Loopback vanndrivende

Legg igjen en kommentar 14,995

Vanndrivende legemidler, hvis effekt faller på løkken av Henle (en del av nephronen som forbinder nær- og fjernrørene), kalles "loop diuretics". De har en effekt på nyrenes filtreringskapasitet, noe som gjør det mulig å fjerne væske og salt fra kroppen. Disse legemidlene har en rask og sterk vanndrivende effekt, oppretter ikke forutsetningene for utvikling av diabetes, påvirker ikke kolesterol og er middels sterke stoffer. Imidlertid er bivirkningene av loopdiuretika en signifikant ulempe for disse legemidlene.

vitnesbyrd

De viktigste indikasjonene for bruk av sløyfediuretika er:

  • ødem, provosert av overkapital av natrium i kroppen;
  • høyt blodtrykk;
  • hjertesvikt;
  • økt konsentrasjon av kalsium og kalium i blodplasma;
  • nyreinsuffisiens.
Tilbake til innholdet

Kontra

Legene bemerker følgende kontraindikasjoner for administrasjon av sløyfe diuretika:

  • Fravær av urin i blæren;
  • arytmi;
  • allergiske reaksjoner på medisiner av sulfonamidgruppen;
  • en reduksjon i volumet av sirkulerende blod;
  • graviditet og amming.
Tilbake til innholdet

Handlingsmekanisme

Virkemekanismen for vanndrivende legemidler er basert på avslapping av fartøyets muskulatur og økningen i nyreblodstrømmen, på grunn av at stoffene øker syntesen av prostaglandiner i endotelceller i karene. Effekten av stoffet begynner etter 0,5-1 time, men slutter ofte raskt - etter 4-6 timer. Loop-diuretika provosere svikt i retningen mot rotasjonsgear-sløyfe av Henle og øke glomerulær filtrering (filtrering av væske som inneholder ikke-proteinforbindelser), hvorved den diuretiske Virkningen er også forsterket.

I tillegg reduserer sløyfedriurene den inverse absorpsjonen av ioner av klor og natrium, og i Henle-sløyfen hemmer magnesiumabsorpsjonen, og øker mengden av utskillelsen sammen med urinen. Etter reduksjonen av magnesium i kroppen, reduseres produksjonen av hormonet som produseres av parathyroidkjertlene, og reduserer dermed reversering av kalsium. Loop diuretics påvirker nyreblodstrømmen, reduserer hjertelast og venøs tone og øker volumet av urin.

kompatibilitet

En pasient som begynte å ta et løpedrivende middel, bør være oppmerksom på at det er kompatibelt med andre stoffer. Mange kombinasjoner har kontraindikasjoner og forårsaker en negativ effekt:

  • antiinflammatoriske stoffer reduserer signifikant effekten av diuretika;
  • medisiner for flytende blod kan ofte føre til blødning;
  • digitalis, som er en medisinsk plante, er i stand til å påvirke hjerterytmen;
  • "Litium" forårsaker oppkast og diaré;
  • "Probenecid" reduserer effekten av loop diuretics;
  • Anaprilin reduserer hjertefrekvensen;
  • antidiabetika reduserer blodsukkernivået.
Tilbake til innholdet

Liste over narkotika og måte å bruke loop diuretika

De raskest virkende loop diuretika anses å være slike stoffer:

Andre stoffer

"Bufenox" presenteres i form av tabletter (1 milligram) og injeksjonsvæske (0,025%). Tabletter skal tas om morgenen på tom mage for 1 del i 3-5 dager, og etter 1-2 i ytterligere 3 dager. Løsningen administreres enten intravenøst ​​eller intramuskulært, ved 0,5-1,5 mg, neste injeksjon kan gjøres etter 4-8 timer. Behandlingsforløpet er 3-4 dager. Effekten skjer innen 2 timer.

"Diver" er en tablett på 5 og 10 milligram. Med en rekke ødemer, bør legemidlet tas 5 mg en gang om dagen, om nødvendig, gradvis øke doseringen til 40 mg. Ved høyt blodtrykk, bruk halvparten av 5 mg tabletter en gang daglig. Sløyfebestandigheten starter etter 2 timer og varer opptil 18 timer.

"Lasix" er tilgjengelig i form av en løsning for infusjoner (10 milligram) og tabletter (40 milligram). Løsningen administreres intravenøst. Ved moderat hevelse gjelder 20-40 mg per dag, i tilfelle lungeødem - 40 mg. Ved økt arteriell trykk - 80 mg per dag i 2 delte doser. Oralt brukes det med mildt ødem i en dose på 20-80 mg per dag, med et økt arterielt trykk på 80 mg per dag i 2 delte doser. Vanndrivende stoffet begynner å virke 2 timer etter inntak.

Det er viktig å huske at kun en spesialist kan foreskrive den riktige dosen medikamenter, basert på de individuelle egenskapene til pasientens kropp.

Bivirkninger

Det finnes en rekke uheldige virkninger, noe som forårsaker en løkke diuretikum menneskekroppen: dehydrering, redusert innhold av ioner av natrium, kalium, i plasma kalsium og magnesium, redusere mengden av klorider, høye nivåer av urinsyre i kroppslige utseende gikt - smerte hevelser i ledd primært på tommelen ben, inhibering av insulinsekretjon, skade på det auditive og vestibulære apparatet.

Loop diuretics

Legemidler av pattedyrsvirkning som påvirker en del av nephronen i nyrene, kalles Henle-løkken, er sløyfediuretika.

Slike produkter kan stimulere utskillelsen av væsker og salter fra kroppen, effekten skjer raskt. I motsetning til andre diuretika påvirker sløyfen ikke kolesterol og fremkaller ikke utviklingen av diabetes. Imidlertid er bivirkningene av loopdiuretika, og signifikante.

Indikasjon for utnevnelse av loopdiuretika kan være en av følgende forhold:

  • hevelse av vevet på grunn av overdreven mengder natrium i kroppen;
  • hypertensjon;
  • hjerte og nyresvikt;
  • for mye kalium og kalsium i blodet.

Følgende er kontraindikasjoner for bruk av loop diuretika:

  • arytmi;
  • en hindring for urin inn i blæren;
  • allergi mot medisiner fra sulfonamidgruppen;
  • reduksjon i volumet av blod som sirkulerer gjennom hele kroppen;
  • graviditet og amming.

Effekten av loop diuretics på kroppen

En halv time etter at stoffet ble tatt, begynner sløyfedyretika å fungere. Det aktive stoffet slapper av muskulaturen av karene, øker nyreblodstrømmen.

Til tross for den hurtige utbruddet, vil denne tilstanden vare ca 4-6 timer, ikke mer. Den økte urinutgangen skyldes en feil i motroteringsstrukturen i Henle-løkken, noe som forårsaker diuretika. Medisiner fremskynder filtreringen av en væske som ikke inneholder proteiner, og reduserer også absorpsjonen av natrium og klor, magnesium.

