diltiazemgrupper.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier, brukes agenter fra gruppene verapamil og diltiazem. De senker ledningen av hjertet og reduserer sinusknutens automatiskitet. Disse medisinene undertrykker mekanismen for re-entry i supraventricular takykardier.

AK brukes til å stoppe og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere forekomsten av hjertekontraksjoner i atrieflimmer. Disse legemidlene er foreskrevet for behandling av supraventrikulær ekstrasystol.

Med ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker vasodilasjon. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, rødhet i ansiktet, hjertebanken oppstå. Som et resultat av lav vaskulær tone, oppstår hevelse i bena, ankler, føtter. Spesielt er det karakteristisk for preparater av nifedipin.
AK svekke myokardial evne til å trekke seg sammen (negativ inotrop effekt), lav puls (negativ kronotropisk effekt), langsom atrioventrikulær ledningstid (negativ dromotropisk handling). Disse bivirkningene er mer uttalt i derivatene av verapamil og diltiazem.

Ved bruk av nifedipinpreparater er forstoppelse, diaré, kvalme og sjeldne oppkast mulig. Bruk av verapamil i høye doser hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Svært sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er utviklingen av Lyells syndrom sannsynlig.

Uttakssyndromet

Etter en plutselig seponering av AK blir de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikles spasmer av disse karene. Det kan manifesteres av økte episoder av angina pectoris, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre karakteristisk for verapamilgruppen.

Kontra

I forbindelse med forskjellen i farmakologisk virkning av stoffer, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellig.

Derivater av verapamil og diltiazem, bør unngås hos syk sinus syndrom, atrioventrikulær blokkering, systolisk venstre ventrikkeldysfunksjon, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. så vel som Wolff-Parkinson-White-syndromet med anterogradlevering langs en ekstra vei.

Legemidler fra verapamil og diltiazem-grupper er relativt kontraindikert i digitalis-forgiftning, uttalt sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), tilbøyelighet til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig nedgang i blodtrykket.

Kalsiumkanalblokkere

Den neste ganske store gruppen antihypertensive stoffer er kalsiumkanalblokkere (eller kalsiumantagonister). Kalsiumkanalblokkere blokkere innstrømningen av kalsium inn i cellen, noe som reduserer energien forbundet med omdannelsen av fosfater til mekanisk arbeid, og således redusere muligheten for muskelfibre (hjerte- eller kar) for å utvikle en mekanisk stress.

Resultatet av dette er avslapping av muskelfiberen, noe som fører til fremveksten av en rekke fenomener på organnivå. Således er effekten av kalsiumkanalblokkere på veggen av koronararteriene fører til deres ekspansjon (vasodilaterende effekt), og virkningen på perifere arterier - en reduksjon i det systemiske blodtrykk (på grunn av utvidelse av perifere kar).

Kjemi av kalsiumkanalblokkere

Kalsiumkanalblokkere er forskjellige kjemiske forbindelser:

- derivater av fenylalkylamin (verapamil refererer til dem);

- derivater av dihydropyridin (disse inkluderer nifedipin);

- benzodiazepinderivater (diltiazem refererer til dem).

Alle disse preparatene ble oppnådd på 1960-tallet og beholdt deres betydning frem til i dag (de kalles 1 generasjons legemidler eller prototypemedisiner).

Egenskaper av kalsiumkanalblokkere

Eksperimentelle og kliniske data indikerer forskjell i effekten på perifere kar og hjerte. Så, nifedipin har en litt større tropisme til karene, verapamil - til hjertet, mens diltiazem også påvirker karene og hjertet. En av funksjonene til prototypedroger er den kortsiktige effekten av deres handling, noe som forårsaker flere inntak i løpet av dagen. Hyppig mottak av kalsiumkanalblokkere er ledsaget av en ustabil vasodilaterende effekt, uønskede doseavhengige bivirkninger. En høy konsentrasjon av stoffer i blodet tolereres dårlig, og pasientene slutter ofte å ta dem (spesielt for dihydropyridiner).

Nye stoffer for kalsiumkanalblokkere

Disse omstendighetene bestemte dels på å søke etter muligheter for utvikling av narkotika med langvarig handling, og på den annen side søket etter fundamentalt nye stoffer. Som et resultat oppstod kalsiumantagonister av den andre og tredje generasjon. Nye stoffer er:

- narkotika med forsinket frigjøring av det aktive stoffet - retard eller sakte frigivelse - SR (i form av tabletter eller kapsler);

- doseringsformer med bifasisk frigivelse (rarid-retard);

- 24-timers terapeutisk terapeutisk system (GITS system - gastrointestinalt oppløselig system).

Kalsiumkanalblokkere av andre generasjon

Kalsiumkanalblokkere av den andre generasjonen er:

1. Undergruppe II og: depotformer nifidepin SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, SR verapamil, mindre kjent nicardipin ER, nisoldipin ER. Disse legemidlene er i stand til å "holde" BP i 12-24 timer. Samtidig er hovedkravet for et moderne antihypertensivt stoff evnen til å overvåke blodtrykksnivået innen 24-30 timer med en enkelt dose av legemidlet.

2. Undergruppe II b inneholder kortvirkende kalsiumantagonister: gallopamil, nimodipin, rhyodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Dette er medisiner som selektivt (selektivt) påvirker bestemte vaskulære arterielle områder. Forberedelser av denne gruppen forbedrer koronar og cerebral blodstrøm, noe som er spesielt viktig hos eldre pasienter. Så er de viktigste effektene av nimodipin, flunarizin og cinnarizin rettet mot å forbedre cerebral blodstrøm. Imidlertid, hvis hypertensjon ikke er ledsaget av en uttalt forringelse av cerebral blodstrøm, er deres bruk uhensiktsmessig.

Kalsiumkanalblokkere av tredje generasjon

Tredje generasjons legemidler inkluderer amlodipin (norvaskus) og lacidipin. De viktigste forskjellene mellom disse stoffene er ikke bare en annen kjemisk struktur, men også spesifikke farmakologiske egenskaper, spesielt farmakokinetiske egenskaper. I monoterapiregimet er legemidlene i denne gruppen effektive i praktisk talt alle pasienter med arteriell hypertensjon, og deres effektivitet øker med pasientens alder. De kan brukes både for å korrigere episodisk høyt blodtrykk, og for hypertensive kriser og alvorlige former for arteriell hypertensjon. Kalsiumkanalblokkere slapper av i glatte muskler i blodkarene, forbedrer nyreblodstrømmen og bidrar til å fjerne overflødig salte og vann fra kroppen. Noen av dem reduserer også hjertets kraft, graden av hypertrofi i venstre ventrikel, excitabiliteten til det vasomotoriske senteret, og forbedrer også de reologiske egenskapene til blodet.

Langvarige kalsiumantagonister dihydropyridin og fenylalkylamin gis fortrinn ved valg av antihypertensive behandling hos pasienter med kronisk bronkopulmonal patologi. Fordelen med kalsiumantagonister i dette tilfellet er at de reduserer den kalsiumion-mediert hypoksisk vaskulære spasmer, syntese av histamin, serotonin, bradykinin og ødem i vev av bronkiale mucosa. I tillegg reduserer kalsiumantagonister trykket i lungearterien, på den ene side ved å redusere pulmonal vaskulær motstand, på den annen side - på grunn av perifer vasodilatasjon og redusering av belastningen på høyre ventrikel. Det er også viktig at kalsiumantagonister, med en moderat natriuretisk effekt, ikke reduserer sputumets viskositet.

Bivirkninger av kalsiumkanalblokkere:

Bruk av visse kalsiumkanalblokkere, spesielt verapamil, gallopamil, diltiazem, kan begrenses av deres effekt på hjertet. Mulige forstyrrelser av hjerteinfarkt oppstemthet og konduktivitet trussel kraftig nedgang puls blokade og utvikling, redusert myocardial kontraksjon kraft med bruk av hjertesvikt. Derfor er det nødvendig å velge et bestemt preparat av klassen kalsiumkanalblokkere med tanke på de tilgjengelige sammenhengende sykdommer i kardiovaskulærsystemet. Mulige bivirkninger av kalsiumkanalblokkere kan kombineres i flere grupper:

1) forbundet med en overdreven virkning (overdose), og som er felles for alle stoffer i: et kraftig fall i blodtrykket, takykardi, rødming, tibia ødemer, hodepine, svimmelhet, økt daglig urinvolum;

2) som er relatert til virkningen på hjertet (karakteristisk for verapamil og, i mindre grad, diltiazem): reduksjon av hjertefrekvensen blokkade av pulser av myokard, forekomst av symptomer på hjertefeil;

3) assosiert med påvirkning på sentralnervesystemet (verapamil): sløvhet, hemming av reaksjoner, økt tretthet, nervøsitet (diltiazem);

4) assosiert med effekten på fordøyelsessystemet (verapamil, sjeldnere - diltiazem): forstoppelse, nedsatt surhet av magesaft, økt aktivitet av leverenzymer i blodet, kvalme, oppkast;

5) forbundet med allergiske reaksjoner: hudutslag, i sjeldne tilfeller - angioødem.

Kalsiumkanalblokkere: liste over legemidler

Kalsiumkanalblokkere som er mye brukt i praktisk medisin, er en heterogen klasse av legemidler. Den består av fire grupper av kjemikalier, delt inn i tre generasjoner, i henhold til åpningstiden til en bestemt representant. De er brukt i mer enn 30 år, og det første stoffet i gruppen var verapamil, syntetisert av A. Fleckenstein. Det finnes også kalsiumantagonister (AK), hvis kjemiske struktur ikke tillater at de klassifiseres i bestemte kategorier.

Den komplette listen over kalsiumkanalblokkere består av mer enn 20 medisinske substanser (LV), som hver har sin egen egenskap av innflytelse på humant biologisk vev. På grunn av forskjeller i kjemisk struktur, er effekten forskjellig og forskjellig i representanter for ulike generasjoner av klassedroger. En rekke BPC har funnet søknad på terapeutisk felt, mens noen er brukt i nevrologi og gynekologi.

Til tross for effektenes forskjell, har alle kjente kalsiumkanalblokkere en felles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer at kalsiumioner er i cellen gjennom potensielle avhengige, langsomme kanaler. Nylige er kalt L-kanal og integrert i membranene av vaskulære glatte muskelceller, sammentrekkende kardiomyocytter, skjelettmuskel sarkolemma. De er også funnet i membranene av nevroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske spines av nevroner).

I tillegg til L-kanalene i kroppen er det 4 flere typer spesifikke proteiner, endringen i strukturen som endrer den intracellulære og zamembranna-konsentrasjonen av kalsium. Den høyeste verdien, i tillegg til de tidligere angitte kanalene av type L, har potensielle avhengige T-type kanaler. De befinner seg i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter, som automatisk genererer en impuls for myokardiell sammentrekning ved en gitt rytme.

Kjente kalsiumkanalblokkere er karakterisert ved kompetitiv inhibering av L-type reseptorer, hvor den intracellulære kalsiumkonsentrasjon endres. Dette bryter prosessen med muskel sammentrekning, gjør sammentrekningen svak og ufullstendig på grunn av umuligheten av fullstendig kontakt av aktin og myosinkjeder av muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter kan virkningene av kalsiumkanalblokkere hemme automasjonen av atypiske kardiomyocytter, og gi en nyttig antiarytmisk effekt.

Klassifisering ved kjemisk struktur

Den kjemiske klassifisering av kalsiumkanalblokkere, noe som utvider listen av legemidler med betydelig ny forskning består av 4 hovedklasser: representanter difenilalkilaminov gruppe difenilpiperazinov, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater av disse kjemikaliene er (eller var) medisinske stoffer.

Stoffene i difenylalkylamin-gruppen er det aller første av disse klassesammensetningene som begynte å bli brukt som novagaleniske preparater. Benzotiazepiner betraktes som den neste grenen som kalsiumkanalblokkere har forgrenet seg på. Nå er legemidlene i gruppen mye brukt i terapeutisk og obstetrisk praksis.

Den mest dynamiske utviklingen og mest lovende er gruppen dihydropyridiner. Den består av maksimalt antall medisinske stoffer, hvorav noen er inkludert i standardprotokollene for behandling av sykdommer. Litt mindre viktig er diphenylpiperaziner - blokkere av langsomme kalsiumkanaler, medikamenter på basis av hvilke ofte brukes i nevrologi.

Generasjoner av preparater av kalsiumantagonister

BPC (eller blokkere av langsomme kalsiumkanaler) - legemidler med en annen type struktur. De ble utviklet på grunnlag av de fire klassene av stoffene som er oppført ovenfor. Legemidler, som hadde færre bivirkninger og hadde viktig terapeutisk verdi, ble allokert på forhånd og ble forfedre av en gruppe medikamenter (første generasjon). Andre virkemidler som er overlegne med første generasjons CCB for klinisk viktige effekter, ble klassifisert som klasse II og III i CCB i klassifiseringen.

Nedenfor er fenylalkylamin klassifisering difenilpiperazinov og benzodiazepiner av generasjoner, hvor den klasse som er tilordnet en bestemt initial medisinsk substans. De er oppført i form av internasjonale ikke-proprietære navn.

Difenilpiperaziny og benzodiazepiner er forskjellige i struktur, men disse blokkere av langsomme kalsiumkanaler har en felles ulempe - blir raskt fjernet fra blodet og har en liten bredde av terapeutisk virkning. Omkring 3 timer blir halvdelen av hele dosen av legemidlet trukket tilbake, for å oppnå en stabil terapeutisk konsentrasjon var det derfor nødvendig å foreskrive en 3- og 4-minutters mottakelse innen en dag.

På grunn av de små forskjellene i den terapeutiske og giftige dosen, forårsaker en økning i hyppigheten av administrasjon av legemidler av generasjon I-generasjon en risiko for forgiftning av organismen. I dette tilfellet tolereres dihydropyridin-blokkere av kalsiumkanaler av den første generasjon dårlig når de administreres i slike doser. Av denne grunn er deres administrasjon begrenset med en svekkelse av terapeutiske effekter, og derfor er de uegnet til monoterapi.

De ble erstattet og syntetisert og testet kalsiumkanalblokkere av den tredje generasjon, som kun er representert i dihydropyridin-gruppen. Dette er medisiner som kan bli lenger i blodet og har terapeutisk effekt. De er mer effektive og sikrere, de kan brukes i større grad i en rekke patologier. Klassifisering av disse legemidlene er presentert nedenfor.

Moderne dihydropyridin kalsiumkanalblokkere er stoffer med økt virkningsvarighet. Deres farmakodynamiske egenskaper tillater deg å tilordne dem en 2-gangs og engangsmottakelse i løpet av dagen. Også medisinene i en rekke dihydropyridiner er preget av vevs spesifisitet med hensyn til hjerte og kar av periferisk kanal.

Blant representanter fra tredje generasjon er det blokkere av langsomme kalsiumkanaler, hvorav narkotika på grunnlag av disse allerede er mye brukt i terapi. Lercanidipin og lacidipin er i stand til å utvide blodårene, noe som gir en betydelig økning i antihypertensiv behandling. Oftere er de kombinert med diuretika og tradisjonelle ACE-hemmere.

Fenylalkylamino-serien av BPC

Denne delen inneholder kalsiumkanalblokkere, hvis preparater brukes i ca. 30 år. Den første er verapamil, som er representert på apoteksmarkedet i form av følgende legemidler: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Sammensetningen av stoffet "Tarka" inneholder også verapamil i kombinasjon med trandolapril.

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og thiamil er ikke oppført på listen og er ikke registrert i farmakopéet. For noen er testene ennå ikke fullført, designet for at de skal brukes klinisk. Fordi mens blant BCC av fenylalkylaminer er den sikreste og rimeligste verapamil, som brukes som et antiarytmisk legemiddel.

En rekke dihydropyridiner

I dihydropyridinlinjen er kalsiumkanalblokkere tilstede, listen over legemidler på grunnlag av hvilke er bredest. Disse medisinske stoffene brukes svært ofte på grunn av tilstedeværelse av spasmolytisk aktivitet. Dihydropyridiner III generasjon anses å være den sikreste. Blant dem er lerkanidipin og lacidipin.

Lercanidipin er produsert av bare to farmakologiske selskaper og er produsert i form av stoffet "Lercamen" og "Zanidip-Recordati". Latsidipin er tilgjengelig i et større utvalg: "Latsipin", "Latsipil" og "Sakur". Disse handelsnavnene for narkotika er vanligere, men med utvidelse av bevisgrunnlaget vil lacidipin bli sterkere i terapeutisk praksis.

Blant representanter for den andre generasjonen dihydropyridiner er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler har størst mulig antall generiske midler. For eksempel bare amlodipin produsert mer enn 20 farmasøytiske selskaper under følgende navn: "Amlodipin-Pharma", "Tenoks" "Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Det er ingen generell liste over isradipin, da dette stoffet har bare en handel navn - "Lomir" og dens modifikasjoner "Lomir SRO". En svak spredning karakteriserer også felodipin, rhyodipin, nitrendipin og nisoldipin. Generelt er denne trenden på grunn av tilstedeværelsen av "Amlodipin" - et billig og effektivt stoff. Imidlertid, i nærvær av allergiske reaksjoner på "Amlodipin", er pasienter tvunget til å søke erstatning blant andre representanter for dihydropyridinklassen.

Det medisinske stoffet riodipin på markedet er representert av preparatet "Foridon" og nitrendipin - med "octidipin". Felodipin i apotekskjeden har to generikk - "Felodip" og "Plendil". Nisoldipin er ennå ikke produsert av noen av de farmakologiske selskapene, og er derfor ikke tilgjengelig for pasienter. Nimodipin tilbys i form av stoffet "Nimotop" og "Nitop".

Til tross for nedgangen i betydningen av representanter fra de første generasjonene, er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler ble brukt tidligere, bredt representert på markedet. Nifedipin - massen av antall kort BPC, som det har maksimalt antall generiske legemidler, "Adalat", "Vero nifedipin," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Disse medisinene er rimelige, men deres prevalens er gradvis avtagende på grunn av fremveksten av mer effektive midler.

Klassifisering av ikke-spesifikke CCBer

Denne gruppen medikamenter inneholder kalsiumkanalblokkere hvis liste over legemidler er begrenset til 5 stoffer. Dette er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin og beprideal. Sistnevnte tilhører klassen av benzodiazepiner, men er forskjellig i reseptoren. Det begrenser selektivt permeabiliteten av kalsiumioner langs T-kanalene til pacemakere og er i stand til å blokkere natriumkanaler i hjerteledningssystemet. I forbindelse med denne virkningsmekanismen benyttes bepridil som et antiarytmisk legemiddel.

Enda mer lovende stoff er "Mebefradil", som er testet som en antianginal. For øyeblikket finnes det en rekke publikasjoner av forfattere som viser sin effektivitet ved hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det bli klassifisert som et stoff der det er blokkere av langsomme kalsiumkanaler som kan forlenge levetiden til en pasient med akutt koronarpatologi. I denne gruppen er det svært få tilgjengelige og svært effektive midler.

Et unntak er den mer overkommelige "Lidoflazin". Studier tyder på at sistnevnte har evnen til ikke bare å utvide hjertens arterier, samtidig som blodtrykket reduseres, men også for å stimulere veksten av nye fartøy. Utviklingen av sivile sirkulasjon i hjertet er av stor betydning. Siden kalsiumkanalblokkere er primært heterogene preparater, og lidoflazin er strukturelt lik fenylalkylamin, er det naturlig at det har lignende bivirkninger og kan bare brukes utenfor akutt koronarpatologi.

Terapeutisk bruk av "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en representant for kategorien medikamenter som har en svak uttrykkende blokkeringskapasitet for kalsiumkanaler. Den terapeutiske effekten av "Lidoflazin" ligner den av flunarizin, men adskiller seg i utvidelsen av hjertets hjertekaronier, og derfor brukes den til iskemisk myokardie sykdom utenfor akutte manifestasjoner. Preparater der den aktive ingrediensen er lidoflazin har flere handelsnavn: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab og Corflusin. De kan brukes til ikke-alvorlig angina pectoris, ikke assosiert med tilstedeværelsen av utvidede stenoser i hjertets hjertekaronier.

Den daglige dosen av "Lidoflazin" er 240-360 mg. I denne modusen (2-3 ganger per dag), brukes stoffet nesten et halvt år. Sikkerheten av stoffet viser en rekke studier, mens det ikke er legemidler av caroverin og perhexylin. Disse stoffene er på scenen for å studere klinisk effekt og toksisitet.

BPC-applikasjoner

Moderne kalsiumkanalblokkere, hvis liste over stoffer er påfyllt med nye stoffer, brukes i terapeutisk praksis for å oppnå flere typer virkninger: antihypertensive, anti-anginale, anti-kjemiske og antiarytmiske. Til dette formål brukes CCBs i følgende tilfeller:

  • med angina pectoris for utvidelse av blodkarene (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Reynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med arteriell hypertensjon (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin, mindre ofte lerkanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (fenylalkylaminer, hovedsakelig verapamil).

I andre tilfeller anses det at kalsiumkanalblokkere, som klassifiseringen er angitt ovenfor, ikke er vist. Det eneste unntaket er difenylpiperazin-gruppen, representert av "Cinnarizine" og "Flunarisin". Disse stoffene kan brukes i arteriell hypertensjon hos ungdom og gravide, samt i forebygging av vaskulære lidelser i hjernen, fremkalt av hypertensive kriser.

De viktigste terapeutiske effektene av kalsiumantagonister

I forbindelse med blokkasjonen av potensielle kalsiumkanaler har AK en rekke nyttige terapeutiske effekter som er viktige for behandling av angina pectoris, arteriell hypertensjon, arytmier. Dette tillater bruk av selektive kalsiumkanalblokkere for deres behandling sammen med en rekke hjelpepreparater av andre klasser.

Med angina pectoris på grunn av kalsiumantagonister, ekspanderer arteriellkarene i myokardiet og den nyttige inhiberingen av kontraktilitet i hjertemuskulaturen. Dette forbedrer ernæringen av myokardceller samtidig som deres oksygenbehov reduseres. I terapi utvikles anginalangrep sjeldnere og er mindre forlenget. Også med vasospastisk angina anses kalsiumantagonister å være de mest effektive legemidlene for å forebygge og arrestere angrep av angina smerter.

Medisinene i gruppen bidrar til forbedring av endokardial-epikardial blodstrøm, og forbedrer blodtilførselen til myokardiet mot hypertrofi. AK har egenskapen til å redusere forspenningen på grunn av en betydelig reduksjon i mengden blod som strømmer til hjertet. Medisinske stoffer i gruppen kalsiumkanalblokkere reduserer hjertebelastning, og bidrar til å stabilisere metabolske prosesser i iskemisk hjertesykdom.

Ved arteriell hypertensjon medierer kalsiumkanalblokkere en reduksjon i den totale periferienes motstanden til den vaskulære sengen. Effekten oppnås ved å utvide muskelveggene i arteriene og ledsages av en reduksjon i systolisk og diastolisk trykk i karene. Kalsiumblokkere svekker også effekten av angiotensin på vaskemuren, og forhindrer veksten i blodtrykket. De er også medisiner i andre rad, som er nødvendige for behandling av hypertensjon hos gravide kvinner.

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuelle kalsiumkanalblokkere, hvor virkningsmekanismen er studert utilstrekkelig, har også sekundære effekter. Dessuten er deres bruk begrenset av mangel på informativitet av tilgjengelige vitenskapelige studier designet for å bevise hensiktsmessigheten av bruken av dette stoffet i kronisk myokardisk iskemi. Følgende effekter av gruppen medikamenter er også nyttige her:

  • blokkering av kalsiumkanaler i blodplater med en reduksjon i deres aggregeringsrate;
  • forbedring av nyreblodstrømmen med en reduksjon i RAAS-aktivitet og nedsatt blodtrykk.

Nimodipin er selektiv for cerebral fartøy, og reduserer dermed sannsynligheten for sekundær vasospasmutvikling i subaraknoide blødninger. Men i tilfelle kronisk hjertesvikt er CCBer uønskede, da de forverrer prognosen for livet. Bare amlodipin og felodipin er tillatt hvis det er alvorlig arteriell hypertensjon eller angina pectoris ikke korrigert av beta-blokkere, ACE-hemmere, diuretika. Til samme formål kan lerkanidipin og lacidipin brukes.

Bivirkninger

Regelmessig inntak av kort BPC (nifedipin) er ugyldig, da det fører til en refleks aktivering av det sympatiske nervesystemet, og er i stand til å utvikle postural hypotensjon, øker risikoen for iskemisk slag og myokardinfarkt. De er også i stand til å forårsake en gjentatt hypertensiv krise eller anginalangrep i lys av tilbaketrekningssyndromet.

Kortvirkende preparater av CCB er bare egnet for lindring av kriser og anginaangrep, men da skal langtidsvirkende ACE-hemmere og beta-blokkere bli tilsatt. Den kombinerte bruken av BCC med nitrater og ACE-hemmere fører til ødem i ekstremiteter, rødhet i hud og ansikt. Uten nitrater er bivirkningen svakere.

Dihydropyridiner forårsaker gingival hyperplasi med langvarig bruk. De samme stoffene er kontraindisert i stenoser av aorta og karoten blodkar på grunn av risikoen for iskemisk berøring. Deres bruk er uakseptabelt i den akutte fasen av myokardinfarkt og i ustabil angina (anfallssyndrom), og deres effektivitet i sekundær forebygging av hjerteinfarkt er heller ikke påvist.

Les Mer Om Fartøyene