Oversikt over kalsiumkanalblokkere: En generell beskrivelse, typer legemidler i gruppen

Fra denne artikkelen vil du lære om kalsiumkanalblokkere og listen over disse legemidlene, under hvilke sykdommer de er foreskrevet. Ulike grupper av disse medisinene, forskjellene mellom dem, deres virkningsmekanisme. Detaljert beskrivelse av de mest foreskrevne blokkere av kalsiumkanaler.

Kalsiumkanalblokkere (CCBS forkortet), eller kalsiumantagonister (forkortet til AK) - er en gruppe av medisiner, representanter av kalsium som hindrer inngang i cellene via kalsiumkanaler. KKB opererer på:

  1. Kardiomyocytter (hjerte muskelceller) reduserer kardial kontraktilitet.
  2. Ledende system av hjertet - senk hjertefrekvensen (hjertefrekvensen).
  3. Glatte muskelbeholdere - utvide koronar og perifere arterier.
  4. Myometrium - redusere kontraktiliteten i livmoren.

Kalsiumkanaler er proteiner i cellemembranen som inneholder porer som passerer kalsium. På grunn av inntak av kalsium i cellene, oppstår muskelkontraksjon, frigivelse av nevrotransmittere og hormoner. Det finnes mange typer kalsiumkanaler, men de fleste CCBer (unntatt cilnidipin) påvirker bare deres langsomme L-type. Denne typen kalsiumkanal spiller hovedrolle i inntaket av kalsiumioner i glatte muskelceller og kardiomyocytter.

Klikk på bildet for å forstørre

Det finnes også andre typer kalsiumkanaler:

  • P-type - befinner seg i hjernenes celler.
  • N-type - lokalisert i hjernen.
  • R - befinner seg i cellene i cerebellumet og andre nevroner.
  • T - ligger i nevroner, celler med pacemakeraktivitet, osteocytter (celler av beinvev).

CCB er oftest foreskrevet for behandling av hypertensjon (AH) og angina pectoris (CHD), spesielt når det kombineres med diabetes mellitus. AK brukes til å behandle visse arytmier, subaraknoid blødning, Raynauds syndrom, forebygging av klyngens hodepine og forebygging av for tidlig fødsel.

KVB er oftest utpekt av kardiologer og terapeuter. Egen bruk av CCB er forbudt på grunn av risikoen for alvorlige komplikasjoner.

BPC Grupper

I klinisk praksis utmerker seg følgende grupper av BCC:

  • Dihydropyridiner (gruppe nifedipina) - virker hovedsakelig på karene, så de brukes til å behandle hypertensjon.
  • Fenylalkylaminer (verapamilgruppe) - opptre på myokardiet og hjertets ledningssystem, derfor er de foreskrevet hovedsakelig for behandling av angina og arytmi.
  • Benzodiazepiner (diltiazemgruppe) - en mellomproduktgruppe som besitter egenskapene til dihydropyridiner og fenylalkylaminer.

Fordel 4 generasjoner av CCB:

  1. 1 generasjon - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generasjon - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generasjon - amlodipin, lercanidipin.
  4. 4 generasjon - cilnidipin.

Handlingsmekanisme

BCC binder seg til reseptorene av langsomme kalsiumkanaler, gjennom hvilke de fleste kalsiumioner kommer inn i cellen. Kalsium er involvert i funksjonen av sinusknuten og atrioventrikulær (regulere hjerterytme), reduksjon i hjertemuskelceller og vaskulære glatte muskulatur.

Ved å påvirke disse kanalene, BPC:

  • Avlaste hjertekontraksjoner, redusere oksygenbehovet.
  • Redusere tone i fartøyene og eliminere deres spasmer, redusere blodtrykket (BP).
  • Reduser krampen i kranspulsårene, og dermed øke blodtilførselen til myokardiet.
  • Senk hjertefrekvensen.
  • Blodplateaggregeringen forverres.
  • Motvirke dannelsen av nye aterosklerotiske plakk, undertrykker delingen av glatte muskelceller i vaskulærveggen.

Hver enkelt enkeltmedisin har ikke alle disse egenskapene samtidig. Noen av dem påvirker fartøyene mer, andre - på hjertet.

Indikasjoner for bruk

Kalsiumkanalblokkere foreskriver legene for behandling av følgende sykdommer:

  • AH (forhøyet blodtrykk). Ved å forårsake vasodilatasjon reduserer CCB systemisk vaskulær motstand, noe som senker blodtrykket. Disse stoffene påvirker hovedsakelig arteriene og har minimal effekt på venene. BCC inngår i fem hovedgrupper av antihypertensive stoffer.
  • Angina pectoris (smerte i hjertet). BCC dilaterer blodårene og reduserer hjertets kontraktilitet. Systemisk vasodilatasjon forårsaket av bruk av dihydropyridiner, senker blodtrykket, så faller belastningen på hjertet, noe som reduserer dens oksygenbehov. BPC, som virker i første rekke på hjertet (verapamil, diltiazem), senke hjertefrekvensen og svekket sammentrekning av hjertet, som fører til en reduksjon i oksygen det er behov for, noe som gjør dem til et effektivt middel for angina. CCB kan også utvide koronararteriene og forhindre deres spasmer, forbedre blodtilførselen til myokardiet. På grunn av disse effektene er CCB - sammen med beta-blokkere - grunnlaget for farmakoterapi for stabil angina pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmier. Noen CCB (verapamil, diltiazem) påvirker sinus og knuten, slik at de effektivt kan gjenopprette normal hjerterytme hos pasienter med atrieflimmer eller atrieflutter.
  • Raynauds sykdom (spastisk innsnevring av karene, oftest på hendene og føttene). Bruk av nifedipin bidrar til å eliminere spasmer i arteriene, og reduserer dermed frekvensen og alvorlighetsgraden av angrep av Raynauds sykdom. Noen ganger brukes amlodipin eller diltiazem til dette formålet.
  • Cluster hodepine (gjentatte anfall av svært alvorlig smerte i en halv av hodet, vanligvis rundt øyet). Verapamil bidrar til å redusere alvorlighetsgraden av anfall.
  • Avslapping av livmorens muskler (tocolyse). Noen ganger bruker leger nifedipin for å forhindre for tidlig fødsel.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (en sykdom der det er sterk fortykkelse av hjertets vegger). Kalsiumkanalblokkere (verapamil) svekket sammentrekning av hjertet, slik at det er indisert for behandling av hypertrofisk kardiomyopati i tilfelle av en pasient kontraindikasjoner mot betablokkere.
  • Pulmonal hypertensjon (økt trykk i lungearterien). For å behandle pulmonal hypertensjon, er nifedipin, diltiazem eller amlodipin foreskrevet.
  • Subarachnoid blødning (blødning i rommet rundt hjernen). For å forhindre spasmer i blodkar, brukes nimodipin, som har en selektiv effekt på hjernearteriene.

Kontra

Kalsiumkanalblokkere har sine kontraindikasjoner, som tydelig er stavet ut i instruksjonene til medisinen. For eksempel:

  1. Midler fra grupper av verapamil og diltiazem er kontraindisert hos pasienter med bradykardi, patologi av hjertesystemet eller systolisk hjertesvikt. Også, de kan ikke foreskrives til pasienter som allerede tar beta-blokkere.
  2. Alle kalsiumantagonister er kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk, ustabil angina, alvorlig aortastensose.
  3. BPC brukes ikke hos gravide og ammende kvinner.

Bivirkninger

Bivirkninger av CCB avhenger av egenskapene til gruppen av disse midlene:

  • Effekter på myokardiet kan forårsake hypotensjon og hjertesvikt.
  • En handling på hjertesystemet kan føre til blokader eller arytmier.
  • Innflytelse på karene forårsaker noen ganger hetetall, hevelse, hodepine, utslett.
  • Andre bivirkninger inkluderer forstoppelse, gynekomasti, økt følsomhet mot sollys.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiner er de mest foreskrevne kalsiumantagonister. Disse stoffene brukes primært til å redusere blodtrykket. De mest kjente stoffene fra denne gruppen er:

  • Nifedipin er en av de første CCBene som primært virker på blodårer. Tilordne for å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, eliminere symptomer på vasospastisk angina, behandling av Raynauds sykdom. Nifedipin forverrer sjelden hjertesvikt, da forverring av myokardial kontraktilitet kompenseres av en reduksjon i belastningen på hjertet. Det er langtidsvirkende legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og angina pectoris.
  • Nicaradipin - dette stoffet, som nifedipin, påvirker karene. Brukes til å forhindre angina angrep og behandling av hypertensjon.
  • Amlodipin og felodipin er noen av de mest foreskrevne CCB-ene. De handler på fartøyene, de forverrer ikke kontraktiliteten til hjertet. De har en langvarig effekt, noe som gjør dem praktiske til behandling av hypertensjon og angina pectoris. Deres bruk er spesielt nyttig for vasospastisk angina. Bivirkninger forbundet med utvidelse av arterier (hodepine, blits), kan de finne sted om noen dager.
  • Lercanidipin og isradipin - etter egenskaper som ligner på nifedipin, brukes kun til behandling av hypertensjon.
  • Nimodipin - dette stoffet har en selektiv effekt av hjernearterien. På grunn av denne egenskapen brukes nimodipin til å forhindre sekundær spasme av hjernearteriene i subarachnoid blødning. For behandling av andre cerebrovaskulære sykdommer, er nimodipin ikke brukt, siden det ikke er tegn på effektivitet med disse formålene.

Bivirkninger av alle dihydropyridin BCC er assosiert med vasodilasjon (hodepine, blits), de kan forsvinne om noen dager. Også ødem på beina utvikler seg ofte, noe som er vanskelig å bli eliminert av diuretika.

fenylalkylamin

Kalsiumkanalblokkere fra denne gruppen påvirker primært myokardiet og hjertesystemet i hjertet, slik at de oftest er foreskrevet for behandling av angina og arytmier.

Nesten den eneste CCA som brukes i klinisk medisin fra gruppen fenylalkylaminer er verapamil. Dette stoffet forverrer hjertets kontraktilitet, og påvirker også ledningen i atrioventrikulærnoden. På grunn av slike virkninger, er verapamil brukt til å behandle angina og supraventrikulær takykardi. Bivirkninger inkluderer økt hjertesvikt, en bradykardi, en blodtrykksfall, en økning i ledningsforstyrrelser i hjertet. Bruk av verapamil er kontraindisert hos pasienter som allerede tar beta-blokkere.

benzodiazepiner

Benzodiazepiner opptar et mellomliggende sted mellom dihydropyridiner og fenylalkylaminer, slik at de begge kan utvide blodårene og forverre kardial kontraktilitet.

Et eksempel på benzodiazepiner er diltiazem. Dette stoffet brukes oftest til angina pectoris. Det er en form for frigjøring av en forlenget handling, som er foreskrevet for behandling av hypertensjon. Siden diltiazem påvirker hjertets ledningssystem, bør det kombineres med forsiktighet med beta-blokkere.

Andre forholdsregler ved bruk av CCB

Ethvert legemiddel fra BPC-gruppen kan kun brukes som angitt av en lege. Følgende punkter bør vurderes:

Kalsiumkanalblokkere: liste over legemidler

Kalsiumkanalblokkere som er mye brukt i praktisk medisin, er en heterogen klasse av legemidler. Den består av fire grupper av kjemikalier, delt inn i tre generasjoner, i henhold til åpningstiden til en bestemt representant. De er brukt i mer enn 30 år, og det første stoffet i gruppen var verapamil, syntetisert av A. Fleckenstein. Det finnes også kalsiumantagonister (AK), hvis kjemiske struktur ikke tillater at de klassifiseres i bestemte kategorier.

Den komplette listen over kalsiumkanalblokkere består av mer enn 20 medisinske substanser (LV), som hver har sin egen egenskap av innflytelse på humant biologisk vev. På grunn av forskjeller i kjemisk struktur, er effekten forskjellig og forskjellig i representanter for ulike generasjoner av klassedroger. En rekke BPC har funnet søknad på terapeutisk felt, mens noen er brukt i nevrologi og gynekologi.

Til tross for effektenes forskjell, har alle kjente kalsiumkanalblokkere en felles mekanisme for farmakologisk virkning - de forhindrer at kalsiumioner er i cellen gjennom potensielle avhengige, langsomme kanaler. Nylige er kalt L-kanal og integrert i membranene av vaskulære glatte muskelceller, sammentrekkende kardiomyocytter, skjelettmuskel sarkolemma. De er også funnet i membranene av nevroner i hjernebarken (i dendritter og dendritiske spines av nevroner).

I tillegg til L-kanalene i kroppen er det 4 flere typer spesifikke proteiner, endringen i strukturen som endrer den intracellulære og zamembranna-konsentrasjonen av kalsium. Den høyeste verdien, i tillegg til de tidligere angitte kanalene av type L, har potensielle avhengige T-type kanaler. De befinner seg i celler med pacemakeraktivitet. De er atypiske kardiomyocytter, som automatisk genererer en impuls for myokardiell sammentrekning ved en gitt rytme.

Kjente kalsiumkanalblokkere er karakterisert ved kompetitiv inhibering av L-type reseptorer, hvor den intracellulære kalsiumkonsentrasjon endres. Dette bryter prosessen med muskel sammentrekning, gjør sammentrekningen svak og ufullstendig på grunn av umuligheten av fullstendig kontakt av aktin og myosinkjeder av muskelproteiner. I atypiske kardiomyocytter kan virkningene av kalsiumkanalblokkere hemme automasjonen av atypiske kardiomyocytter, og gi en nyttig antiarytmisk effekt.

Klassifisering ved kjemisk struktur

Den kjemiske klassifisering av kalsiumkanalblokkere, noe som utvider listen av legemidler med betydelig ny forskning består av 4 hovedklasser: representanter difenilalkilaminov gruppe difenilpiperazinov, benzodiazepiner og dihydropyridiner. Alle derivater av disse kjemikaliene er (eller var) medisinske stoffer.

Stoffene i difenylalkylamin-gruppen er det aller første av disse klassesammensetningene som begynte å bli brukt som novagaleniske preparater. Benzotiazepiner betraktes som den neste grenen som kalsiumkanalblokkere har forgrenet seg på. Nå er legemidlene i gruppen mye brukt i terapeutisk og obstetrisk praksis.

Den mest dynamiske utviklingen og mest lovende er gruppen dihydropyridiner. Den består av maksimalt antall medisinske stoffer, hvorav noen er inkludert i standardprotokollene for behandling av sykdommer. Litt mindre viktig er diphenylpiperaziner - blokkere av langsomme kalsiumkanaler, medikamenter på basis av hvilke ofte brukes i nevrologi.

Generasjoner av preparater av kalsiumantagonister

BPC (eller blokkere av langsomme kalsiumkanaler) - legemidler med en annen type struktur. De ble utviklet på grunnlag av de fire klassene av stoffene som er oppført ovenfor. Legemidler, som hadde færre bivirkninger og hadde viktig terapeutisk verdi, ble allokert på forhånd og ble forfedre av en gruppe medikamenter (første generasjon). Andre virkemidler som er overlegne med første generasjons CCB for klinisk viktige effekter, ble klassifisert som klasse II og III i CCB i klassifiseringen.

Nedenfor er fenylalkylamin klassifisering difenilpiperazinov og benzodiazepiner av generasjoner, hvor den klasse som er tilordnet en bestemt initial medisinsk substans. De er oppført i form av internasjonale ikke-proprietære navn.

Difenilpiperaziny og benzodiazepiner er forskjellige i struktur, men disse blokkere av langsomme kalsiumkanaler har en felles ulempe - blir raskt fjernet fra blodet og har en liten bredde av terapeutisk virkning. Omkring 3 timer blir halvdelen av hele dosen av legemidlet trukket tilbake, for å oppnå en stabil terapeutisk konsentrasjon var det derfor nødvendig å foreskrive en 3- og 4-minutters mottakelse innen en dag.

På grunn av de små forskjellene i den terapeutiske og giftige dosen, forårsaker en økning i hyppigheten av administrasjon av legemidler av generasjon I-generasjon en risiko for forgiftning av organismen. I dette tilfellet tolereres dihydropyridin-blokkere av kalsiumkanaler av den første generasjon dårlig når de administreres i slike doser. Av denne grunn er deres administrasjon begrenset med en svekkelse av terapeutiske effekter, og derfor er de uegnet til monoterapi.

De ble erstattet og syntetisert og testet kalsiumkanalblokkere av den tredje generasjon, som kun er representert i dihydropyridin-gruppen. Dette er medisiner som kan bli lenger i blodet og har terapeutisk effekt. De er mer effektive og sikrere, de kan brukes i større grad i en rekke patologier. Klassifisering av disse legemidlene er presentert nedenfor.

Moderne dihydropyridin kalsiumkanalblokkere er stoffer med økt virkningsvarighet. Deres farmakodynamiske egenskaper tillater deg å tilordne dem en 2-gangs og engangsmottakelse i løpet av dagen. Også medisinene i en rekke dihydropyridiner er preget av vevs spesifisitet med hensyn til hjerte og kar av periferisk kanal.

Blant representanter fra tredje generasjon er det blokkere av langsomme kalsiumkanaler, hvorav narkotika på grunnlag av disse allerede er mye brukt i terapi. Lercanidipin og lacidipin er i stand til å utvide blodårene, noe som gir en betydelig økning i antihypertensiv behandling. Oftere er de kombinert med diuretika og tradisjonelle ACE-hemmere.

Fenylalkylamino-serien av BPC

Denne delen inneholder kalsiumkanalblokkere, hvis preparater brukes i ca. 30 år. Den første er verapamil, som er representert på apoteksmarkedet i form av følgende legemidler: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Sammensetningen av stoffet "Tarka" inneholder også verapamil i kombinasjon med trandolapril.

Stoffer som anipamil, falipamil, gallopamil og thiamil er ikke oppført på listen og er ikke registrert i farmakopéet. For noen er testene ennå ikke fullført, designet for at de skal brukes klinisk. Fordi mens blant BCC av fenylalkylaminer er den sikreste og rimeligste verapamil, som brukes som et antiarytmisk legemiddel.

En rekke dihydropyridiner

I dihydropyridinlinjen er kalsiumkanalblokkere tilstede, listen over legemidler på grunnlag av hvilke er bredest. Disse medisinske stoffene brukes svært ofte på grunn av tilstedeværelse av spasmolytisk aktivitet. Dihydropyridiner III generasjon anses å være den sikreste. Blant dem er lerkanidipin og lacidipin.

Lercanidipin er produsert av bare to farmakologiske selskaper og er produsert i form av stoffet "Lercamen" og "Zanidip-Recordati". Latsidipin er tilgjengelig i et større utvalg: "Latsipin", "Latsipil" og "Sakur". Disse handelsnavnene for narkotika er vanligere, men med utvidelse av bevisgrunnlaget vil lacidipin bli sterkere i terapeutisk praksis.

Blant representanter for den andre generasjonen dihydropyridiner er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler har størst mulig antall generiske midler. For eksempel bare amlodipin produsert mer enn 20 farmasøytiske selskaper under følgende navn: "Amlodipin-Pharma", "Tenoks" "Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", "Kardiolopin" " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Det er ingen generell liste over isradipin, da dette stoffet har bare en handel navn - "Lomir" og dens modifikasjoner "Lomir SRO". En svak spredning karakteriserer også felodipin, rhyodipin, nitrendipin og nisoldipin. Generelt er denne trenden på grunn av tilstedeværelsen av "Amlodipin" - et billig og effektivt stoff. Imidlertid, i nærvær av allergiske reaksjoner på "Amlodipin", er pasienter tvunget til å søke erstatning blant andre representanter for dihydropyridinklassen.

Det medisinske stoffet riodipin på markedet er representert av preparatet "Foridon" og nitrendipin - med "octidipin". Felodipin i apotekskjeden har to generikk - "Felodip" og "Plendil". Nisoldipin er ennå ikke produsert av noen av de farmakologiske selskapene, og er derfor ikke tilgjengelig for pasienter. Nimodipin tilbys i form av stoffet "Nimotop" og "Nitop".

Til tross for nedgangen i betydningen av representanter fra de første generasjonene, er kalsiumkanalblokkere, hvis legemidler ble brukt tidligere, bredt representert på markedet. Nifedipin - massen av antall kort BPC, som det har maksimalt antall generiske legemidler, "Adalat", "Vero nifedipin," "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Disse medisinene er rimelige, men deres prevalens er gradvis avtagende på grunn av fremveksten av mer effektive midler.

Klassifisering av ikke-spesifikke CCBer

Denne gruppen medikamenter inneholder kalsiumkanalblokkere hvis liste over legemidler er begrenset til 5 stoffer. Dette er mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin og beprideal. Sistnevnte tilhører klassen av benzodiazepiner, men er forskjellig i reseptoren. Det begrenser selektivt permeabiliteten av kalsiumioner langs T-kanalene til pacemakere og er i stand til å blokkere natriumkanaler i hjerteledningssystemet. I forbindelse med denne virkningsmekanismen benyttes bepridil som et antiarytmisk legemiddel.

Enda mer lovende stoff er "Mebefradil", som er testet som en antianginal. For øyeblikket finnes det en rekke publikasjoner av forfattere som viser sin effektivitet ved hjerteinfarkt og angina pectoris. Derfor vil det bli klassifisert som et stoff der det er blokkere av langsomme kalsiumkanaler som kan forlenge levetiden til en pasient med akutt koronarpatologi. I denne gruppen er det svært få tilgjengelige og svært effektive midler.

Et unntak er den mer overkommelige "Lidoflazin". Studier tyder på at sistnevnte har evnen til ikke bare å utvide hjertens arterier, samtidig som blodtrykket reduseres, men også for å stimulere veksten av nye fartøy. Utviklingen av sivile sirkulasjon i hjertet er av stor betydning. Siden kalsiumkanalblokkere er primært heterogene preparater, og lidoflazin er strukturelt lik fenylalkylamin, er det naturlig at det har lignende bivirkninger og kan bare brukes utenfor akutt koronarpatologi.

Terapeutisk bruk av "Lidoflazin"

"Lidoflazin" er en representant for kategorien medikamenter som har en svak uttrykkende blokkeringskapasitet for kalsiumkanaler. Den terapeutiske effekten av "Lidoflazin" ligner den av flunarizin, men adskiller seg i utvidelsen av hjertets hjertekaronier, og derfor brukes den til iskemisk myokardie sykdom utenfor akutte manifestasjoner. Preparater der den aktive ingrediensen er lidoflazin har flere handelsnavn: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab og Corflusin. De kan brukes til ikke-alvorlig angina pectoris, ikke assosiert med tilstedeværelsen av utvidede stenoser i hjertets hjertekaronier.

Den daglige dosen av "Lidoflazin" er 240-360 mg. I denne modusen (2-3 ganger per dag), brukes stoffet nesten et halvt år. Sikkerheten av stoffet viser en rekke studier, mens det ikke er legemidler av caroverin og perhexylin. Disse stoffene er på scenen for å studere klinisk effekt og toksisitet.

BPC-applikasjoner

Moderne kalsiumkanalblokkere, hvis liste over stoffer er påfyllt med nye stoffer, brukes i terapeutisk praksis for å oppnå flere typer virkninger: antihypertensive, anti-anginale, anti-kjemiske og antiarytmiske. Til dette formål brukes CCBs i følgende tilfeller:

  • med angina pectoris for utvidelse av blodkarene (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med vasospastisk angina (amlodipin);
  • med Reynauds syndrom (dihydropiperidiner, hovedsakelig amlodipin);
  • med arteriell hypertensjon (dihydropyridiner, hovedsakelig amlodipin, mindre ofte lerkanidipin og lacidipin);
  • med supraventrikulære takyarytmier (fenylalkylaminer, hovedsakelig verapamil).

I andre tilfeller anses det at kalsiumkanalblokkere, som klassifiseringen er angitt ovenfor, ikke er vist. Det eneste unntaket er difenylpiperazin-gruppen, representert av "Cinnarizine" og "Flunarisin". Disse stoffene kan brukes i arteriell hypertensjon hos ungdom og gravide, samt i forebygging av vaskulære lidelser i hjernen, fremkalt av hypertensive kriser.

De viktigste terapeutiske effektene av kalsiumantagonister

I forbindelse med blokkasjonen av potensielle kalsiumkanaler har AK en rekke nyttige terapeutiske effekter som er viktige for behandling av angina pectoris, arteriell hypertensjon, arytmier. Dette tillater bruk av selektive kalsiumkanalblokkere for deres behandling sammen med en rekke hjelpepreparater av andre klasser.

Med angina pectoris på grunn av kalsiumantagonister, ekspanderer arteriellkarene i myokardiet og den nyttige inhiberingen av kontraktilitet i hjertemuskulaturen. Dette forbedrer ernæringen av myokardceller samtidig som deres oksygenbehov reduseres. I terapi utvikles anginalangrep sjeldnere og er mindre forlenget. Også med vasospastisk angina anses kalsiumantagonister å være de mest effektive legemidlene for å forebygge og arrestere angrep av angina smerter.

Medisinene i gruppen bidrar til forbedring av endokardial-epikardial blodstrøm, og forbedrer blodtilførselen til myokardiet mot hypertrofi. AK har egenskapen til å redusere forspenningen på grunn av en betydelig reduksjon i mengden blod som strømmer til hjertet. Medisinske stoffer i gruppen kalsiumkanalblokkere reduserer hjertebelastning, og bidrar til å stabilisere metabolske prosesser i iskemisk hjertesykdom.

Ved arteriell hypertensjon medierer kalsiumkanalblokkere en reduksjon i den totale periferienes motstanden til den vaskulære sengen. Effekten oppnås ved å utvide muskelveggene i arteriene og ledsages av en reduksjon i systolisk og diastolisk trykk i karene. Kalsiumblokkere svekker også effekten av angiotensin på vaskemuren, og forhindrer veksten i blodtrykket. De er også medisiner i andre rad, som er nødvendige for behandling av hypertensjon hos gravide kvinner.