På bakgrunn av en nedgang i mengden magnesium i kroppen, blir produksjonen av hormonet fremstilt av parathyroidkjertlene redusert. Denne tiltak reduserer reversering av kalsium, reduserer byrden på hjertet og øker mengden urin.

Kompatibilitet med andre stoffer

Hvis du bruker løpediuretikaforberedelsene til en annen handling, bør du velge det nøye og diskutere med legen, da noen kombinasjoner er uønskede. Det er bedre å ikke kombinere et diuretisk sløyfe med stoffer for diabetes, betennelse osv. Nedenfor er en liste over stoffer som kan ha bivirkninger på kroppen når de kombineres med diuretika:

  • anti-inflammatoriske stoffer reduserer kraftig effekten av et vanndrivende middel;
  • Blodfortynning medisiner kan forårsake blødning;
  • Mottakelsen av Digalalis påvirker hjerterytmen;
  • Anaprilin reduserer hjertefrekvensen;
  • Litium provoserer diaré og oppkast;
  • Probenecid reduserer effekten av diuretika;
  • midler fra diabetes vil sterkt redusere blodsukker.

Liste over narkotika. Dosering og administreringsvei

Furosemid - de mest kjente løkke diuretika, er tilgjengelig i tabletter og injeksjoner. Tabletter skal konsumeres om morgenen, starter ved 40 mg per dag (1 tablett), øker gradvis til 160 mg, om nødvendig. Legemidlet starter etter en halv time og siste 4 timer. Injeksjonen administreres på 20-40 mg per dag, handlingen begynner på 4-5 minutter og varer 8 timer.

Britomar er et vanndrivende middel i tabletter på 5-10 mg. Den brukes uansett mat på en praktisk tid på dagen, men helst ikke før du går i seng for ikke å løpe hele natten til toalettet. For fjerning av puffiness på bakgrunn av hjertesvikt, er Britomar full av 10-20 mg en gang daglig. Hvis hevelse skyldes nyrepatologi, er 20 mg en gang daglig foreskrevet. På bakgrunn av leversykdommer, blir ødem fjernet ved å ta 5-10 mg av legemidlet i kombinasjon med andre legemidler. Med hypertensjon er 5 mg Britomar per dag tilstrekkelig. Effekten er merkbar på en time, varer 10 timer.

Ektronsyre - en tablett med 50 mg aktiv ingrediens eller injeksjonsvæske. Begynn behandlingen med 50 mg per dag, og øk dosen gradvis etter behov. Intravenøs løkke diuretika foreskrives dersom en umiddelbar effekt er nødvendig. Den vanlige mottak av stoffet er følt etter en halv time, varer 8 timer.

Diver - tabletter 5-10 mg. Begynn å ta med 5 mg og øker gradvis til 40 mg etter behov. Hypertensjon anbefales å ta en halv tablett til 5 mg en gang daglig. Det er et vanndrivende stoff etter 2 timer etter inntak og effekten varer i 18 timer.

Bufenox-loop diuretika i tabletter og ampuller til injeksjoner. Tabletter foreskrives om morgenen på tom mage, kurset varer 3-5 dager. Injiseringer kan gjøres intravenøst ​​og intramuskulært. Effekten skjer innen 2 timer.

Lasix er tilgjengelig i tabletter på 40 mg og ampuller til infusjoner på 10 mg. Hvis puffiness ikke er for uttalt, kan du ta medisinen ved 20-40 mg per dag, og med lungeødem - 40 mg. Hypertensive pasienter er foreskrevet 80 g per dag, tabletter skal tas 2 ganger. Virkningen av vanndrivende stoffet begynner 2 timer senere.

Bivirkninger fra loop diuretika

Bivirkninger, som med andre legemidler, er det vanndrivende legemidler. Virkemekanismen for sløyfediuretika påvirker manifestasjonen av negative effekter. Dersom det ikke merkes bruker diuretika uten kjennskap til den behandlende lege, så merkes i kroppen kaliummangel, hyponatremi, redusert ekstracellulært væskevolum. Bivirkninger manifesteres av en nedgang i trykk opp til tilstanden av sjokk, tromboembolisme, hepatisk encefalopati. På grunn av overdreven natriuminntak i distalkanalen, er det mulig å øke renal utskillelse av hydrogen og kalium, som senere fører til hypokloremisk alkalose. Hvis dietten er lav i kalium, kan diuretika føre til hypokalemi, noe som provoserer arytmi hos personer som tar medisin fra hjertet. Den økte utskillelsen av kalsium og magnesium er fyldt med mangel på disse viktige elektrolyttene.

Det kan være støy i ørene, hørselstap, noen ganger døvhet. Pasienter kan bli svimmel, tett i ørene. Døvhet eller delvis hørselstap i de fleste tilfeller passerer når behandlingsforløpet med diuretika slutter. Ofte oppstår hørselsproblemer mot bakgrunnen av rask intravenøs administrering av legemidlet, sjelden - mot bakgrunnen av bruk av tabletter. Legene antyder at ototoksisiteten er provosert av etakrynsyre.

Adgangsløslediuretika provoserer iblant hyperurikemi og deretter gikt, samt hyperglykemi, noe som fører til utbrudd av diabetes. Under behandling med diuretika kan blodkolesterolnivået endres. Andre bivirkninger: utslett på huden, følsomhet overfor ultrafiolett lys, svikt i mage-tarmkanalen. Med hensyn til bivirkninger er sløyfeuretika kontraindisert ved natriummangel, allergi mot sulfamidgruppe, anuria og andre forhold. Mer informasjon om kontraindikasjoner finnes i instruksjonene eller fra legen din.

Oppsummering kan det bemerkes at uavhengig bruk av diuretika er uønsket, siden det er risiko for komplikasjoner og forekomsten av bivirkninger. En kompetent spesialist kan ta en beslutning om hensikten med å foreskrive diuretika og velge et bestemt middel.

Virkningsmekanisme og bivirkninger av loopdiuretika

Loop diuretika er en farmakologisk gruppe medikamenter som har en vanndrivende effekt. Hovedpunktet i arbeidet med loop diuretics er loop av Henle. Bred søknad i medisinsk praksis denne gruppen har mottatt på grunn av aktivitetshastighet og en rekke former for utgivelse. Til forskjell fra tiaziddiuretika påvirker sløyfeløppene ikke filtreringshastigheten i nyrene. I nødstilfeller administreres medisinen i en vene, i vanlige tilfeller brukes tabletter.

Hittil har medisinen en stor liste over medisiner av denne typen, de vanligste er:

  1. Furosemid (Lasix).
  2. Bumetanide.
  3. Torasemide (dykker).
  4. Piretanide.
  5. Uregei.

Handling i menneskekroppen

Inn i kroppen gjennom munnen i form av en pille, absorberes medisinen raskt i blodet (med 80%) og begynner å virke i løpet av den første timen. Når den injiseres i en blodåre, har aktiviteten opptil 95% av stoffet, og effekten utvikler seg om noen få minutter. Etter absorpsjon kommer stoffet med blodstrømmen inn i leveren, der transformasjonen foregår. Etter leveren blir stoffet sendt til nyrene, filtrert, faller inn i den primære urinen, hvor den utøver sin effekt på den stigende delen av løkken i Henle.

Virkningsmekanismen for loop-diuretikum er basert på blokkering av reabsorpsjon av osmotisk aktive substanser i løkken, nemlig natrium, kalium og klor. Disse ioner har evne til å trekke vann bak dem, noe som medfører en økning i volumet av diurese.

Kort informasjon om noen diuretika:

Det er indikasjoner på bruk av loop diuretika:

  • Stagnasjon av blod i både små og store sirkler av blodsirkulasjon, forårsaket av hjertesvikt.
  • Cirrhosis med fenomenene portal hypertensjon.
  • Tegn på kronisk og akutt nyresvikt. Diuretika i denne gruppen virker uavhengig av filtreringsgraden i nyrene og har en effekt når andre midler ikke bidrar til å oppnå ønsket resultat.
  • Akutt lungeødem - en livstruende tilstand, krever innføring av stoffet i venen.
  • Forgiftning med barbiturater. Organisering av tvungen diurese gir eliminering av giftige stoffer.
  • Forgiftning.
  • Alvorlig hypertensive krise. I tillegg deureticheskogo effekter, diuretika som virker i området for løkken av Henle, har effekten av å utvide blodkar i periferien, noe som har en positiv virkning ved behandling av pasienter med kardiovaskulær sykdom.

I tillegg til indikasjoner er det også kontraindikasjoner for bruk av denne farmakologiske gruppen. Disse inkluderer:

  • overfølsomhet overfor legemiddelkomponentene;
  • den første trimesteren av graviditeten;
  • amming;
  • nyre koma;
  • hypokalemi;
  • giponartiemiya;
  • obstruksjon av urinveiene;
  • Fravær av urin på bakgrunn av tidligere introduserte nødvendige doser diuretika;
  • Det siste, kritiske stadiet av nyresvikt;
  • gikt;
  • diabetes mellitus;
  • pankreatitt;
  • hjerteinfarkt;
  • systemisk lupus erythematosus;
  • alkalose av metabolsk natur.

Indikasjoner og kontraindikasjoner er beskrevet i detalj i instruksjonene til legemidlene. Før du fortsetter med administrasjon av loopdiuretika, er det ikke bare nødvendig å studere instruksjonene nøye, men også å konsultere spesialister.

Fare for å ta sløyfe diuretika

Fra administrasjon av loopdiuretika, spesielt med selvmedisinering og ukontrollert opptak, kan det oppstå mange uønskede komplikasjoner:

  • Kvalme.
  • Oppkast.
  • Diaré.
  • Hyperemi av huden. Ofte er hyperemi manifestert i form av flekker på ansiktet og bagasjerommet.
  • Redusere hørselshørhet (hørselsavkastning oppstår etter uttak av legemiddel).
  • Nefritt.
  • Hypokinesi av muskler.
  • Tørr, tørr munn.
  • Hyperkloremisk alkalose.
  • Urikozurii.
  • Hypokalemi.
  • Hyponatremi.

Ved forekomst av enda en av bivirkninger, er det nødvendig å ta kontakt med den behandlende legen. Avhengig av sin beslutning, vil dosen av legemidlet enten bli justert, eller diuretikumet vil bli avskaffet helt. Ved utnevnelse av vanndrivende, bør legen spørre om å ta andre medisiner av pasienten. Det er uakseptabelt å kombinere loopdiuretika med slike legemidler: cephalosporiner, gentamicin, aminoglykosider. Disse antibiotika har en nefrotoksisk effekt.

Viktig å vite

I tillegg er det nødvendig å informere pasienten om at det er hensiktsmessig å diett høyt i kalium i matvarer. En slik diett vil unngå komplikasjoner og gjøre inntaket av loop diuretics sikrere. Matvarer som er anriket på kalium inkluderer aprikoser, bønner, tang, erter, svisker, rosiner, mandler, hasselnøtter, linser, peanøtter.

Legemidlene i loop-diuretikruppen tilhører gruppen av potente diuretika, derfor, når de er lagret hjemme, er det viktig å sørge for at barn ikke har tilgang til medisiner. Ved overdosering er det nødvendig å umiddelbart søke hjelp fra den medisinske organisasjonen.

Loop diuretics

Diuretika er en gruppe medikamenter av forskjellig kjemisk struktur, hvis tiltak er rettet mot å forbedre diurese - dannelse og utskillelse av urin. Deres mottak bidrar til å redusere væsken i vev og serøse hulrom i kroppen. I gruppen av disse legemidlene kjennetegnes lus diuretika, som har en ganske kraftig effekt.

Virkningsmekanismen for sløyfediuretika

Disse stoffene påvirker Gengle-sløyfen, som er en del av nyretubuli i form av en løkke, rettet mot nyrens midtpunkt. Hovedfunksjonen til Gengle-løkken er reabsorpsjon av vann og løsemidler. Virkemekanismen for diuretika for sløyfe er basert på flere hovedvirkninger:

  • avslapping av glatte muskler i blodkar;
  • økt nyre blodstrøm;
  • intensivering av glomerulær filtrering;
  • reduksjon i aktiv reabsorpsjon av natrium, klor og delvis kaliumioner;
  • inhibering av den aktive reabsorbsjon av magnesium.

I tillegg til vanndrivende egenskaper påvirker disse stoffene noen hemodynamiske parametere, spesielt når de administreres intravenøst, og reduserer også volumet av ekstracellulær væske og påvirker respiratoriske funksjoner.

Virkningen av loop-diuretika oppstår raskt (etter 20 - 60 minutter) og kan vare fra 4 til 6 timer. Bruken av disse verktøyene er begrunnet bare i kritiske situasjoner. de har alvorlige bivirkninger. Spesielt er de brukt til:

Liste over loop diuretics

Til listen over loopdiuretika er preparater basert på følgende kjemiske forbindelser:

  • furosemid;
  • turosemid;
  • bumetanide;
  • etakrynsyre;
  • piretanide.

Indikasjoner for bruk av loop diuretika: virkningsmekanisme og kontraindikasjoner

Nyrer spiller en svært viktig rolle og sikrer kroppens normale funksjon. De oppfyller, filterets rolle, trekker væske og salter fra kroppshulen.

Preparater som forbedrer filtreringskapasiteten kalles loop diuretics.

Disse stoffene stimulere relaksasjon av vaskulær glatt muskulatur, øket nyreblodstrøm, for å fremme produksjon av prostaglandiner E2 og I2 i vaskulære celler, øker klubochnuyu filtrering.

På grunn av alle disse prosessene er det en økning i vanndrivende effekten.

Generelle egenskaper

Loop diuretics er utstyrt med evnen til å hemme prosessen med revers absorpsjon av klor, natrium og magnesiumioner fra primær urin.

De stimulerer utsöndringen av sistnevnte.

Medikamenter av denne gruppen i parallell med denne forbedrede utskillelse av kalsium, glomerulær filtrering for å stimulere blodsirkulasjonen i nyrene og redusere belastningen på hjertemuskelen og tonen i veneveggen.

Med alt dette øker diuresen.

Indikasjoner for bruk

I de fleste tilfeller brukes løpediuretika til å eliminere manifestasjoner av hypertensjon og edematøse prosesser av ulike genese, samt ved nyre- eller kongestiv hjertesvikt.

Medisinering anbefales for bruk ved diagnostisering av slike patologiske forhold og prosesser som:

  1. Hjerte-, lever- og nyreødem. De blir tømt umiddelbart etter diagnostisering av disse patologiene.
  2. Kronisk nyresvikt. Midler er utstyrt med evnen til å forbedre nyreblodstrømmen og akselerere utskillelsen av urin i anuria.
  3. hyperkalsemi. Stimulere utskillelsen av kalsium fra kroppshulen.
  4. Hypertensiv sykdom, men bare hvis pasienten har hjertesvikt. I alle andre tilfeller er utnevnelsen av tiazid diuretika berettiget.

De er også vant til å utføre tvungen diurese i forgiftning, samt å gi nødhjelp ved diagnostisering av lungeødem eller hjerne.

Kontraindikasjoner i bruk

I henhold til bruksanvisningen er sløyfedriurika forbudt når:

  • stopper urinen i blæren;
  • hjerterytmeforstyrrelser;
  • Tilstedeværelsen av en allergi mot narkotika som tilhører sulfanilamidgruppen;
  • graviditet og amming.

Handlingsmekanisme

Den terapeutiske effekten av loopdiuretika begynner etter 30 minutter. De er utstyrt med evnen, har en avslappende effekt på vaskemuren, og øker også blodstrømmen i nyrene. Dette skyldes det faktum at stoffene stimulerer produksjonen av prostaglandiner i endotelceller i karene.

Loop diuretics fører til en svikt i motroteringsmekanismen i Henle-løkken og en økning i glomerulær filtrering. Alt dette bidrar til forbedring av diuretisk effekt.

Kompatibilitet med andre legemidler

Før du begynner behandling med legemidler fra gruppen av loop diuretika, anbefales det å lese informasjon om kompatibilitet med andre medisiner. Dette vil forhindre utvikling av bivirkninger og komplikasjoner.

Hvis du samtidig tar løkke diuretika og:

  1. Probenecid eller preparater med antiinflammatorisk effekt Det vil bli en nedgang i den terapeutiske effekten av den tidligere.
  2. Legemidler som fremmer flytdannelse av blod, Det er fare for blødning.
  3. digitalis (et produkt av vegetabilsk opprinnelse), kan arytmi observeres.
  4. litium, forstyrrelser i avføring i form av diaré og oppkast kan forekomme.
  5. propranolol, kan redusere hjertefrekvensen, vil utvikle en bradykardi.
  6. Legemidler som brukes til behandling diabetes mellitus det vil bli en økning i effektiviteten til sistnevnte.

Narkotika fra gruppen av loop diuretika og deres egenskaper

Jo raskere den terapeutiske effekten kommer fra å ta slike loopdiuretika som:

  1. Britomar. Tabletter har en vanndrivende effekt, de inneholder i deres sammensetning 5 eller 10 mg aktiv ingrediens. Du kan ta medisiner når som helst. Dosen av stoffet for hvert bestemt tilfelle og type sykdom er valgt av legen. Legemidlet begynner å virke en time etter å ha tatt, den terapeutiske effekten varer i ti timer.
  2. furosemid. Den fremstilles i tablettform (40 mg) og injiseres ved 10 mg. Ta medisiner er bedre om morgenen, dosen kan variere fra 40 til 160 mg. Medisinen startes innen 30 minutter, effekten opprettholdes i 4 timer.
  3. Etkarinsyre. Den er produsert i tabletter og injiserbar form. For en dose er dosen 50 mg, men om nødvendig kan den øke.
  4. Bufenoks. Tabletter (1 mg) anbefales å drikke om morgenen før måltider. Først tar de en tablett i 4 dager, hvorpå 1-2 i ytterligere tre dager. Virkningen av effekten kan forventes om 2 timer.
  5. Diuver. Et tablettmedikament, som er tilgjengelig ved 5 og 10 mg. Dosen kan variere, avhengig av behandlingen for hvilken patologisk tilstand den brukes til. Effekten av søknaden kommer om 2 timer og varer nesten en halv dag.
  6. Lasix. Tablettene inneholder 40 mg aktiv ingrediens og begynner å virke etter 2 timer.

Betyr i ampuller

Injeksjonsformen av diuretika ordineres vanligvis i alvorlige tilfeller når det er nødvendig at en positiv effekt oppstår så snart som mulig eller når pasienten ikke er i stand til å ta tablettmedikamenter. De valgte stoffene er:

  1. Bufenoks i injiserbar form, brukes til intravenøs og intramuskulær administrering. Dosen kan variere fra 0,1 til 1,5 mg, neste skudd kan gjøres ved å observere intervallet på 4-6 timer. Det terapeutiske kurset bør vare i tre til fire dager.
  2. Etkarinsyre. Injeksjonsformen av legemidlet er beregnet til intravenøs administrering, dosen er 50 mg. Utbruddet av terapeutisk effekt kan forventes etter 30 minutter, det varer i 8 timer.
  3. furosemid. Løsningen kan brukes til både intramuskulær og intravenøs administrering, dosen varierer fra 20 til 40 mg. Effekten kommer om et par minutter og varer i 8 timer.
  4. Lasix. Det administreres intravenøst ​​eller intramuskulært. Med økt blodtrykk kan du ta medisiner to ganger om dagen.

De vanligste stoffene er:

Med hensyn til den negative siden av injeksjoner av denne gruppen, betraktes de som smertefulle følelser som oppstår når stoffet er introdusert og ikke kan brukes alene.

Vær oppmerksom på at typen av legemiddel og dosen skal bare foreskrives av en lege, med tanke på pasientens egenskaper, typen og alvorlighetsgraden av sykdomsforløpet.

Nyttig informasjon

Vær oppmerksom på at løkke diuretika praktisk talt ikke brukes til behandling av hypertensiv sykdom. Dette forklares av at de har en kortsiktig effekt og fører til dannelsen av et større antall bivirkninger enn andre medisiner som brukes til å behandle denne patologien.

Bruk av rusmidler fra denne gruppen kan føre til slike bivirkninger som:

  • hørselstap
  • en økning i mengden urinsyre i blodet, noe som kan forårsake gikt;
  • allergiske reaksjoner.

For å oppsummere vil jeg være oppmerksom på at til tross for at sløyfediuretika ved første øyekast er ufarlig, anbefales det ikke å ta dem alene for å eliminere ødem eller overdreven vekt.

Bare kvalifiserte spesialister bør foreskrive dem, fordi ellers kan det oppstå komplikasjoner og bivirkninger med alvorlig kurs. Vær oppmerksom på kroppen din, ta vare på helsen din, fordi dette er den mest verdifulle gaveen til en person.

Loop diuretics

Kjemiske egenskaper

Handlingsmekanisme

farmakokinetikk

Indikasjoner for bruk

Bivirkninger, kontraindikasjoner og stoffinteraksjoner

  • aminoglykosider (på grunn av synergisme øker ototoksisiteten);
  • antikoagulantia (antikoagulant aktivitet øker);
  • hjerteglykosider (økt risiko for utvikling av glykosidisk forgiftning);
  • litium (dets serumkonsentrasjon øker);
  • propranolol (dets serumkonsentrasjon øker);
  • derivater av sulfonylureaer (hyperglykemi utvikler);
  • cisplatin (økt risiko for ototoksisitet);
  • NSAIDs (en vanndrivende effekt avtar, og ved høye doser salicylater øker risikoen for overdosering);
  • probenicidom (reduserer vanndrivende effekten);
  • tiazid diuretika (på grunn av synergisme øker den diuretiske effekten, noe som resulterer i en rikelig diurese);
  • amfotericin B (risikoen for nefrotoksisitet øker og elektrolyttforstyrrelser forverres).

Skille mellom følgende typer stoffinteraksjoner.

De generelle prinsippene for reseptbelagte medisiner for eldre mennesker er ikke forskjellig fra for andre aldersgrupper, men legemidlet er vanligvis nødvendig i lavere doser.

Vasopressor midler er stoffer av valg i situasjoner hvor forsøk på å øke slagvolumet bruk av legemidler med en positiv inotrop effekt og rettelse av væskevolumene fører ikke opprettholde tilstrekkelig perfusjon av organer. Som regel brukes vasopressorer i reagenser.

Loop diuretics. Virkningsmekanisme, legemidler, indikasjoner

Forfatter: Sinitsky V.А. · Publisert 2017/03/19 · Oppdatert 2018/01/04

Loop diuretics er den mest potente av alle diuretika tilgjengelig i klinisk praksis. Ofte brukes sløyfedriurika ved behandling av ødem av forskjellig opprinnelse.

Alle løkke diuretika, i tillegg til etakrynsyre, er sulfanilamidderivater i kjemisk struktur.

"Data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=300%2C187ssl=1 "data- stor-file = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/640px-Loop_diuretics.svg.png?fit=640%2C399ssl=1" class = "wp- bilde-14631 "src =" data: bilde / gif, base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "data-src =" https://i0.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/ 640 piksler-Loop_diuretics.svg-300x187.png? endre størrelsen = 600% 2C374 "alt =" Den kjemiske struktur av loop-diuretika "width =" 600 "height =" 374 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com / wp-content / uploads / 2017/03 / 640 piksler-Loop_diuretics.svg.png? resize = 300% 2C187ssl = en 300W, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/ 2017/03 / 640 piksler-Loop_diuretics.svg.png w = 640ssl = 1 640w "data-størrelser =" (max-bredde: 600 piksler)? 100vw, 600 piksler "data-tcjp-Recalc-dempes =" 1 "/>

Den kjemiske strukturen av loop diuretics

Loop diuretics liste over narkotika

Liste over narkotika i Europa

I Europa er følgende sløyfediuretika vanlige:

  • Bumex generisk: bumetanid;
  • Edekrin generisk: etakrynsyre;
  • Demadex generisk: torsemid;
  • Lasix generisk: furosemid;
  • Natrium Edecrin Generisk: Etakrynsyre.

Liste over narkotika i Russland og Hviterussland

De vanligste loopdiuretika er:

  • Britomar (Oral tabletter)
  • Bufenox (orale tabletter)
  • Bufenox injeksjon for 0,025% (injeksjonsvæske)
  • Diower (Oral Tablets)
  • Lasix (infusjonsvæske)
  • Lasix (Oral tabletter)
  • Furosemid (løsning for intravenøs og intramuskulær administrering)
  • Furosemid (injeksjonsvæske)
  • Furosemid (substans)
  • Furosemid (substans-pulver)
  • Furosemid (orale tabletter)
  • Furosemid Lannacher (injeksjonsvæske)
  • Furosemid Lannacher (Oral Tablets)

Sammenligning av narkotika

Til tross for fremveksten av andre sløyfediuretika forblir det mest populære stoffet i denne gruppen furosemid (lasix). Ektronsyre er mindre effektiv enn furosemid (spesielt hvis nyrefunksjonen er svekket) og er den mest giftige for alle løkke diuretika. For eksempel er risikoen for ototoksisitet høyere enn furosemids. Derfor brukes det mindre ofte enn alle stoffer i denne gruppen, vanligvis bare når pasienten er allergisk mot andre sløyfe og tiaziddiuretika (fordi den ikke inneholder en sulfonamidgruppe). Bumetanid og torsemid (torasemid) avviger fra furosemid ved sterkere og (torsemid) forlenget virkning.

Indikasjoner for bruk av loop diuretika


Loop diuretika brukes i medisin hovedsakelig for behandling av hypertensjon og ødem av forskjellig opprinnelse, oftere med kongestiv hjertesvikt eller nyresvikt.

Loop diuretics brukes når:

  • ødem av forskjellig opprinnelse (lever, hjerte og spesielt nyre), for eksempel med ødem assosiert med hjertesvikt, skrumplever, nyresvikt og nefrotisk syndrom;
  • ved akutt nyresvikt - øke nyreblodstrømmen og stimulere separasjonen av urin i anuria (fortynne pasienten);
  • hyperkalcemi (intensivt fjern kalsium fra kroppen);
  • for tvungen diuresis ved forgiftning med ulike kjemiske stoffer, inkludert medisiner;
  • løkke diuretika brukes til akuttbehandling for hevelse i lungene og ødem i hjernen;
  • med arteriell hypertensjon - foreskrives kun med alvorlig hjertesvikt, i andre tilfeller på grunn av langvarig virkning, er tiaziddiuretika mer foretrukket.

En systematisk gjennomgang av Cochrane Hypertension gruppen, evaluering av antihypertensive effektene av loop diuretics, fant bare en beskjeden reduksjon i blodtrykk sammenlignet med placebo. Gjennomgangen vektlegger behovet for flere randomiserte testkontroller.

Farmakokinetikk av sløyfe diuretika

Loop diuretics er raske, men absorberes bare delvis i mage-tarmkanalen og elimineres raskt fra kroppen. For eksempel er biotilgjengeligheten av furosemid ved inntak ca 60%. Torsemid registreres raskt (to til tre ganger raskere enn furosemid) absorbert i mage-tarmkanalen. De fleste loop-diuretika skilles ut i form av metabolitter (for eksempel binder furosemid til glukuronsyre i nyrene, bumetanid metaboliseres i leveren). I motsetning til introduksjonen gjennom munnen, med innføring av en vene, oppstår effekten av sløyfediuretikk veldig raskt, men det er kortvarig.

Det langeste diuretikumet er torsemid - 2 ganger lengre enn furosemid (så det er det beste av gruppen med diuretika for behandling av hypertensjon).

Virkningsmekanismen for sløyfediuretika

Loop-diuretika virker på Na-K-2 Cl symporter (bærer) i det rørformede epitel luminale delen stigende del av Henle sin sløyfe. Konsekvensen av denne tiltak er bremsing av fellestransporten Na, K, Cl. Blockadene av klortransport senker den elektrokjemiske gradienten langs overflaten av epitelmembranene i nefronen og, som et resultat, hemmer reabsorpsjonen av natrium.

En sterk vanndrivende effekt er forklart av det faktum at det er i den stigende delen av løkken at hoveddelen av natrium, og dermed vann blir reabsorbert. Loop diuretics ved aktiv sølvdannelse kommer inn i lumen av proksimale tubuli og konkurrerer med urinsyre for utskillelse, noe som fører til forsinkelse og hyperkurikemi.

Virkningsmekanismen for sløyfediuretika

"Data-medium-file =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=300%2C199ssl=1 "data-stor- file = "https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki.jpg?fit=650%2C432ssl=1" class = "aligncenter wp-image-14640 "src =" data: bilde / gif, base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "data-src =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki -300x199.jpg? endre størrelsen = 501% 2C332 "alt =" virknings~~POS=TRUNC mekanismen~~POS=HEADCOMP av loop-diuretika "width =" 501 "height =" 332 "data-srcset =" https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp- innhold / opplasting / 2017/03 / 1463131361_petlevye-diuretiki.jpg? endre størrelsen = 300% 2C199ssl = 1 300 w, https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/1463131361_petlevye-diuretiki JPG w = 650ssl = 1 650W "data-størrelser =" (max-bredde: 501px)? 100vw, 501px "data-tcjp-Recalc-dempes =" 1 "/>

Loop diuretics har også en sekundær effekt. Den sekundære effekten av denne gruppen medikamenter er en økning i produksjonen av prostaglandiner, noe som fører til vasodilasjon og forbedret blodtilførsel til nyrene. NSAIDer blokkerer cyclooxygenaser, som er involvert i syntese av prostaglandiner, slik at NSAID kan redusere effektiviteten av diuretika.

Bivirkninger av loop diuretics

Generell informasjon bivirkninger av loop diuretics:

  • hypovolemi,
  • hypokalemi (det øker dramatisk økningen av hjerteglykosider),
  • hyponatremi,
  • Hyperuricemia (kan provosere et giktangrep),
  • hypokalsemi,
  • hyperglykemi,
  • hypomagnesemi - tap av magnesium regnes som en mulig årsak til pseudogout (kondrokalsinose),
  • svimmelhet,
  • besvimelse,
  • hypotensjon.

noen bivirkninger av loop diuretics:

  • dyslipidemi,
  • øke serumkreatininkonsentrasjonen,
  • hypokalsemi,
  • utslett.

Ototoksisitet (øreskade) er en alvorlig, men sjelden, bivirkning av loopdiuretika. Tinnitus og svimmelhet kan oppstå, men i alvorlige tilfeller kan det føre til døvhet.

Kryss allergiske reaksjoner

Siden loop-diuretika så som furosemid, bumetanid og torasemide er teknisk sulfapreparater (se bildet i henhold til den kjemiske struktur av sløyfediuretika), så er det en teoretisk risiko for at pasienter som er følsomme for sulfonamider og kan være følsomme for loop-diuretika. Denne risikoen er angitt i pakningsinnsatsene. Imidlertid er den faktiske risikoen for kryss-reaktivitet ikke kjent, og det er noen kilder som bestrider at det foreligger et slikt kryss-reaktivitet. I en studie ble det funnet at bare 10% av pasientene med allergi overfor antibiotika sulfonamider er kryss allergier og loop-diuretika. Imidlertid er det uklart hvorvidt dette er en sann kryssreaktivitet eller arten av en slik reaksjon er forskjellig.

Etacrynsyre er det eneste stoffet i denne klassen av diuretika, som ikke er sulfonamid. Det har imidlertid en uttalt komplikasjon forbundet med toksiske effekter på mage-tarmkanalen.

Drug Interaksjoner

Loop diuretika når kombinert med aminoglykosid antibiotika øker risikoen for alvorlig ototoxicitet (irreversibel døvhet) dramatisk; antikoagulantia - øke risikoen for blødning; hjerte glykosider - øke risikoen for arytmier; antidiabetika fra gruppen av sulfonylurea - øke risikoen for hypoglykemi; NSAIDs - redusere effekten av sistnevnte. Loop diuretika øker effekten av propranolol og litiumpreparater.

Loop diuretika og tiazid

loop diuretika og tiazid

"Data-medium-file =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=300%2C225ssl=1 "data-large-fil = "https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?fit=960%2C720ssl=1" class = "aligncenter wp-image-14641" src = " data: bilde / gif, base64, R0lGODlhAQABAIAAAAAAAP /// yH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAIBRAA7 "data-src =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10-300x225.jpg?resize = 502% 2C377 "alt =" tiazider og loop-diuretika "width =" 502 "height =" 377 "data-srcset =" https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/ 03 / slide_10.jpg? resize = 300% 2C225ssl = en 300W, https://i2.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/slide_10.jpg?w=960ssl=1 960w " data-størrelser = "(max-bredde: 502px) 100vw, 502px" data-tcjp-Recalc-dempes = "1" /> Varighet av effekt i de fleste av sløyfediuretika (unntatt med lang-t rsemida) er betydelig mindre enn for tiazider.

Loop diuretics har en sterk effekt. En sterk effekt betyr en svært høy risiko for bivirkninger (primært elektrolytbalanse og syrebasebalanseforstyrrelser). Dette setter loop diuretics i en taperende stilling før tiazid diuretika, når den ikke er for sterk, men langsiktig handling er nødvendig (spesielt ved behandling av hypertensjon).

Tiaziddiuretika er mer effektive enn loopdiuretika hos pasienter med normal nyrefunksjon, og loopdiuretika er mer effektive hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ikke miste aktivitet ved akutt nyreskade.

En kort beskrivelse av diuretika fra gruppen av loop diuretika

Diuretika er en viktig del av det terapeutiske komplekset med ødem av forskjellig opprinnelse, visse typer hypertensjon, brudd på mineralmetabolisme og andre patologier. De mest effektive representanter for denne gruppen er loopdiuretika, hvis handling utfolder seg i den stigende delen av Henle Nephron-løkken. Den kraftige effekten av slike legemidler krever nøye studier av indikasjoner og kontraindikasjoner, samt mekanismer i arbeidet deres.

Hva er loop diuretics?

En enkelt klassifisering av loopdiuretika er ennå ikke utviklet. Denne store gruppen inneholder svært forskjellig i sammensetning, mekanisme og lokalisering av virkningen av stoffet. Loop diuretics er et uoffisielt navn for en gruppe medisiner som påvirker det stigende kneet av Henle slynge i nyrefjerner.

Handlingsmekanisme

Virkemekanismen for sløyfediuretikk vil bli klar hvis du forstår funksjonen av nyre litt. Loop Henle - en stor del av nephronen (den grunnleggende komponenten av nyren) - er en kanal som har et synkende og stigende kne. Den første delen faller urinen etter glomerulær filtrering, deretter den omvendte vannet som strømmer, men natrium, kalium, kalsium og klor praktisk talt ikke absorbert tilbake gjennom denne væsken inne i kanalen blir hyperosmotisk. I den oppstrøms delen av sløyfen skjer gjenopptaksinhibitorer mineraler, og dermed endre molariteten av urin, vises det i andre deler av nyrene.

Loop diuretika svekker tonen i muskulaturen til nyrekapillærene, og øker dermed mengden glomerulær filtrat som kommer inn i tubulene. På grunn av veksten av væskevolumet i det stigende kneet, blir mekanismen for gjenopptak av mineraler forstyrret. De "ikke har tid" å bli absorbert tilbake, urin med dem forlater nefronen i å samle boller.

I tillegg forsterkes effekten av loopdiuretika ved at de hemmer absorpsjonen av ioner i det stigende kneet. Urin blir enda mer hyperosmotisk og fra nærliggende vev begynner vann å komme inn i kanalen for å fortynne denne mettede løsningen. I fysikk kalles denne prosessen "osmose".

farmakokinetikk

Farmakokinetikk betyr de fysiske indeksene for narkotikavirkning, det vil si effektens hastighet, dens varighet, intensitet (spesifikke verdier for endringen i indeksen for osmotisk trykk og andre mengder).

Diuretiske preparater til oral bruk begynner å virke 30-70 minutter etter inntak, denne verdien påvirkes av magenes fylde.

Absorpsjon av det aktive stoffet forekommer i de øverste delene av tarmen, derfra går ca 60% inn i nyrene. Resten vises i form av ulike forbindelser med kroppens metabolitter. Handlingen varer fra 4 til 11 timer, avhengig av dosering, variasjon og andre indikatorer på stoffet.

Diuretika beregnet for intravenøse injeksjoner er "nødhjelp." Deres effekt vises nesten umiddelbart etter introduksjonen, men det varer ikke lenge (2-3 timer). Denne forskjellen fra oralt skyldes at intravenøs diuretika ikke absorberes gjennom mage-tarmkanalen. Dette skubber effekten av effekten, men forlenger den. Intravenøse legemidler kommer straks inn i nyrene med blod.

Bivirkninger

Noen diuretika er ikke ment for hyppige (med unntak av alvorlige kroniske lidelser, for eksempel nyresvikt) eller urimelig bruk. De kan få alvorlige bivirkninger. Den farligste er dilatasjonen av nefronkarene, som følge av at volumet av urin produsert øker selv uten bruk av diuretika, og dette øker belastningen på hele ekskresjonssystemet.

Andre bivirkninger kan også forekomme:

  • mangel på visse ioner (hypokalemi, hyponatremi, hypokalcemi);
  • hyperurikemi - en økning i mengden urinsyre, som er full av utvikling av gikt;
  • hypotensjon - depresjon av trykk og tilhørende svimmelhet, svimmelhet og svakhet;
  • alvorlig presserende hodepine;
  • nyre smerte;
  • kvalme og oppkast, fordøyelsesbesvær.

vitnesbyrd

Klart fastlagte indikasjoner på bruk av sløyfediuretika, og bekrefter dem nødvendigvis, må nevrologisten etter å ha samlet anamnese og analyse av diagnostiske resultater. Tilordne disse diuretika under slike forhold:

  • ødem av forskjellige typer (oftest fra overflødig natrium, kalium, kalsium og noen andre ioner i blodplasmaet);
  • hypertensjon (med noen av dets varianter);
  • akutt nyre- og hjertesvikt;
  • for å kontrollere diuresis under forgiftning med forskjellige kjemikalier, for eksempel stoffer eller giftstoffer.

Bruken av loopdiuretika er angitt i nødbehandling for ødem i hjernen eller lungene, men for dette må legen vurdere risikoen forbundet med bruk av slike medisiner for en bestemt pasient.

Kontra

En av de viktigste instruksjonene til noe vanndrivende middel er kontraindikasjoner. Det er mange av dem:

  • brudd eller oppsigelse av diuresis på bakgrunn av ødem i bukhulen og andre alvorlige forhold
  • hjerterytmeforstyrrelse;
  • en allergisk reaksjon på stoffer med en sulfonamidgruppe;
  • hypotensjon (akselerert fjerning av vann ved nyrene vil ytterligere redusere trykket);
  • redusert volum sirkulerende blod etter traumer, operasjoner;
  • graviditet og amming
  • akutte smittsomme sykdommer;
  • alvorlig mangel på natrium, kalium, kalsium, magnesium.

Ytterligere kontraindikasjoner bestemmes av legen etter diagnostiske prosedyrer, for eksempel basert på resultatene av renal radiografi. Begrensninger kan være forbundet med medfødte eller anatomiske, fysiologiske lidelser.

Liste over loop diuretics

Listen over navnene på loop diuretics er forskjellig i forskjellige land i verden, men de aktive stoffene i dem vil være slike forbindelser:

  • furosemid;
  • etakrynsyre;
  • torasemidet;
  • bumetanide.

Furosemid er mest brukt fordi det har lav toksisitet, effekten kommer fra 30-40 minutter etter oral administrering og varer opptil 4 timer.

Ektronsyre er den mest giftige i alle sløyfedriuretika. Dens effektivitet er lavere enn for furosemid. Handlingen starter 40-45 minutter etter bruk, og varer opptil 8 timer. Preparater basert på dette aktive stoffet er forbudt i visse patologier, for eksempel akutt nyresvikt eller alvorlig rusforgiftning.

Oftest er etakrynsyre foreskrevet for de som har en allergi mot sulfonamidgruppen.

Torasemid og bumetanid er "tung artilleri", siden effekten er den kraftigste. Handlingen begynner 60-70 minutter etter å ha tatt stoffet og varer opptil 10-11 timer, slik at de kun kan konsumeres bare om morgenen, når du behandler dem er det viktig å beregne doseringen riktig.

Alle legemidler er tilgjengelige i form av tabletter med en annen dose av den aktive substansen og løsninger for intravenøs injeksjon. Bruksmetoden avhenger av pasientens tilstand, diagnose og andre faktorer.

Bruk av loop diuretika er nødvendig for alvorlig hevelse, visse typer hypertensjon og andre patologier, når nyrene ikke kan trekke ut riktig mengde vann fra kroppen. Bruk av disse legemidlene bør behandles med stor forsiktighet, da de har alvorlige bivirkninger og mange kontraindikasjoner.

loop diuretics

Gruppen av sløyfete dietetika inkluderer de viktigste stoffene: furosemid (lasix), etakrynsyre (uretit), torasemid (Trifas).

Handlingsmekanisme. Loop-diuretika selektiv undertrykkende transport kombinerte grunnleggende elektrolyttioner Na +, K + og Cl klor over den apikale membran av epitelceller, hovedsakelig tykk stigende del av den delen av sløyfen av Henle. Loop-diuretika øker utskillelsen av Mg2 + -ioner organisme og Ca2 +, men forekommer ikke hypokalsemi fenomener, ettersom Ca 2 + -ioner er aktivt reabsorbert i de distale sammenrullede tubuli i motsetning ioner Mg2 +, som blir reabsorbert noe dårligere under forhold med langvarig bruk av sløyfe diuretisk hypomagiemi kan forekomme. Sløyfediuretika som tiazider, - under en hvilken som helst effektiv forskyvning av syre-base-likevekten (dvs. oppvise en diuretisk effekt i acidose forhold, og forholdene alkalose).

I tillegg til denne, denne gruppe av stoffer stimulere syntesen av prostaglandiner (I2, E2) på endoteliale celler av nyrene. Prostaglandiner redusere vaskulær tone, øker nyreblodstrømmen og øker den glomerulære filtrerings forstyrrer kontraroterbare sløyfe av Henle system, noe som også øker diurese.

Diuretisk effekt er realisert og gjennom påvirkning av loopdiuretika på enzymaktivitetene:

- De blokkerer sulfhydrylgruppene av enzymer i epitelcellene i den oppadstigende del av Henle sin sløyfe for å hemme glykolyse og oksidativ fosforylering (redusere intracellulær energiproduksjon), noe som reduserer den aktive reabsorpsjon av natriumioner Na + og Cl- klor og delvis kaliumioner K +; stående aktive reabsorpsjon magnesiumioner Mg2 + (som et resultat av økt utskillelse av magnesium, redusere dens nivå i blodet, reduserer PTH produksjon som reduserer reabsorpsjon av kalsium - og derved å redusere nivået av kalsium i blodet);

- Det forekommer karboanhydrasehemming og elektronøytrale pumpe (på den apikale membran i den stigende del av Henle sin løkke, som gir utveksling av organiske og uorganiske anioner i natriumioner Na +, kalium K + og klor SG) som en konsekvens - utvalg amplifisert totale salter fra kroppen.

Det særegne ved virkningsmekanismen til sløyfediuretika er at de tar først etter deres innføring i den primære urinen delvis i den proksimale tubuli, men mesteparten av deres diuretiske virkning er vist i den fortykkede stigende del av nevronet.

farmakodynamikk De farmakodynamiske effektene av loopdiuretika inkluderer økt nyreblodstrøm og glomerulær filtrering; økt diuresis redusert vaskulær tone (hovedsakelig årer) redusert forspenning i hjertet.

farmakokinetikk injiser medisiner parenteralt (hovedsakelig intravenøst) eller ta om morgenen på tom mage. Loop diuretics absorberes godt fra mage-tarmkanalen (absorbert 60-70% av dosen). Metabolisme oppstår i leveren på grunn av dannelsen av sammenkoblede forbindelser med glukuronsyre. Excreted loop diuretics hovedsakelig nyrer i uendret form - ved filtrering og tubulær sekresjon (75%), resten - lever med galle. Med nyresvikt øker klaringen av diuretika på grunn av aktivering av deres utskillelse av tarmslimhinnen. Multiplikasjon av avtale loop diuretics - 1-2 ganger om dagen.

interaksjon loop-diuretika for å oppnå mer klinisk effekt i kombinasjon med andre diuretika (vanligvis kalisberegatmi: med furosemid eller amilorid, triamteren).

Bivirkninger når du bruker sløyfe diuretika kan oppstå når:

- Kombinasjoner med oto- og nefrotoksiske stoffer (så uønskede giftige reaksjoner av ototoxicitet og nefrotoksisitet er intensivert)

- Søknad med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler av første generasjon (farmakodynamisk antagonisme)

- Bruk av narkotika som er sterkt forbundet med proteiner (indirekte koagulanter) - det er en konkurransedyktig forskyvning av diuretika fra albuminbindingen, svekker effekten av dem;

- Arteriell hypotensjon (progressiv reduksjon i blodtrykk);

- Ekspressert dehydrering (effekten av ytterligere "tørking" kan føre til endringer i hematokrit og trombose;

- Forårsaker en total reduksjon i antall ioner, særlig hyponatremi (plasma norm 135-150 mmol / l); hypokalemi (normen i plasma er 3,3-5,5 mmol / l); hypomagnesemi (normen i plasma er 0,75-0,95 mmol / l); hypokalcemi (norm 2,39-3,0 mmol / l); Hypokloremi (norm 95,0-110,0 mmol / l); samt hyperurikemi - et brudd på utskillelse av urinsyre, en økning i nivået av glukose i blodet (så loop diuretika noe undertrykker utskillelsen av insulin).

Furosemid (Lasix), Som noen andre stoffer i denne gruppen inneholder den en sulfonamidgruppe i molekylet.

Farmakodynamikk. Virkningen av furosemid på cellene i nyretubuli er allsidig. Det reduserer aktiviteten av heksokinase og maleat- suksinat og Na + K + - ATPase, hvorved natriumpumpeenergiforsyningen blir for svakt. I tillegg kobler furosemid prosessene for energiproduksjon og dens tilførsel til pumper. Den inverse permeabiliteten til den basale membranen av tubulaceller for Na + -ioner øker. I denne forbindelse, den passive fluks av natrium fra det ekstracellulære rom inn i de rørformede cellene øker, noe som fører til økt Na + ioner basseng deri og reduserer dens aktive reabsorpsjon fra de rørformede lumen og selv reabsorpsjon av Na + -ioner i slike forhold krever mer energi. I farmakodinamitsi furosemid vesentlig tilhører innflytelsesrik det til nivået av kininer og prostaglandiner (sitt nivå øker), noe som resulterer i en vasodilaterende effekt og forbedrede renal hemodynamikk som forsterker natriuretisk virkning.

I forbindelse med den kraftige natriuretiske virkningen av furosemid foreskrives ofte for dehydreringsbehandling i tilfeller av lungeødem og hjerne. Som tiazider reduserer furosemid også blodtrykket, og det er derfor foreskrevet for pasienter med hypertensjon i kombinasjon med antihypertensive midler.

Farmakokinetikk. Furosemid absorberes i fordøyelseskanalen ved 50-75 %. Etter å ha kommet inn i blodet, dannes det forbindelser med plasmaproteiner, men i tilfelle uremi er denne forbindelsen betydelig redusert. Etter å ha mottatt enteral virkning starter etter 30-60 min, for høy aktivitet - etter 1-2 timer, og varigheten av klinisk effekt -. 8,6 timer etter medikament administrering inn i en vene handling starter etter 5-10 min, er den maksimale virkning etter 20 til 60 minutter nådde og varer 2-4 timer. Den raske virkningen av stoffet gjør det mulig å bruke det til akutt terapi (lungeødem). Halveringstiden (T1 / 2) av furosemid er 30-60 min. Med en nyresvikt øker T1 / 2 betydelig (opptil 8-15 timer). