Hvorfor trenger vi kalsiumkanalblokkere?

Legemidler som senker mengden kalsiumioner inne i cellene kalles kalsiumblokkere (langsomme kalsiumkanaler). Tre generasjoner av disse medisinene er registrert. Brukes til å behandle iskemisk sykdom, høyt blodtrykk og takykardi, hypertrofisk kardiomyopati.

Les i denne artikkelen

Generell informasjon om kalsiumkanalblokkere

Medisiner i denne gruppen har en annen struktur, kjemiske og fysiske egenskaper, terapeutiske og bivirkninger, men de er forenet av en enkelt virkningsmekanisme. Det består i å hemme overføringen av kalsiumioner gjennom membranen.

Blant dem utmerker seg rusmidler med en dominerende effekt på hjertet, på karene, selektiv (selektiv) og diskriminerende handling. Ofte i ett preparat er det en blokkering i kombinasjon med et vanndrivende middel.

Kalsiumkanalblokkere (CCB) har blitt brukt i kardiologi i ca. 50 år, dette skyldes følgende fordeler:

  • klinisk effekt i myokardisk iskemi;
  • behandling og forebygging av angina pectoris, hjerteinfarkt, hypertensjon, arytmi;
  • reduksjon i risikoen for komplikasjoner og dødelighet i hjertesykdom;
  • god toleranse og sikkerhet for like lange kurs;
  • mangel på avhengighet;
  • Det er ingen negativ effekt på metabolske prosesser, akkumulering av urinsyre;
  • kan brukes til pasienter med bronkial astma, diabetes mellitus, nyresykdom;
  • Ikke reduser mental eller fysisk aktivitet, styrke;
  • har en antidepressiv effekt.

Vi anbefaler at du leser artikkelen om preparater for behandling av hypertensjon. Fra det vil du lære om faren for høyt blodtrykk, klassifisering av midler fra hypertensjon, bruk av kombinasjonsterapi.

Og her er det mer detaljert om behandling av atrieflimmer.

Virkningsmekanisme av narkotika

Den viktigste farmakologiske virkningen av CCB er inhiberingen av passasjen av kalsiumioner fra det ekstracellulære rommet til muskelfibrene i hjertet og vaskulære vegger gjennom treg kanal av typen L. Med kalsiummangel, mister disse cellene muligheten til å delta aktivt, så det er avslapping av koronar og perifere arterier.

I tillegg manifesteres bruken av narkotika på denne måten:

  • behovet for myokardium i oksygen reduseres;
  • forbedrer toleransen for fysisk anstrengelse;
  • lav motstand av arterielle kar fører til en reduksjon i belastningen på hjertet;
  • blodstrømmen i iskemisonen er aktivert, det ødelagte myokardiet blir gjenopprettet;
  • hemmet bevegelsen av kalsium i noder og fibre i det ledende systemet, noe som senker rytmen av sammentrekninger og aktiviteten av patologiske foci av spenning;
  • senker adhesjonen av blodplater og produksjonen av tromboxan, øker fluiditeten i blodet;
  • Det er en gradvis regresjon av venstre ventrikulær hypertrofi;
  • Peroksidoksydasjonen av fett er betydelig redusert, og dermed dannelsen av frie radikaler som ødelegger cellene i karene og hjertet.

Medisiner i de første trinnene forhindrer dannelsen av en plakk som tetter arterien, ikke tillater koronarbeinene å begrense og stoppe spredning av glatte muskler i vaskulærveggen.

Bruk av antianginal eller selektive blokkere

De viktigste indikasjonene på bruk av CCB er slike sykdommer:

  • hypertensjon primær og symptomatisk, inkludert ved krise (dråper eller Nifedipin tablett senker trykket om 10 minutter);
  • angina for hvile og spenning (med bradykardi og blokkering, hypertensjon bruk nifedipin og fjerning av arytmi - verapamil eller diltiazem);
  • takykardi, flimmer, atriell flutter, ekstrasystoler behandlet med verapamil;
  • akutte forstyrrelser i blodstrømmen i hjernen (Nimotop);
  • kronisk cerebral iskemi, encefalopati, bevegelsessykdom, migrene hodepine (Cinnarizine);
  • hypertrofi av myokardiet (amlodipin, nifedipin, prokorum);
  • Raynauds sykdom (Corinfar, Lazipil).

Like effektivt var bruken av kalsiumantagonister for bronkialpasmer, stamming, allergier (Cinnarizine), den komplekse behandlingen av senil demens, Alzheimers sykdom, kronisk alkoholisme.

Se på videoen om valg av medisiner for hypertensjon:

Kontra

Det er generelle begrensninger for utnevnelse av narkotika gruppe kalsiumkanal blokkere. Disse inkluderer:

  • syndrom av undertrykkelse av sinusnoden,
  • ustabil angina, hjerteinfarkt (risiko for komplikasjoner),
  • lavt blodtrykk,
  • kardiogent sjokk,
  • akutte manifestasjoner av hjertesvikt,
  • merket nyre- eller leverpatologi,
  • graviditet, amming, barns alder.

For pasienter med hjertesvikt er infarkt, kortvirkende stoffer som Nifedipin spesielt farlige. Alvorlig sirkulasjonsfeil er ikke behandlet med Verapamil eller Diltiazem.

Typer av langsomme kalsiumkanalblokkere

Siden BCC-gruppen forener heterogene stoffer, er det foreslått flere varianter av klassifikasjoner. Det er tre generasjoner medisiner:

  • den første - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • den andre - Gallopamil, Norvasc, Lazipil, Foridon, Clentiazem;
  • den tredje - Lercamen, Zanidip, Naftopidil.

Innflytelsen på de viktigste kliniske symptomene er preget av slike undergrupper:

  • ekspanderende perifere arterioler - Nifedipin, Felodipin;
  • forbedre koronar blodstrøm - Amlodipin, Felodipin;
  • Redusere kontraktilitet av myokardiet - Verapamil;
  • hemmer ledningsevne og automatisme - Verapamil.

Avhengig av den kjemiske strukturen er CCB delt inn i:

  • Gruppe nifedipina - Corinfar, Norvasc, Latsipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Primært utvide perifere arterier.
  • Verapamil-gruppen - Isoptin, Veranorm, Procurum. De virker på myokardiet, hemmer holdningen av hjertepulsen ved atriene, påvirker ikke karene.
  • Gruppe diltiazem - Cardil, Clentiazem. På samme måte påvirker hjertet og blodårene.
  • Gruppen av cinnarizine er Stugeron, Nomigrain. De utvider hovedsakelig hjerneskibene.

Forberedelser av 3 generasjoner

For kalsium blokkere av den første generasjonen, lav biotilgjengelighet, utilstrekkelig virkningsaktivitet, er hurtig utskillelse fra kroppen karakteristisk. Dette krever hyppig administrering og tilstrekkelig høye doser. Den andre generasjonen mangler disse ulempene, siden stoffene er lange i blodet, er deres fordøyelighet mye høyere.

Den tredje generasjonen av BCC er representert av Lercamen. Det trenger godt inn i cellemembranen, akkumuleres i det og skyller sakte ut. Derfor, til tross for kort sirkulasjon i blodet, er effekten lang. Legemidlet brukes en gang daglig, noe som gjør det mulig å opprettholde en konstant effekt og er praktisk for pasienten.