Samtidig terapeutisk effekt

Eventuelle kalsiumkanalblokkere, hvor virkningsmekanismen er studert utilstrekkelig, har også sekundære effekter. Dessuten er deres bruk begrenset av mangel på informativitet av tilgjengelige vitenskapelige studier designet for å bevise hensiktsmessigheten av bruken av dette stoffet i kronisk myokardisk iskemi. Følgende effekter av gruppen medikamenter er også nyttige her:

  • blokkering av kalsiumkanaler i blodplater med en reduksjon i deres aggregeringsrate;
  • forbedring av nyreblodstrømmen med en reduksjon i RAAS-aktivitet og nedsatt blodtrykk.

Nimodipin er selektiv for cerebral fartøy, og reduserer dermed sannsynligheten for sekundær vasospasmutvikling i subaraknoide blødninger. Men i tilfelle kronisk hjertesvikt er CCBer uønskede, da de forverrer prognosen for livet. Bare amlodipin og felodipin er tillatt hvis det er alvorlig arteriell hypertensjon eller angina pectoris ikke korrigert av beta-blokkere, ACE-hemmere, diuretika. Til samme formål kan lerkanidipin og lacidipin brukes.

Bivirkninger

Regelmessig inntak av kort BPC (nifedipin) er ugyldig, da det fører til en refleks aktivering av det sympatiske nervesystemet, og er i stand til å utvikle postural hypotensjon, øker risikoen for iskemisk slag og myokardinfarkt. De er også i stand til å forårsake en gjentatt hypertensiv krise eller anginalangrep i lys av tilbaketrekningssyndromet.

Kortvirkende preparater av CCB er bare egnet for lindring av kriser og anginaangrep, men da skal langtidsvirkende ACE-hemmere og beta-blokkere bli tilsatt. Den kombinerte bruken av BCC med nitrater og ACE-hemmere fører til ødem i ekstremiteter, rødhet i hud og ansikt. Uten nitrater er bivirkningen svakere.

Dihydropyridiner forårsaker gingival hyperplasi med langvarig bruk. De samme stoffene er kontraindisert i stenoser av aorta og karoten blodkar på grunn av risikoen for iskemisk berøring. Deres bruk er uakseptabelt i den akutte fasen av myokardinfarkt og i ustabil angina (anfallssyndrom), og deres effektivitet i sekundær forebygging av hjerteinfarkt er heller ikke påvist.

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

Det "stille" helseproblemet, som hypertensjon kalles, krever obligatorisk medisinering. De beste hodene i verden er stadig på jakt etter nye og kommende legemidler som regulerer blodtrykket, forbedrer blodsirkulasjonen og forebygge slike farlige konsekvensene av hypertensjon, som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som tildeles denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AC) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensive midler generelt. De er relativt milde, de er ikke rike på bivirkninger, som, hvis de forekommer, er ganske svake.

Når blir kalsium for mye?

Preparater av denne gruppen (kalsiumantagonister) spesialister kalles, som en sånn: blokkere "langsom" kalsiumkanalblokkere (CCB), blokkering av kalsiumioner, kalsiumioner antagonister. Men hva er kalsium, at det ikke skal være tillatt inn i buret, hvis det reduserer muskel, inkludert, og hjerte, der det er disse kanalene, grunnen til at så stor oppmerksomhet til dem i det hele tatt - essensen av virkningsmekanismen av disse stoffene?

Fysiologisk aktivitet er spesiell for utelukkende ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. I ioner av Ca, har muskelceller, som bruker det til deres funksjon (sammentrekning), svært behov for, derfor jo mer dette elementet er i cellene og vevene, jo større er sammentrekningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til unødig spenning av muskelfibre og overbelastning, så i cellen må det være i uendret mengde, ellers vil prosessene avhengig av dette elementet bli brutt, miste periodicitet og rytmicitet.

skjema med kardiomyocyt overbelastning med kalsiumioner

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som befinner seg i fosfolipidmembranen, som adskiller cytoplasma fra det intercellulære rommet. Oppgaven til hver kanal er å styre passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i selve cellen eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt aspirasjon på noen måte å komme inn i cellen fra det intercellulære rommet. derfor, Noen QC må blokkeres slik at de ikke går glipp av overskudd av kalsiumioner som prøver å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven stress (AK-virkemekanismen).

For normal funksjon kalsiumkanal, i tillegg til Ca ++, er nødvendig katekolaminer (adrenalin og noradrenalin), som aktiverer QC, imidlertid, i denne forbindelse, er ikke ønskelig kombinert bruk av kalsiumantagonister og p-blokkere (unntatt for medikamenter som tilhører nifedipin gruppe), siden overdreven undertrykkelse av kanalfunksjonen er mulig. Blodårene fra dette ikke så veldig berørt, men hjertemuskelen, har dobbel effekt, kan svare på utvikling av atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister styres kun ved langsom QC (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

  • Sinoatriale veier;
  • Atrioventrikulære veier;
  • Purkinje fibre;
  • Myofibriller i hjertemuskelen;
  • Glatte muskler i blodkar;
  • Skjelett muskulatur

Selvfølgelig forekommer komplekse biokjemiske prosesser der, beskrivelsen av hvilken er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg det:

Automatisering av hjertemuskelen støttes av kalsium, som i cellene i hjertefibrefibrene utløser mekanismen for sin sammentrekning, så en endring i nivået av kalsiumioner vil uunngåelig føre til et brudd i hjertets arbeid.

Evner av kalsiumantagonister

Antagonister av kalsiumkanaler er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som, i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

  1. De er i stand til reguler hjertefrekvensen, så de brukes ofte som antiarytmiske legemidler.
  2. Det bemerkes at stoffene i denne farmasøytiske gruppen positivt påvirke hjerneblodstrømmen aterosklerotisk prosess i hodeskarene og til dette formål brukes til å behandle pasienter etter et slag.
  3. Overlapping veien for ionisert kalsium i celler, disse stoffene redusere mekanisk stress i myokardiet og redusere kontraktiliteten. Takket være den antispastiske virkningen på hjørnene i koronararteriene, utvider den sistnevnte, noe som øker blodsirkulasjonen i hjertet. Effekten på perifere arterielle kar er redusert til en nedgang i det øvre (systoliske) blodtrykket og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse farmasøytene, reduseres behovet for hjertemuskel i oksygen, og tilførselen av myokardium med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
  4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer aggregering av blodplater, det vil si, hindre dannelsen av blodpropper.
  5. Preparater av denne gruppen har antiaterogene egenskaper, redusere trykket i lungearterien og forårsake utvidelse av bronkiene, noe som gjør at deres bruk ikke bare kan brukes som et antihypertensive middel.

Ordning: Virkemekanisme og mulighet for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og tilhenger

Legemidler som brukes til å behandle arteriell hypertensjon og hjertesykdom, som tilhører klassen kalsiumionantagonister av selektiv virkning, er klassifisert i tre grupper:

  • Den første gruppen er representert av fenylalkylaminderivater, Forfedre er verapamil. Videre verapamil, en liste av legemidler innbefatter medikamenter av annen generasjon: anipamil, tiapamil, falipamin, et annet program som er hjertemuskel trasé og beholderveggene. Siden P-blokkere ikke er like lange, som hjertemuskelen mottar dobbel effekt som kan medføre brudd (retardasjon) atrioventrikulær provodimosti.Patsientam ha en stor mengde i arsenalet av antihypertensive midler med forskjellige klasser av medikament,
    Det er nødvendig å kjenne lignende egenskaper av preparater og ved forsøk på å senke trykket på noen måte, for å bety det.
  • Gruppe dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper er vasodilaterende (vasodilaterende) effekt. Lister i den annen gruppe omfatter stoffer av annen generasjon (nikardipin, nitrendipin), karakterisert ved en selektiv effekt på blodkar i hjernen nimodipin, favoriserer den koronare arterier nisoldipin og potente langtidsvirkende preparater med nesten ingen bivirkninger relatert til 3 generasjon AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Som representanter for dihydropyridine bare påvirke den glatte muskulaturen i blodårene, mens resterende likegyldig til angrep, de er kompatible med betablokkere, og i noen tilfeller også anbefalt (nifedipin).
  • Den tredje gruppen av blokkere av langsomme kalsiumkanaler er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som er i mellomposisjonen mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til stoffene i den første gruppen.

Tabell: En liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som ikke forekommer i klassifiseringen av slike ioner og ikke er inkludert i dem. Dette er - Ikke-selektiv AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, beelred, flunarizin, etc.). Den mest populære og kjent i Russland er cinnarizine. Han har lenge vært solgt i apotek og blir ofte brukt som en vasodilator i hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser, forårsaket av en krampetrekning av blodkar i hodet, svekke cerebral sirkulasjon. Stoffet er praktisk talt ikke endret blodtrykk, hos pasienter som det ses gjerne markert forbedring i den generelle tilstand, derfor ta lang tid ved aterosklerose av cerebrale kar, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter ischemisk slag.

Derivater av fenylalkylaminer

Den første gruppen kalsiumkanalblokkere - derivater av fenylalkylaminer eller gruppe verapamil - er en liten liste over stoffer der verapamil (isoptin, finaptin) er den mest kjente og ofte brukt.

verapamil

Stoffet kan ha effekter ikke bare på fartøy, men også hjertemuskelen, redusere forekomsten av myokardiale sammentrekninger. Blodtrykket verapamil i normale doser reduseres litt, slik at den blir brukt for undertrykkelse av atrioventrikulær ledningsbaner og depresjon automatikk i sinusknuten, dvs. hovedsakelig virkningsmekanismen av det stoffet som brukes i forstyrrelse av hjerterytmen (supraventrikulær arytmi). I injiserbare løsninger (intravenøs administrering) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekt Isoptin og finoptin tabletter begynner to timer senere, i denne forbindelse, er de bestemt for bruk i hjemmet til pasienter med angina pectoris, når det kombinerte former av angina pectoris og supraventrikulære arrytmier, men i tilfelle av angina Prinzmetal verapamil referert til som legemiddel. Slike medikamenter, pasientene selv ikke foreskrive det - det er legen som vet at eldre mennesker verapamil bør dosen reduseres fordi de har redusert hastigheten på stoffskiftet i leveren. I tillegg kan legemidlet brukes til å korrigere blodtrykk hos gravide kvinner eller til og med som et antiarytmisk legemiddel for føtal takykardi.

Forberedelser av andre generasjon

Den kliniske bruken av andre legemidler i verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også funnet anvendelse i klinisk praksis:

  1. anipamil adskiller seg kraftigere (sammenlignet med verapamil), som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskelen og veggene til karene, men atrioventrikulær ledningsevne påvirker ikke.
  2. Falipamil Selektivt virker mot sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, derfor brukes det hovedsakelig ved terapi av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenning.
  3. tiapamil Ved kraft er ti ganger mindre enn verapamil, er vevselektiviteten fordi den heller ikke er typisk, men det kan betydelig blokkere kanalene av natriumioner, og har derfor vist seg godt for behandling av ventrikulære arytmier.

Derivater av dihydropiperidin

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, adalat)

Refererer til en aktiv systemisk vasodilator, som nesten ikke har noen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, hjertefrekvensen øker frekvensen av flere (refleks) har Antiaggregerende egenskaper, og derved hindrer unødig trombose. På grunn krampeløsende egenskaper, til et stoff som ofte brukes eliminere de spasmer som forekommer i vasospastisk angina i ro, så vel som for forebyggende formål (for å forhindre utvikling av anfall) i nærvær av pasientens angina.

I klinisk praksis, mye brukt instant nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), som trer i kraft i omtrent en halv time og holde effekten opp til 6 timer, men hvis de tygges, hjelper stoffet i 5-10 minutter, men angina dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Tabletter av nifedipin med den såkalte bifasiske utløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin i tabletter brukes noen ganger for raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten kommer fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske sykehus blir stadig mer populært langtidsvirkende nifedipin, på grunn av det faktum at bivirkningene hadde mindre, og kan tas en gang om dagen. Imidlertid er den beste gjenkjent av et unikt system for anvendelse av vedvarende frigivelse nifedipin som tilveiebringer normal legemiddelkonsentrasjonen i plasma opptil 30 timer og hell brukes ikke bare som et blodtrykksenkende middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i å lindre angina anfall hvile og stress. Det skal bemerkes at i slike tilfeller blir antallet uønskede manifestasjoner halvert når man sammenligner kontinuerlig frigivelse med nifedipin med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekten regnes som utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for å lindre den hypertensive krisen.

Nisoldipin (baimicard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder, kan kombineres med beta-adrenoblokker. Ved samtidig bruk med digoksin, kan bypress øke konsentrasjonen av sistnevnte i halvparten, som ikke bør glemmes hvis det blir nødvendig å kombinere disse to legemidlene.

Amlodipin (norvasc)

Noen kilder refererer til narkotika fra tredje generasjon, selv om andre hevder at det sammen med felodipin, isradipin, diltase, nimodipin, tilhører andre generasjons kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden det er det faktum at disse stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har høy vevselektivitet, forlater myokard, atrioventrikulær ledning og sinusknude, og varer opptil en og en halv time. I samme åndedrag med amlodipin er ofte mulig å dekke lacidipin og lerkanidipin, som også brukes for behandling av hypertensjon og tilhører den tredje generasjon blokkere inngang av kalsiumioner.

Felodipin (fanget)

Har høy selektivitet for karene, som er 7 ganger større enn nifedipin. Legemidlet fungerer godt med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, arteriell hypertensjon i en dose som foreskrives av en lege. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin opp til 50%.

Isradipin (Lomir)

Varigheten av antianginal virkning opptil 9 timer, med oral administrasjon, kan oppstå i form av ansiktshyperemi og hevelse i føttene. Ved sirkulasjonssvikt forårsaket av overbelastning, anbefales intravenøs administrering (svært langsom!) I dosen beregnet av legen (0,1 mg / kg vekt i 1 minutt - 1 administrasjon, deretter 0,3 mg / kg - 2 administrasjon). Selvfølgelig kan pasienten selv ikke gjøre slike beregninger, og han kan heller ikke injisere stoffet, så injeksjonsløsninger av dette legemidlet brukes kun på et sykehus.

Nimodipin (nimotope)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår omtrent en time senere. En god effekt av intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt cerebrovaskulær ulykke og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebrale katastrofer skyldes den høye tropiciteten av stoffet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Til nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles narkotika fra tredje generasjon, er diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Med verapamil er det likt at det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, om enn i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina og ulike varianter av hypertensjon, og ved å senke bare høyt trykk (øvre og nedre). Med normalt blodtrykk forblir stoffet likegyldig for karene, så du kan ikke være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye legemidlet, bør det imidlertid bemerkes en rekke kontraindikasjoner til bruk:

Bepredil

Den unike evne til å blokkere de langsomme kalsium og natriumkanaler har medikament bepredil at på grunn av dette kan påvirke både på den vaskulære veggen, og på den ledende system av hjertet. Som verapamil og diltiazem, virker det på AV-noden, men i tilfelle av hypokalemi, kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier, men ved tilordning bepredila disse egenskapene blir registrert, og nivået av magnesiumioner og kalium kontinuerlig overvåket. Det bør bemerkes at stoffet vanligvis krever spesiell omsorg, er det ikke kombineres med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, så amatør pasienter står overfor ulike konsekvenser og vil være helt malplassert.

Foridon

På listen over narkotika vil jeg gjerne legge til det originale antianginale stoffet produsert i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel eksisterer de også det er nødvendig å vurdere:

  • Som regel er nifedipin ikke foreskrevet ved lavt starttrykk, i tilfelle svakhet i sinusnoden eller graviditeten.
  • De forsøker å unngå verapamil hvis pasienten diagnostiseres med AV-ledningsforstyrrelser, syndus knutepunktssviktssyndrom, alvorlig hjertesvikt og, selvfølgelig, arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdose av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, injiseres pasienten med kalsiumklorid intravenøst. I tillegg gir stoffene i denne gruppen, som alle farmakologiske midler, noe bivirkninger:

  1. Rødhet i ansiktshuden og dekkfeltet.
  2. Redusert blodtrykk.
  3. "Tides", som med overgangsalder, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
  4. Forstyrrelser i tarmen (forstoppelse).
  5. Økt puls, hevelse påvirker hovedsakelig ankelen og shin - en bivirkning av nifedipin;
  6. Reduksjon av hjertefrekvens og atrioventrikulær blokkering kan resultere i bruk av verapamil.

Tabell: AD bivirkninger og kontraindikasjoner

Gitt det faktum at kalsiumblokkere er ofte foreskrevet i kombinasjon med betablokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne de negative virkningene av deres interaksjon: betablokkere forsterke bremse av pulsen og brudd på atrioventrikulær overledning og diuretika forsterke den hypotensive effekten av AK, må du huske på når utvalg av dosering av disse legemidlene.

Preparater av kalsiumantagonister

Kalsium er et viktig mikroelement som er nødvendig for normal og fullstendig funksjon av menneskekroppen. Men med visse sykdommer blir det nødvendig å "senke" virkningen av denne komponenten. For å gjøre dette, brukes spesielle medisiner - kalsiumantagonister.

Kalsiumantagonister - hva er det?

Kalsium er en aktiv deltaker i overføringen av signaler fra nerve reseptorer til intracellulære strukturer, noe som bidrar til at cellene strekker seg og kontraherer. En av årsakene til utviklingen av hypertensjon, ifølge moderne leger, er endringen i forholdet mellom kalsium i celler og i blodplasma. Mengden kalsium i blodplasmaet reduseres ofte, og i celler økes. Dette er fulle av det faktum at cellene i hjertet og karene reagerer mer intenst enn det er nødvendig for stimuli, hormoner og andre biologisk aktive komponenter.

Hjelp til å takle dette problemet medikamenter - kalsiumantagonister, eller AK. Dette er en gruppe medisiner for hypertensjon, som varierer i kjemisk sammensetning, men har en felles virkningsmekanisme. Det består i at hemming av penetrasjon av kalsiumioner gjennom spesielle kalsiumkanaler inn i hjertets og blodkarets celler oppstår.

Handling på menneskekroppen

Kalsiumantagonister regnes som en av de beste medisinene blant antihypertensive stoffer. De klarer helt og holdent hovedoppgaven - normalisering av blodtrykksindikatorer. Imidlertid har de andre positive effekter på kroppen:

  1. De er i stand til å normalisere rytmen av hjertefrekvens, slik at kalsiumantagonister brukes som antiarytmiske legemidler.
  2. AK administreres til pasienter som har hatt et slag, siden medikamenter har en positiv effekt på hjernen blodstrømmen, noe som er særlig viktig i aterosklerose av hjernen fartøy.
  3. Forhindre dannelsen av trombi, siden de forårsaker inhibering i cellene i metabolisme av Ca, noe som bidrar til inhibering av blodplateaggregering.
  4. Kalsiumantagonister kan redusere trykket i lungearterien og forårsake bronkial dilatasjon. Tilstedeværelsen av anti-atherogene egenskaper gjør det mulig å bruke AK ikke bare som antihypertensiva.
  5. Reduser stress i myokardiet og dets kontraktilitet. Antispastisk virkning forårsaker utvidelse av koronararteriene, som følge av at blodsirkulasjonen i hjertet øker. Og dette bidrar til å øke tilførselen av myokard med oksygen og næringsstoffer.

vitnesbyrd

Hovedangivelsene for forskrivning av AK-legemidler er:

  • hypertensjon;
  • pulmonal hypertensjon;
  • IHD (iskemisk hjertesykdom);
  • angina pectoris;
  • forstyrrelse av cerebral og perifer sirkulasjon;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • kronisk karotisarteriesykdom;
  • takykardi og andre abnormiteter i hjerterytmen;
  • Raynauds sykdom;
  • AK er også foreskrevet for å forhindre angrep av hodepine.

Klassifisering av kalsiumantagonister

Det er mange klassifikasjoner av kalsiumblokkere, basert på kjemisk sammensetning, virkningsvarighet for legemidler, etc. I 1996 foreslo spesialister en ny klassifisering av AK. Medikament-kalsium blokkere ble delt inn i tre grupper - legemidler av den første, andre og tredje generasjon. La oss vurdere nærmere

  1. Til medisiner første generasjon er: Verapamil, Diltiazem og Nifedipin. Disse stoffene har en sterk hypotensiv effekt, spesielt Nifedipin, som ofte begrenser deres effektive bruk. De første generasjon narkotika lav biotilgjengelighet, kort eksponeringstid, og de ofte provosere utvikling av bivirkninger: forårsake hodepine, rødhet i huden, øke hjertefrekvensen.
  2. Liste over legemidler - kalsiumantagonister andre generasjon Det er bred nok: benidipinhydroklorid Isradipine, manidipinhydroklorid, nicardipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin, felodipin. Disse verktøyene er mer effektive, men har også ulemper: virkning av mange korte, er topp-konsentrasjonen er oppnådd ved ulike tider, bestemt på forhånd for utførelsen av pasienter er ofte ikke mulig.
  3. AK tredje generasjon De ble opprettet med tanke på manglene på medisiner fra tidligere generasjoner. Listen over legemidler av den nyeste generasjonen inneholder slike stoffer: Amlodipin, Latsidipin, Lecarnidipin. Disse medisinene har følgende fordeler: høy biotilgjengelighet, lang halveringstid fra kroppen, høy vevselektivitet.

Hvis du tar hensyn til stoffets praktiske egenskaper, avhengig av effekten av medisinene som brukes på hjertefrekvensen og på det sympatiske nervesystemet, er AK delt inn i to undergrupper:

  • dihydropyridinpreparater - de som refleksivt øker hjertefrekvensen (for eksempel nikardipin, amlodipin, lakidipin);
  • nondihydropyridine - reduser hjertefrekvensen (for eksempel Verapamil, Diltiazem), og i virkningen dem ligner betablokkere.

Metode for påføring

Vi vil bli kjent med metoden for anvendelse av visse preparater.

  1. nifedipin. Brukes internt i en dose på 5 til 10 mg etter måltider 3 til 4 ganger i løpet av dagen, og for å undertrykke den hypertensive krisen - 5 til 10 mg per tunge.
  2. Nifedipin retard (Corinthard retard). Det foreskrives for 10 - 20 mg to ganger daglig etter måltider.
  3. Nifedipin GITS (et stoff med kontinuerlig virkning). Det brukes 60 - 90 mg en gang om dagen i løpet av dagen.
  4. felodipin. Det foreskrives etter et måltid på 2,5 - 10 mg en gang daglig. Tabletter skal vaskes med vann, mens de ikke kan grindes eller tygges, men skal tas hel. Dosen øker om nødvendig gradvis.
  5. amlodipin. Det brukes etter et måltid på 2,5 - 10 mg en gang daglig. Om nødvendig økes dosen gradvis. Maksimum tillatt er en daglig dose på 10 mg.
  6. Lsyreipin. Startdosen for voksne er 2 mg per dag. Hvis mulig, ta stoffet samtidig, helst om morgenen. Den fulle effekten utvikler seg etter 3-4 uker med vanlig opptak.
  7. nisoldipin. Ved behandlingens begynnelse er doseringen 5-10 mg to ganger daglig. Ifølge indikasjonene etter 3-4 uker kan den økes til 20 mg per mottak. Legemidlet er tatt under måltider om morgenen og kvelden. Du kan ikke tygge, drikke med nok vann.
  8. gallopamilhydroklorid. Tildelt til 50 mg 2 ganger i løpet av dagen. Bør tas enten under måltider, eller umiddelbart etter det, er maksimalt tillatt dose per dag 200 mg.
  9. diltiazem. Det tas på 60 - 90 mg tre ganger i løpet av dagen. Tabletter kan ikke tygges, de skal tas før måltider og vaskes med tilstrekkelig vann. Den daglige maksimale doseringen er 360 mg (4 ganger i 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Det brukes fra en til to ganger i løpet av dagen til 120-180 mg under måltider.

Søknad under graviditet og amming

Det er ikke tilrådelig å ta kalsiumantagonistmedisiner under graviditet og amming, da studier som er strengt kontrollert i forhold til denne gruppen av pasienter ikke er utført. Det bør bemerkes at enkelte stoffer kan trenge inn i morsmelk, og gjennom moderkagen. Ved intravenøs administrering kan moderen utvikle hypotensjon, noe som forårsaker fosterskader.

I enkelte tilfeller kan imidlertid den potensielle fordelen ved bruk av kalsiumantagonister til behandling av gravide være berettiget. Beslutningen om behandling er utarbeidet av den behandlende legen, idet man tar hensyn til både moderens tilstand og særegenheter av svangerskapet.

Kontra

For alle narkotika-kalsiumantagonister defineres følgende kontraindikasjoner for bruken:

  • lavt blodtrykk;
  • ofte perioden med svangerskapet (unntatt verapamil, nifedipin);
  • Hjertesvikt med redusert funksjonalitet i hjerteets venstre hjertekammer.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene som utvikles når man tar AK er:

  • hyperemi i ansiktets hud;
  • et sterkt fall i blodtrykket;
  • hevelse i ekstremiteter;
  • reduksjon i systolisk aktivitet i venstre ventrikel.

Dihydropyridinpreparater er i stand til å provosere utviklingen av følgende uønskede reaksjoner:

  • refleks takykardi;
  • perifer puffiness;
  • gingival hypertrofi;
  • migrene;
  • overbelastning av ansiktet.

Ikke-dihydropyridinkalsiumantagonister kan forårsake:

  • sinusrytmeforstyrrelser;
  • reduksjon i automasjon av sinusnoden;
  • atrioventrikulær ledningsforstyrrelse;
  • problemer med avføring, hepatotoksisitet (Verapamil).

Kalsiumantagonister er effektive legemidler som vellykket brukes til å behandle hjerte og karsykdommer. For å få maksimal nytte av bruk av medisiner, er det nødvendig å systematisk overvåke blodtrykk, hjertefrekvens, AV-ledning, og kontrollen av tilstedeværelsen og alvorlighetsgraden av hjertesvikt er viktig. Et viktig poeng er gjennomføringen av doktors anbefalinger, og husk også at selvmedisinering er uakseptabelt.

Les Mer Om Fartøyene