I tillegg har stoffet andre positive effekter på hemodynamikk:

  • forbedrer hjernecirkulasjonen,
  • beskytter hjerneceller fra ødeleggelse,
  • fungerer som en antioksidant,
  • utvider arteriene av nyrene hemmer deres skleroserende,
  • har en utprøvd hypotensiv effekt,
  • refererer til kardio-nephro- og cerebroprotectors.
  • hodepine,
  • ødem,
  • trykkfall,
  • rødhet i ansiktet,
  • følelser av hot flushes,
  • økt puls,
  • Inhibering av hjertepuls.

Verapamil hemmer ledning og funksjon av automatisme, kan forårsake blokkad og asystol. Mindre vanlig er det: forstoppelse, dyspepsi, utslett, hoste, pustevansker og svimmelhet.

Vi anbefaler å lese artikkelen om forebygging av hjerteinfarkt. Fra det vil du lære om tiltakene av primær forebygging, behandling av sykdommer som fører til hjerteinfarkt, samt metoder for sekundær forebygging.

Og her er det mer detaljert om behandling av en aterosklerose av kar i en nakke.

Kalsiumkanalblokkere langsom effektivt redusere blodtrykket med forlenget terapiforløpet hemme hjertehypertrofi, vaskulær beskytte det indre skall av den aterosklerotiske prosess er utgangs natrium og vann på grunn av utvidelsen av nyrearteriene. De reduserer dødelighet og sykelighet i sykdommer i hjertet, forbedre arbeids toleranse og ikke har uttalt bivirkninger.

Moderne, nyeste og beste medisiner for behandling av hypertensjon, kan kontrollere tilstanden din med de minste konsekvensene. Hvilke medisiner velger leger?

Kalsiumkanal-antagonist medikament Norvasc, ved bruk av hvilket bidrar til og med redusere behovet for nitroglyserin, og vil bidra til trykket. Blant indikasjonene er angina pectoris. Legemidlet kan ikke vaskes med granateple juice.

Velg produkter for skip av hodet bare med legen din, da de kan være forskjellige spekter av aktivitet, og det er bivirkninger og kontraindikasjoner. Hva er de beste forberedelsene til vasodilatasjon og venøs behandling?

Med ekstrasystole brukes atrieflimmer, takykardi, narkotika som ny, moderne og gammel generasjon. Den nåværende klassifiseringen av antiarrhythmic drugs gjør at du raskt kan velge mellom grupper, basert på indikasjoner og kontraindikasjoner

Ta stoffet Verapamil uten å foreskrive en lege er svært motløs. Det er tilgjengelig i tabletter og ampuller til injeksjon. Hva er kontraindikasjonene? Hvordan søke på høyt og lavt trykk, arytmier?

Prescribe blokkere for arytmi for å avlaste et angrep, og også på en kontinuerlig basis. Betablokkere i hvert tilfelle er valgt individuelt, selvmedisinering kan være farlig.

I hypertensjon og angina pectoris er Azomex foreskrevet, hvor bruk av disse er ganske godt tolerert av pasientene. Tabletter har få bivirkninger. Det finnes ikke komplette analoger, men preparater som inneholder hovedstoffet.

Med angina blir antianginal terapi utført. Evaluer kriteriene for effektivitet ved EKG, tester med belastning, Holter-overvåking. I de første trinnene er førstelinjebehandlingen foreskrevet.

Ved behandling av hypertensjon i noen legemidler er stoffet Eprosartan, som hjelper til med å normalisere trykket. Påvirkning er tatt som grunnlag i et slikt stoff som Teveten. Det er analoger med en lignende handling.

Kalsiumkanalblokkere i kampen mot hypertensjon

Arteriell hypertensjon er en sykdom som krever obligatorisk medisinering. Farmasøytiske selskaper fra år til år jobber med å skape nye, mer effektive stoffer for å bekjempe denne sykdommen. Og i dag er det et stort antall narkotika som er i stand til å regulere blodtrykket. Sakte kalsiumkanalblokkere (CCBer) eller kalsiumantagonister er en av gruppene med legemidler som er mye brukt til dette formålet.

Generell karakteristisk for kalsiumkanalblokkere

Kalsiumantagonister har en variert kjemisk struktur, men avviger ikke i deres virkemekanisme. Det består i å blokkere innføringen av kalsiumioner i myokardceller og blodkarvegger gjennom spesielle, langsomme kalsiumkanaler. Representanter for gruppen reduserer ikke bare antall ioner av dette elementet, fanget i celler, men påvirker også bevegelsen i cellene. Som et resultat utvider perifer og koronar blodkar. På grunn av denne uttalte vasodilatormekanismen, reduseres trykket.

Kalsiumantagonister er et av de mest effektive midler for behandling av hypertensjon, som tilhører "første linje". De får preferanse for behandling av eldre mennesker, med stabil angina, systolisk hypertensjon, dyslipidemi, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, nyreparenchyma lesjoner.

Hvorfor blokkere kalsium?

Kalsiumioner spiller en viktig rolle i å regulere funksjonen av alle organer i kardiovaskulærsystemet. De kontrollerer hyppigheten av hjertekontraksjoner, regulerer hjerteaktivitet og kontraktil funksjon av myocytter. Dersom det er et overskudd av dette sporelementioner eller forstyrre prosessen med fjerning fra cellen, så det er en forstyrrelse av spesifikke funksjoner i cellen, noe som medfører en nedbrytning av pumpeaktiviteten til hjertet, forårsaker trykket øker.

Hvordan klassifiserer de narkotika?

Klassifiser CCB på forskjellige grunnlag - kjemisk struktur, virkningsvarighet, vevs spesifisitet. Likevel er den mest brukte klassifiseringen av kalsiumkanalblokkere deres kjemiske struktur. Ifølge henne utpekt:

  • fenylalkylamin;
  • dihydropyridiner;
  • benzotiazepiner.

Dihydropyridin kalsiumkanalblokkere har en dominerende effekt på blodkarene og finner neppe på myokardiet. På grunn av deres vasodilaterende effekt, har de en tendens til å trekke seg til hjertet, noe som gjør det umulig for dem å ta hypertensive pasienter som har hjerteproblemer. Denne negative effekten er praktisk talt ikke uttrykt i preparater av 2 og 3 generasjoner, som har en lengre halveringstid. Påvist evne til å gi medikamenter dihydropyridin antioksidant, antiplate-, angioprotective handling for å redusere manifestasjoner av aterosklerotiske lesjoner og øke effekten av statiner. Langvarige dihydropyridiner reduserer blodtrykket og nesten ingen bivirkninger.

Til denne gruppen tilhører: nifedipin, isradipin, amlodipin, felodipin, lercanidipin, nitrendipin, lacidipin.

Benzotiazepiner og fenylalkylaminer, tvert imot, reduserer hyppigheten av hjertekontraksjonene på grunn av den samme effekten på myokard og kar. Dette har gitt dem muligheten til behandling av pasienter med hypertensjon i forbindelse med stabil angina.

Formuleringer av disse gruppene nedigidropiridinovyh undertrykke sinusknuten automatikk, redusert kontraktilitet av hjertet, forhindre spasmer i kransarterien, redusere perifer motstand fartøy. Denne gruppen inkluderer verapamil og diltiazem.

Generasjoner av BPC

Det er en annen klassifisering av kalsiumantagonister. Det er basert på egenskapene til den manifesterte effekten på kroppen, varigheten av deres virkning og vevselektivitet. Isolere kalsiumkanalblokkere:

  • 1. generasjon (diltiazem, nifedipin, verapamil);
  • 2. generasjon (nifedipin SR, felodipin, diltiazem SR, nisoldipin, verapamil SR, manidipinhydroklorid, benidipin, nilvadipin, nimodipin);
  • 3. generasjon (lacidipin, drugadipin, amlodipin).

Den første generasjonen brukes på en begrenset måte på grunn av lav biotilgjengelighet, høy risiko for bivirkninger, samt en kortvarig effekt.

Den andre generasjonen er mer perfekt i disse indikatorene, men noen representanter har også en kort handling. Ved opprettelsen av den tredje generasjonen ble det tatt hensyn til alle manglene i de tidligere. Som et resultat ble preparater med langsiktig virkning, høy biotilgjengelighet og høy vevselektivitet oppnådd.

CCB Egenskaper

Kalsiumantagonister er svært forskjellige i deres kjemiske struktur, og kan derfor ha forskjellige effekter:

  • senking av blodtrykk;
  • regulering av hjerterytmen;
  • reduksjon av mekanisk stress i myokardiet;
  • forbedre cerebral sirkulasjon i aterosklerose i hodekarene;
  • forhindre trombose;
  • undertrykke overdreven produksjon av insulin;
  • senk trykket i lungearterien.

Indikasjoner for bruk

BCC kan brukes:

  • i mono- eller kombinert behandling av hypertensjon
  • å eliminere systolisk hypertensjon, spesielt hos eldre pasienter;
  • ved en arteriell hypertensi og iskemisk hjertesykdom på bakgrunn av diabetes, en gikt, nyresykdom, en astma i bronki
  • med vasospastisk angina
  • for behandling av stabil angina pectoris;
  • Som et alternativ for intoleranse mot beta-blokkere.

Bivirkninger

Legemidler i denne gruppen har både vanlige og karakteristiske bivirkninger for individuelle undergrupper. Så, absolutt alle CCBer kan forårsake:

  • allergiske reaksjoner;
  • svimmelhet;
  • overdreven trykkreduksjon;
  • hodepine;
  • perifert ødem (spesielt ofte svulmer og ankler svulmer hos eldre pasienter);
  • følelse av "hot flashes" og rødhet i ansiktet.

Dihydropyridin kalsiumantagonister kan også provosere takykardi. Mest av alt er denne negative effekten karakteristisk for nifedipin.

Ikke-dihydropyridin-representanter for CCB kan forstyrre atrioventrikulær ledning, forårsaker bradykardi, reduserer sinusknutens automatisme. Verapamil forårsaker også forstoppelse og toksiske effekter på leveren.

Kontraindikasjoner for bruk

Godkjenning av CCB er forbudt når:

  • alvorlig hypotensjon
  • systolisk dysfunksjon av venstre ventrikel;
  • akutt myokardinfarkt;
  • alvorlig aorta stenose;
  • hemorragisk slag
  • atrioventrikulær blokade av 2-3 grader;
  • i første trimester av graviditet;
  • når du ammer.

Med forsiktighet og vurdering av alle risikoer ved CCB kan følgende brukes:

  • i 3. trimester av svangerskapet;
  • med levercirrhose
  • med angina pectoris.

Det vil forstås at narkotika nedigidropiridinovyh gruppe ikke bør tas samtidig med beta-blokkere og blokkere dihydropyridin forbudt kombinert med opptaks nitrater, prazosin, magnesiumsulfat.

Forberedelser av BPC

En felles liste over kalsiumkanalblokkere som brukes til behandling av hypertensjon:

  • Verapamil (Isoptin, Lekoptin, Finoptin);
  • Diltiazem (Dilren, Cardil, Dilsem);
  • Nifedipin (Corinfar, Adalat, Cordaflex, Cordipin Retard);
  • Amlodipin (Amlo, Stamlo, Amlovas, Normodipin, Norvask);
  • Felodipin (Felodip, Plendil);
  • Nitrendipin (Unipress, Baypress);
  • Lacidipin (Lacidip);
  • Lercanidipin (Lercamen).

I intet tilfelle bør du foreskrive deg selv medisiner selv. Pass på å gå gjennom undersøkelsen og få avtaler fra legen med hensyn til alle kroppsegenskaper, alvorlighetsgraden av sykdommen og tilstedeværelsen av samtidige sykdommer.

Kalium eller kalsium blokkere?

Ofte forstyrrer pasienter kalsiumkanalblokkere med kaliumkanalblokkere. Men disse er helt forskjellige stoffer. Kaliumkanalblokkere er medisiner fra den tredje klassen av antiarytmika. De utøver deres effekt ved å redusere kaliumstrømmen gjennom membranene av kardiomyocytter. Dette senker automasjonen av sinuskoden og hemmer atrioventrikulær ledning. Denne gruppen av legemidler på hyllene til apotek er representert av amiodaron (Cordarone, Amiocordin, Cardiodarone), sotal (Sotalex, SotaGexal).

Kalsiumkanalblokkere: liste over legemidler

Kalsiumkanalblokkere som er mye brukt i praktisk medisin, er en heterogen klasse av legemidler. Den består av fire grupper av kjemikalier, delt inn i tre generasjoner, i henhold til åpningstiden til en bestemt representant. De er brukt i mer enn 30 år, og det første stoffet i gruppen var verapamil, syntetisert av A. Fleckenstein. Det finnes også kalsiumantagonister (AK), hvis kjemiske struktur ikke tillater at de klassifiseres i bestemte kategorier.

Den komplette listen over kalsiumkanalblokkere består av mer enn 20 medisinske substanser (LV), som hver har sin egen egenskap av innflytelse på humant biologisk vev. På grunn av forskjeller i kjemisk struktur, er effekten forskjellig og forskjellig i representanter for ulike generasjoner av klassedroger. En rekke BPC har funnet søknad på terapeutisk felt, mens noen er brukt i nevrologi og gynekologi.

Til tross for effektenes forskjell, har alle kjente kalsiumkanalblokkere en felles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer at kalsiumioner er i cellen gjennom potensielle avhengige, langsomme kanaler. Nylige er kalt L-kanal og integrert i membranene av vaskulære glatte muskelceller, sammentrekkende kardiomyocytter, skjelettmuskel sarkolemma. De er også funnet i membranene av nevroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske spines av nevroner).

I tillegg til L-kanalene i kroppen er det 4 flere typer spesifikke proteiner, endringen i strukturen som endrer den intracellulære og zamembranna-konsentrasjonen av kalsium. Den høyeste verdien, i tillegg til de tidligere angitte kanalene av type L, har potensielle avhengige T-type kanaler. De befinner seg i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter, som automatisk genererer en impuls for myokardiell sammentrekning ved en gitt rytme.

Kjente kalsiumkanalblokkere er karakterisert ved kompetitiv inhibering av L-type reseptorer, hvor den intracellulære kalsiumkonsentrasjon endres. Dette bryter prosessen med muskel sammentrekning, gjør sammentrekningen svak og ufullstendig på grunn av umuligheten av fullstendig kontakt av aktin og myosinkjeder av muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter kan virkningene av kalsiumkanalblokkere hemme automasjonen av atypiske kardiomyocytter, og gi en nyttig antiarytmisk effekt.

Klassifisering ved kjemisk struktur

Den kjemiske klassifisering av kalsiumkanalblokkere, noe som utvider listen av legemidler med betydelig ny forskning består av 4 hovedklasser: representanter difenilalkilaminov gruppe difenilpiperazinov, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater av disse kjemikaliene er (eller var) medisinske stoffer.

Stoffene i difenylalkylamin-gruppen er det aller første av disse klassesammensetningene som begynte å bli brukt som novagaleniske preparater. Benzotiazepiner betraktes som den neste grenen som kalsiumkanalblokkere har forgrenet seg på. Nå er legemidlene i gruppen mye brukt i terapeutisk og obstetrisk praksis.

Den mest dynamiske utviklingen og mest lovende er gruppen dihydropyridiner. Den består av maksimalt antall medisinske stoffer, hvorav noen er inkludert i standardprotokollene for behandling av sykdommer. Litt mindre viktig er diphenylpiperaziner - blokkere av langsomme kalsiumkanaler, medikamenter på basis av hvilke ofte brukes i nevrologi.

Generasjoner av preparater av kalsiumantagonister

BPC (eller blokkere av langsomme kalsiumkanaler) - legemidler med en annen type struktur. De ble utviklet på grunnlag av de fire klassene av stoffene som er oppført ovenfor. Legemidler, som hadde færre bivirkninger og hadde viktig terapeutisk verdi, ble allokert på forhånd og ble forfedre av en gruppe medikamenter (første generasjon). Andre virkemidler som er overlegne med første generasjons CCB for klinisk viktige effekter, ble klassifisert som klasse II og III i CCB i klassifiseringen.

Nedenfor er fenylalkylamin klassifisering difenilpiperazinov og benzodiazepiner av generasjoner, hvor den klasse som er tilordnet en bestemt initial medisinsk substans. De er oppført i form av internasjonale ikke-proprietære navn.

Difenilpiperaziny og benzodiazepiner er forskjellige i struktur, men disse blokkere av langsomme kalsiumkanaler har en felles ulempe - blir raskt fjernet fra blodet og har en liten bredde av terapeutisk virkning. Omkring 3 timer blir halvdelen av hele dosen av legemidlet trukket tilbake, for å oppnå en stabil terapeutisk konsentrasjon var det derfor nødvendig å foreskrive en 3- og 4-minutters mottakelse innen en dag.

På grunn av de små forskjellene i den terapeutiske og giftige dosen, forårsaker en økning i hyppigheten av administrasjon av legemidler av generasjon I-generasjon en risiko for forgiftning av organismen. I dette tilfellet tolereres dihydropyridin-blokkere av kalsiumkanaler av den første generasjon dårlig når de administreres i slike doser. Av denne grunn er deres administrasjon begrenset med en svekkelse av terapeutiske effekter, og derfor er de uegnet til monoterapi.

De ble erstattet og syntetisert og testet kalsiumkanalblokkere av den tredje generasjon, som kun er representert i dihydropyridin-gruppen. Dette er medisiner som kan bli lenger i blodet og har terapeutisk effekt. De er mer effektive og sikrere, de kan brukes i større grad i en rekke patologier. Klassifisering av disse legemidlene er presentert nedenfor.

Moderne dihydropyridin kalsiumkanalblokkere er stoffer med økt virkningsvarighet. Deres farmakodynamiske egenskaper tillater deg å tilordne dem en 2-gangs og engangsmottakelse i løpet av dagen. Også medisinene i en rekke dihydropyridiner er preget av vevs spesifisitet med hensyn til hjerte og kar av periferisk kanal.

Blant representanter fra tredje generasjon er det blokkere av langsomme kalsiumkanaler, hvorav narkotika på grunnlag av disse allerede er mye brukt i terapi. Lercanidipin og lacidipin er i stand til å utvide blodårene, noe som gir en betydelig økning i antihypertensiv behandling. Oftere er de kombinert med diuretika og tradisjonelle ACE-hemmere.

Fenylalkylamino-serien av BPC

Denne delen inneholder kalsiumkanalblokkere, hvis preparater brukes i ca. 30 år. Den første er verapamil, som er representert på apoteksmarkedet i form av følgende legemidler: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Sammensetningen av stoffet "Tarka" inneholder også verapamil i kombinasjon med trandolapril.

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og thiamil er ikke oppført på listen og er ikke registrert i farmakopéet. For noen er testene ennå ikke fullført, designet for at de skal brukes klinisk. Fordi mens blant BCC av fenylalkylaminer er den sikreste og rimeligste verapamil, som brukes som et antiarytmisk legemiddel.

En rekke dihydropyridiner

I dihydropyridinlinjen er kalsiumkanalblokkere tilstede, listen over legemidler på grunnlag av hvilke er bredest. Disse medisinske stoffene brukes svært ofte på grunn av tilstedeværelse av spasmolytisk aktivitet. Dihydropyridiner III generasjon anses å være den sikreste. Blant dem er lerkanidipin og lacidipin.

Lercanidipin er produsert av bare to farmakologiske selskaper og er produsert i form av stoffet "Lercamen" og "Zanidip-Recordati". Latsidipin er tilgjengelig i et større utvalg: "Latsipin", "Latsipil" og "Sakur". Disse handelsnavnene for narkotika er vanligere, men med utvidelse av bevisgrunnlaget vil lacidipin bli sterkere i terapeutisk praksis.

Blant representanter for den andre generasjonen dihydropyridiner er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler har størst mulig antall generiske midler. For eksempel bare amlodipin produsert mer enn 20 farmasøytiske selskaper under følgende navn: "Amlodipin-Pharma", "Tenoks" "Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Det er ingen generell liste over isradipin, da dette stoffet har bare en handel navn - "Lomir" og dens modifikasjoner "Lomir SRO". En svak spredning karakteriserer også felodipin, rhyodipin, nitrendipin og nisoldipin. Generelt er denne trenden på grunn av tilstedeværelsen av "Amlodipin" - et billig og effektivt stoff. Imidlertid, i nærvær av allergiske reaksjoner på "Amlodipin", er pasienter tvunget til å søke erstatning blant andre representanter for dihydropyridinklassen.

Det medisinske stoffet riodipin på markedet er representert av preparatet "Foridon" og nitrendipin - med "octidipin". Felodipin i apotekskjeden har to generikk - "Felodip" og "Plendil". Nisoldipin er ennå ikke produsert av noen av de farmakologiske selskapene, og er derfor ikke tilgjengelig for pasienter. Nimodipin tilbys i form av stoffet "Nimotop" og "Nitop".

Til tross for nedgangen i betydningen av representanter fra de første generasjonene, er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler ble brukt tidligere, bredt representert på markedet. Nifedipin - massen av antall kort BPC, som det har maksimalt antall generiske legemidler, "Adalat", "Vero nifedipin," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Disse medisinene er rimelige, men deres prevalens er gradvis avtagende på grunn av fremveksten av mer effektive midler.

Klassifisering av ikke-spesifikke CCBer

Denne gruppen medikamenter inneholder kalsiumkanalblokkere hvis liste over legemidler er begrenset til 5 stoffer. Dette er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin og beprideal. Sistnevnte tilhører klassen av benzodiazepiner, men er forskjellig i reseptoren. Det begrenser selektivt permeabiliteten av kalsiumioner langs T-kanalene til pacemakere og er i stand til å blokkere natriumkanaler i hjerteledningssystemet. I forbindelse med denne virkningsmekanismen benyttes bepridil som et antiarytmisk legemiddel.

Enda mer lovende stoff er "Mebefradil", som er testet som en antianginal. For øyeblikket finnes det en rekke publikasjoner av forfattere som viser sin effektivitet ved hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det bli klassifisert som et stoff der det er blokkere av langsomme kalsiumkanaler som kan forlenge levetiden til en pasient med akutt koronarpatologi. I denne gruppen er det svært få tilgjengelige og svært effektive midler.

Et unntak er den mer overkommelige "Lidoflazin". Studier tyder på at sistnevnte har evnen til ikke bare å utvide hjertens arterier, samtidig som blodtrykket reduseres, men også for å stimulere veksten av nye fartøy. Utviklingen av sivile sirkulasjon i hjertet er av stor betydning. Siden kalsiumkanalblokkere er primært heterogene preparater, og lidoflazin er strukturelt lik fenylalkylamin, er det naturlig at det har lignende bivirkninger og kan bare brukes utenfor akutt koronarpatologi.

Terapeutisk bruk av "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en representant for kategorien medikamenter som har en svak uttrykkende blokkeringskapasitet for kalsiumkanaler. Den terapeutiske effekten av "Lidoflazin" ligner den av flunarizin, men adskiller seg i utvidelsen av hjertets hjertekaronier, og derfor brukes den til iskemisk myokardie sykdom utenfor akutte manifestasjoner. Preparater der den aktive ingrediensen er lidoflazin har flere handelsnavn: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab og Corflusin. De kan brukes til ikke-alvorlig angina pectoris, ikke assosiert med tilstedeværelsen av utvidede stenoser i hjertets hjertekaronier.

Den daglige dosen av "Lidoflazin" er 240-360 mg. I denne modusen (2-3 ganger per dag), brukes stoffet nesten et halvt år. Sikkerheten av stoffet viser en rekke studier, mens det ikke er legemidler av caroverin og perhexylin. Disse stoffene er på scenen for å studere klinisk effekt og toksisitet.

BPC-applikasjoner

Moderne kalsiumkanalblokkere, hvis liste over stoffer er påfyllt med nye stoffer, brukes i terapeutisk praksis for å oppnå flere typer virkninger: antihypertensive, anti-anginale, anti-kjemiske og antiarytmiske. Til dette formål brukes CCBs i følgende tilfeller:

  • med angina pectoris for utvidelse av blodkarene (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Reynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med arteriell hypertensjon (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin, mindre ofte lerkanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (fenylalkylaminer, hovedsakelig verapamil).

I andre tilfeller anses det at kalsiumkanalblokkere, som klassifiseringen er angitt ovenfor, ikke er vist. Det eneste unntaket er difenylpiperazin-gruppen, representert av "Cinnarizine" og "Flunarisin". Disse stoffene kan brukes i arteriell hypertensjon hos ungdom og gravide, samt i forebygging av vaskulære lidelser i hjernen, fremkalt av hypertensive kriser.

De viktigste terapeutiske effektene av kalsiumantagonister

I forbindelse med blokkasjonen av potensielle kalsiumkanaler har AK en rekke nyttige terapeutiske effekter som er viktige for behandling av angina pectoris, arteriell hypertensjon, arytmier. Dette tillater bruk av selektive kalsiumkanalblokkere for deres behandling sammen med en rekke hjelpepreparater av andre klasser.

Med angina pectoris på grunn av kalsiumantagonister, ekspanderer arteriellkarene i myokardiet og den nyttige inhiberingen av kontraktilitet i hjertemuskulaturen. Dette forbedrer ernæringen av myokardceller samtidig som deres oksygenbehov reduseres. I terapi utvikles anginalangrep sjeldnere og er mindre forlenget. Også med vasospastisk angina anses kalsiumantagonister å være de mest effektive legemidlene for å forebygge og arrestere angrep av angina smerter.

Medisinene i gruppen bidrar til forbedring av endokardial-epikardial blodstrøm, og forbedrer blodtilførselen til myokardiet mot hypertrofi. AK har egenskapen til å redusere forspenningen på grunn av en betydelig reduksjon i mengden blod som strømmer til hjertet. Medisinske stoffer i gruppen kalsiumkanalblokkere reduserer hjertebelastning, og bidrar til å stabilisere metabolske prosesser i iskemisk hjertesykdom.

Ved arteriell hypertensjon medierer kalsiumkanalblokkere en reduksjon i den totale periferienes motstanden til den vaskulære sengen. Effekten oppnås ved å utvide muskelveggene i arteriene og ledsages av en reduksjon i systolisk og diastolisk trykk i karene. Kalsiumblokkere svekker også effekten av angiotensin på vaskemuren, og forhindrer veksten i blodtrykket. De er også medisiner i andre rad, som er nødvendige for behandling av hypertensjon hos gravide kvinner.

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuelle kalsiumkanalblokkere, hvor virkningsmekanismen er studert utilstrekkelig, har også sekundære effekter. Dessuten er deres bruk begrenset av mangel på informativitet av tilgjengelige vitenskapelige studier designet for å bevise hensiktsmessigheten av bruken av dette stoffet i kronisk myokardisk iskemi. Følgende effekter av gruppen medikamenter er også nyttige her:

  • blokkering av kalsiumkanaler i blodplater med en reduksjon i deres aggregeringsrate;
  • forbedring av nyreblodstrømmen med en reduksjon i RAAS-aktivitet og nedsatt blodtrykk.

Nimodipin er selektiv for cerebral fartøy, og reduserer dermed sannsynligheten for sekundær vasospasmutvikling i subaraknoide blødninger. Men i tilfelle kronisk hjertesvikt er CCBer uønskede, da de forverrer prognosen for livet. Bare amlodipin og felodipin er tillatt hvis det er alvorlig arteriell hypertensjon eller angina pectoris ikke korrigert av beta-blokkere, ACE-hemmere, diuretika. Til samme formål kan lerkanidipin og lacidipin brukes.

Bivirkninger

Regelmessig inntak av kort BPC (nifedipin) er ugyldig, da det fører til en refleks aktivering av det sympatiske nervesystemet, og er i stand til å utvikle postural hypotensjon, øker risikoen for iskemisk slag og myokardinfarkt. De er også i stand til å forårsake en gjentatt hypertensiv krise eller anginalangrep i lys av tilbaketrekningssyndromet.

Kortvirkende preparater av CCB er bare egnet for lindring av kriser og anginaangrep, men da skal langtidsvirkende ACE-hemmere og beta-blokkere bli tilsatt. Den kombinerte bruken av BCC med nitrater og ACE-hemmere fører til ødem i ekstremiteter, rødhet i hud og ansikt. Uten nitrater er bivirkningen svakere.

Dihydropyridiner forårsaker gingival hyperplasi med langvarig bruk. De samme stoffene er kontraindisert i stenoser av aorta og karoten blodkar på grunn av risikoen for iskemisk berøring. Deres bruk er uakseptabelt i den akutte fasen av myokardinfarkt og i ustabil angina (anfallssyndrom), og deres effektivitet i sekundær forebygging av hjerteinfarkt er heller ikke påvist.

Kalsiumkanalblokkere: en gjennomgang av legemidler

Kalsiumkanalblokkere eller kalsiumantagonister (AK) er legemidler som hemmer opptaket av kalsiumioner i celler gjennom kalsiumkanaler.

Kalsiumkanaler er proteinformasjoner gjennom hvilke ioner av kalsium beveger seg i retning til cellen og fra cellen. Disse ladede partiklene deltar i dannelsen og gjennomføringen av en elektrisk impuls, og gir også en reduksjon i muskelfibrene i hjerte og vaskulære vegger.
Kalsiumantagonister brukes aktivt til behandling av koronar hjertesykdom, hypertensjon og hjerterytmeforstyrrelser.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene reduserer strømmen av kalsium inn i cellene. I dette tilfellet øker koronarbeinene, forbedrer blodstrømmen i hjertemuskelen. Som et resultat forbedres tilførselen av oksygen til myokardiet og fjerning av metabolske produkter.

Redusere hyppigheten av hjertesammentrekninger og kontraktilitet i myokardiet, AK reduserer behovet for et hjerte i oksygen. Disse stoffene forbedrer myokardiums diastoliske funksjon, det vil si dens evne til å slappe av.
AK utvider perifere arterier, noe som bidrar til å senke blodtrykket.

Noen av legemidlene i denne gruppen (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaper.
Disse stoffene reduserer aggregeringen ("liming") av blodplater, og forhindrer dannelsen av koagulasjoner i koronarbeinene. De viser antiaterogene egenskaper, og forbedrer indeksene av kolesterol metabolisme. AK beskytter cellene, undertrykker prosessene av lipidperoksydasjon og senker frigivelsen av de farlige lysosomale enzymer inn i cytoplasma.

Klassifisering i henhold til kjemisk struktur

AK, avhengig av den kjemiske strukturen, er delt inn i tre grupper. I hver av gruppene er pregene fra den første og den andre generasjon skilt ut, karakterisert ved selektiviteten ("målrettethet") av handlingen og varigheten av effekten.

Klassifisering AK:
Derivater av difenylalkylamin:

  • 1 generasjon: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generasjon: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generasjon: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generasjon: altiazem.
  • 1 generasjon: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Fenigidin);
  • 2. generasjon: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nicardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (Plendil).

Derivater av difenylalkylamin (verapamil) og benzotiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og karene. De har antianginal, antiarytmisk, hypotensiv virkning. Disse stoffene reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger.

Derivater av dihydropyridin utvider karene, har antihypertensiv og antianginal virkning. De er ikke vant til å behandle arytmier. Disse stoffene forårsaker en økning i hjertefrekvensen. Deres effekt på angina pectoris og hypertensjon er mer uttalt enn i de to første gruppene.

For tiden er dihydropyridinderivater av den andre generasjon mye brukt, spesielt amlodipin. De har lang varighet og er godt tolerert.

Indikasjoner for bruk

Angina of Stress

For langvarig behandling av angina pectoris, brukes verapamil og diltiazem. De viser den mest hos unge pasienter med angina kombinert med sinus bradykardi, hypertensjon, bronkial obstruksjon, hyperlipidemi, biliær dyskinesi, tendens til diaré. Ytterligere indikasjoner på valget av disse legemidlene er utelukket atherosklerose av karene i nedre ekstremiteter og cerebrovaskulær insuffisiens.

I mange tilfeller er kombinert terapi indikert som kombinerer diltiazem og beta-blokkere. Kombinasjonen av AK med nitrater er ikke alltid effektiv. Kombinasjonen av betablokkere og verapamil kan brukes med stor forsiktighet for å unngå mulig alvorlig bradykardi, hypotensjon, hjerteledning og redusere hjertets kontraktilitet.

Myokardinfarkt

Det kan være hensiktsmessig å anvendelse av diltiazem melkoochagovogo i pasienter med hjerteinfarkt ( "hjerteinfarkt uten tann Q»), når det ikke er noen sirkulasjonssvikt, og ejeksjonsfraksjon er større enn 40%.

Med transmural myokardinfarkt ("med tann Q") er AK ikke vist.

Hypertensiv sykdom

AK kan forårsake omvendt utvikling av venstre ventrikulær hypertrofi, beskytte nyrene, ikke forårsake metabolske forstyrrelser. Derfor er de mye brukt i behandlingen av hypertensjon. Spesielt vist er derivater av nifedipin II-generasjon (amlodipin).

Disse stoffene er spesielt indikert i kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris, forstyrrelser av lipidmetabolisme, obstruktiv bronkial sykdom. De bidrar til å forbedre nyrefunksjonen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvikt.

Legemidlet "Nimotop" er spesielt indikert for kombinasjonen av hypertensjon og cerebrovaskulær insuffisiens. Ved brudd på rytme og hypertensjon anbefales det spesielt å bruke legemidler av verapamil og diltiazemgrupper.

Hjerte rytmeforstyrrelser

Ved behandling av arytmier, brukes agenter fra gruppene verapamil og diltiazem. De senker ledningen av hjertet og reduserer sinusknutens automatiskitet. Disse medisinene undertrykker mekanismen for re-entry i supraventricular takykardier.

AK brukes til å stoppe og forhindre angrep av supraventrikulær takykardi. De bidrar også til å redusere forekomsten av hjertekontraksjoner i atrieflimmer. Disse legemidlene er foreskrevet for behandling av supraventrikulær ekstrasystol.

Med ventrikulære arytmier er AK ineffektiv.

Bivirkninger

AK forårsaker vasodilasjon. Som et resultat kan svimmelhet, hodepine, rødhet i ansiktet, hjertebanken oppstå. Som et resultat av lav vaskulær tone, oppstår hevelse i bena, ankler, føtter. Spesielt er det karakteristisk for preparater av nifedipin.
AK svekke myokardial evne til å trekke seg sammen (negativ inotrop effekt), lav puls (negativ kronotropisk effekt), langsom atrioventrikulær ledningstid (negativ dromotropisk handling). Disse bivirkningene er mer uttalt i derivatene av verapamil og diltiazem.

Ved bruk av nifedipinpreparater er forstoppelse, diaré, kvalme og sjeldne oppkast mulig. Bruk av verapamil i høye doser hos noen pasienter forårsaker alvorlig forstoppelse.
Svært sjelden er det bivirkninger fra huden. De manifesteres av rødhet, utslett og kløe, dermatitt, vaskulitt. I alvorlige tilfeller er utviklingen av Lyells syndrom sannsynlig.

Uttakssyndromet

Etter en plutselig seponering av AK blir de glatte muskler i koronar og perifere arterier overfølsomme for kalsiumioner. Som et resultat utvikles spasmer av disse karene. Det kan manifesteres av økte episoder av angina pectoris, økt blodtrykk. Uttakssyndromet er mindre karakteristisk for verapamilgruppen.

Kontra

I forbindelse med forskjellen i farmakologisk virkning av stoffer, er kontraindikasjoner for forskjellige grupper forskjellig.

Derivater av verapamil og diltiazem, bør unngås hos syk sinus syndrom, atrioventrikulær blokkering, systolisk venstre ventrikkeldysfunksjon, kardiogent sjokk. De er kontraindisert ved et systolisk blodtrykksnivå under 90 mm Hg. så vel som Wolff-Parkinson-White-syndromet med anterogradlevering langs en ekstra vei.

Legemidler fra verapamil og diltiazem-grupper er relativt kontraindikert i digitalis-forgiftning, uttalt sinus bradykardi (mindre enn 50 slag per minutt), tilbøyelighet til alvorlig forstoppelse. De bør ikke kombineres med beta-blokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi i dette tilfellet er det fare for en kraftig nedgang i blodtrykket.

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

Det "stille" helseproblemet, som hypertensjon kalles, krever obligatorisk medisinering. De beste hodene i verden er stadig på jakt etter nye og kommende legemidler som regulerer blodtrykket, forbedrer blodsirkulasjonen og forebygge slike farlige konsekvensene av hypertensjon, som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som tildeles denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AC) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensive midler generelt. De er relativt milde, de er ikke rike på bivirkninger, som, hvis de forekommer, er ganske svake.

Når blir kalsium for mye?

Preparater av denne gruppen (kalsiumantagonister) spesialister kalles, som en sånn: blokkere "langsom" kalsiumkanalblokkere (CCB), blokkering av kalsiumioner, kalsiumioner antagonister. Men hva er kalsium, at det ikke skal være tillatt inn i buret, hvis det reduserer muskel, inkludert, og hjerte, der det er disse kanalene, grunnen til at så stor oppmerksomhet til dem i det hele tatt - essensen av virkningsmekanismen av disse stoffene?

Fysiologisk aktivitet er spesiell for utelukkende ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. I ioner av Ca, har muskelceller, som bruker det til deres funksjon (sammentrekning), svært behov for, derfor jo mer dette elementet er i cellene og vevene, jo større er sammentrekningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til unødig spenning av muskelfibre og overbelastning, så i cellen må det være i uendret mengde, ellers vil prosessene avhengig av dette elementet bli brutt, miste periodicitet og rytmicitet.

skjema med kardiomyocyt overbelastning med kalsiumioner

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som befinner seg i fosfolipidmembranen, som adskiller cytoplasma fra det intercellulære rommet. Oppgaven til hver kanal er å styre passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i selve cellen eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt aspirasjon på noen måte å komme inn i cellen fra det intercellulære rommet. derfor, Noen QC må blokkeres slik at de ikke går glipp av overskudd av kalsiumioner som prøver å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven stress (AK-virkemekanismen).

For normal funksjon kalsiumkanal, i tillegg til Ca ++, er nødvendig katekolaminer (adrenalin og noradrenalin), som aktiverer QC, imidlertid, i denne forbindelse, er ikke ønskelig kombinert bruk av kalsiumantagonister og p-blokkere (unntatt for medikamenter som tilhører nifedipin gruppe), siden overdreven undertrykkelse av kanalfunksjonen er mulig. Blodårene fra dette ikke så veldig berørt, men hjertemuskelen, har dobbel effekt, kan svare på utvikling av atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister styres kun ved langsom QC (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

  • Sinoatriale veier;
  • Atrioventrikulære veier;
  • Purkinje fibre;
  • Myofibriller i hjertemuskelen;
  • Glatte muskler i blodkar;
  • Skjelett muskulatur

Selvfølgelig forekommer komplekse biokjemiske prosesser der, beskrivelsen av hvilken er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg det:

Automatisering av hjertemuskelen støttes av kalsium, som i cellene i hjertefibrefibrene utløser mekanismen for sin sammentrekning, så en endring i nivået av kalsiumioner vil uunngåelig føre til et brudd i hjertets arbeid.

Evner av kalsiumantagonister

Antagonister av kalsiumkanaler er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som, i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

  1. De er i stand til reguler hjertefrekvensen, så de brukes ofte som antiarytmiske legemidler.
  2. Det bemerkes at stoffene i denne farmasøytiske gruppen positivt påvirke hjerneblodstrømmen aterosklerotisk prosess i hodeskarene og til dette formål brukes til å behandle pasienter etter et slag.
  3. Overlapping veien for ionisert kalsium i celler, disse stoffene redusere mekanisk stress i myokardiet og redusere kontraktiliteten. Takket være den antispastiske virkningen på hjørnene i koronararteriene, utvider den sistnevnte, noe som øker blodsirkulasjonen i hjertet. Effekten på perifere arterielle kar er redusert til en nedgang i det øvre (systoliske) blodtrykket og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse farmasøytene, reduseres behovet for hjertemuskel i oksygen, og tilførselen av myokardium med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
  4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer aggregering av blodplater, det vil si, hindre dannelsen av blodpropper.
  5. Preparater av denne gruppen har antiaterogene egenskaper, redusere trykket i lungearterien og forårsake utvidelse av bronkiene, noe som gjør at deres bruk ikke bare kan brukes som et antihypertensive middel.

Ordning: Virkemekanisme og mulighet for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og tilhenger

Legemidler som brukes til å behandle arteriell hypertensjon og hjertesykdom, som tilhører klassen kalsiumionantagonister av selektiv virkning, er klassifisert i tre grupper:

  • Den første gruppen er representert av fenylalkylaminderivater, Forfedre er verapamil. Videre verapamil, en liste av legemidler innbefatter medikamenter av annen generasjon: anipamil, tiapamil, falipamin, et annet program som er hjertemuskel trasé og beholderveggene. Siden P-blokkere ikke er like lange, som hjertemuskelen mottar dobbel effekt som kan medføre brudd (retardasjon) atrioventrikulær provodimosti.Patsientam ha en stor mengde i arsenalet av antihypertensive midler med forskjellige klasser av medikament,
    Det er nødvendig å kjenne lignende egenskaper av preparater og ved forsøk på å senke trykket på noen måte, for å bety det.
  • Gruppe dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper er vasodilaterende (vasodilaterende) effekt. Lister i den annen gruppe omfatter stoffer av annen generasjon (nikardipin, nitrendipin), karakterisert ved en selektiv effekt på blodkar i hjernen nimodipin, favoriserer den koronare arterier nisoldipin og potente langtidsvirkende preparater med nesten ingen bivirkninger relatert til 3 generasjon AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Som representanter for dihydropyridine bare påvirke den glatte muskulaturen i blodårene, mens resterende likegyldig til angrep, de er kompatible med betablokkere, og i noen tilfeller også anbefalt (nifedipin).
  • Den tredje gruppen av blokkere av langsomme kalsiumkanaler er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som er i mellomposisjonen mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til stoffene i den første gruppen.

Tabell: En liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som ikke forekommer i klassifiseringen av slike ioner og ikke er inkludert i dem. Dette er - Ikke-selektiv AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, beelred, flunarizin, etc.). Den mest populære og kjent i Russland er cinnarizine. Han har lenge vært solgt i apotek og blir ofte brukt som en vasodilator i hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser, forårsaket av en krampetrekning av blodkar i hodet, svekke cerebral sirkulasjon. Stoffet er praktisk talt ikke endret blodtrykk, hos pasienter som det ses gjerne markert forbedring i den generelle tilstand, derfor ta lang tid ved aterosklerose av cerebrale kar, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter ischemisk slag.

Derivater av fenylalkylaminer

Den første gruppen kalsiumkanalblokkere - derivater av fenylalkylaminer eller gruppe verapamil - er en liten liste over stoffer der verapamil (isoptin, finaptin) er den mest kjente og ofte brukt.

verapamil

Stoffet kan ha effekter ikke bare på fartøy, men også hjertemuskelen, redusere forekomsten av myokardiale sammentrekninger. Blodtrykket verapamil i normale doser reduseres litt, slik at den blir brukt for undertrykkelse av atrioventrikulær ledningsbaner og depresjon automatikk i sinusknuten, dvs. hovedsakelig virkningsmekanismen av det stoffet som brukes i forstyrrelse av hjerterytmen (supraventrikulær arytmi). I injiserbare løsninger (intravenøs administrering) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekt Isoptin og finoptin tabletter begynner to timer senere, i denne forbindelse, er de bestemt for bruk i hjemmet til pasienter med angina pectoris, når det kombinerte former av angina pectoris og supraventrikulære arrytmier, men i tilfelle av angina Prinzmetal verapamil referert til som legemiddel. Slike medikamenter, pasientene selv ikke foreskrive det - det er legen som vet at eldre mennesker verapamil bør dosen reduseres fordi de har redusert hastigheten på stoffskiftet i leveren. I tillegg kan legemidlet brukes til å korrigere blodtrykk hos gravide kvinner eller til og med som et antiarytmisk legemiddel for føtal takykardi.

Forberedelser av andre generasjon

Den kliniske bruken av andre legemidler i verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også funnet anvendelse i klinisk praksis:

  1. anipamil adskiller seg kraftigere (sammenlignet med verapamil), som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskelen og veggene til karene, men atrioventrikulær ledningsevne påvirker ikke.
  2. Falipamil Selektivt virker mot sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, derfor brukes det hovedsakelig ved terapi av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenning.
  3. tiapamil Ved kraft er ti ganger mindre enn verapamil, er vevselektiviteten fordi den heller ikke er typisk, men det kan betydelig blokkere kanalene av natriumioner, og har derfor vist seg godt for behandling av ventrikulære arytmier.

Derivater av dihydropiperidin

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, adalat)

Refererer til en aktiv systemisk vasodilator, som nesten ikke har noen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, hjertefrekvensen øker frekvensen av flere (refleks) har Antiaggregerende egenskaper, og derved hindrer unødig trombose. På grunn krampeløsende egenskaper, til et stoff som ofte brukes eliminere de spasmer som forekommer i vasospastisk angina i ro, så vel som for forebyggende formål (for å forhindre utvikling av anfall) i nærvær av pasientens angina.

I klinisk praksis, mye brukt instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), som trer i kraft i omtrent en halv time og holde effekten opp til 6 timer, men hvis de tygges, hjelper stoffet i 5-10 minutter, men angina dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Tabletter av nifedipin med den såkalte bifasiske utløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin i tabletter brukes noen ganger for raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten kommer fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske sykehus blir stadig mer populært langtidsvirkende nifedipin, på grunn av det faktum at bivirkningene hadde mindre, og kan tas en gang om dagen. Imidlertid er den beste gjenkjent av et unikt system for anvendelse av vedvarende frigivelse nifedipin som tilveiebringer normal legemiddelkonsentrasjonen i plasma opptil 30 timer og hell brukes ikke bare som et blodtrykksenkende middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i å lindre angina anfall hvile og stress. Det skal bemerkes at i slike tilfeller blir antallet uønskede manifestasjoner halvert når man sammenligner kontinuerlig frigivelse med nifedipin med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekten regnes som utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for å lindre den hypertensive krisen.

Nisoldipin (baimicard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder, kan kombineres med beta-adrenoblokker. Ved samtidig bruk med digoksin, kan bypress øke konsentrasjonen av sistnevnte i halvparten, som ikke bør glemmes hvis det blir nødvendig å kombinere disse to legemidlene.

Amlodipin (norvasc)

Noen kilder refererer til narkotika fra tredje generasjon, selv om andre hevder at det sammen med felodipin, isradipin, diltase, nimodipin, tilhører andre generasjons kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden det er det faktum at disse stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har høy vevselektivitet, forlater myokard, atrioventrikulær ledning og sinusknude, og varer opptil en og en halv time. I samme åndedrag med amlodipin er ofte mulig å dekke lacidipin og lerkanidipin, som også brukes for behandling av hypertensjon og tilhører den tredje generasjon blokkere inngang av kalsiumioner.

Felodipin (fanget)

Har høy selektivitet for karene, som er 7 ganger større enn nifedipin. Legemidlet fungerer godt med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, arteriell hypertensjon i en dose som foreskrives av en lege. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin opp til 50%.

Isradipin (Lomir)

Varigheten av antianginal virkning opptil 9 timer, med oral administrasjon, kan oppstå i form av ansiktshyperemi og hevelse i føttene. Ved sirkulasjonssvikt forårsaket av overbelastning, anbefales intravenøs administrering (svært langsom!) I dosen beregnet av legen (0,1 mg / kg vekt i 1 minutt - 1 administrasjon, deretter 0,3 mg / kg - 2 administrasjon). Selvfølgelig kan pasienten selv ikke gjøre slike beregninger, og han kan heller ikke injisere stoffet, så injeksjonsløsninger av dette legemidlet brukes kun på et sykehus.

Nimodipin (nimotope)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår omtrent en time senere. En god effekt av intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt cerebrovaskulær ulykke og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebrale katastrofer skyldes den høye tropiciteten av stoffet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Til nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles narkotika fra tredje generasjon, er diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Med verapamil er det likt at det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, om enn i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina og ulike varianter av hypertensjon, og ved å senke bare høyt trykk (øvre og nedre). Med normalt blodtrykk forblir stoffet likegyldig for karene, så du kan ikke være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye legemidlet, bør det imidlertid bemerkes en rekke kontraindikasjoner til bruk:

Bepredil

Den unike evne til å blokkere de langsomme kalsium og natriumkanaler har medikament bepredil at på grunn av dette kan påvirke både på den vaskulære veggen, og på den ledende system av hjertet. Som verapamil og diltiazem, virker det på AV-noden, men i tilfelle av hypokalemi, kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier, men ved tilordning bepredila disse egenskapene blir registrert, og nivået av magnesiumioner og kalium kontinuerlig overvåket. Det bør bemerkes at stoffet vanligvis krever spesiell omsorg, er det ikke kombineres med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, så amatør pasienter står overfor ulike konsekvenser og vil være helt malplassert.

Foridon

På listen over narkotika vil jeg gjerne legge til det originale antianginale stoffet produsert i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel eksisterer de også det er nødvendig å vurdere:

  • Som regel er nifedipin ikke foreskrevet ved lavt starttrykk, i tilfelle svakhet i sinusnoden eller graviditeten.
  • De forsøker å unngå verapamil hvis pasienten diagnostiseres med AV-ledningsforstyrrelser, syndus knutepunktssviktssyndrom, alvorlig hjertesvikt og, selvfølgelig, arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdose av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, injiseres pasienten med kalsiumklorid intravenøst. I tillegg gir stoffene i denne gruppen, som alle farmakologiske midler, noe bivirkninger:

  1. Rødhet i ansiktshuden og dekkfeltet.
  2. Redusert blodtrykk.
  3. "Tides", som med overgangsalder, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
  4. Forstyrrelser i tarmen (forstoppelse).
  5. Økt puls, hevelse påvirker hovedsakelig ankelen og shin - en bivirkning av nifedipin;
  6. Reduksjon av hjertefrekvens og atrioventrikulær blokkering kan resultere i bruk av verapamil.

Tabell: AD bivirkninger og kontraindikasjoner

Gitt det faktum at kalsiumblokkere er ofte foreskrevet i kombinasjon med betablokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne de negative virkningene av deres interaksjon: betablokkere forsterke bremse av pulsen og brudd på atrioventrikulær overledning og diuretika forsterke den hypotensive effekten av AK, må du huske på når utvalg av dosering av disse legemidlene.

Les Mer Om Fartøyene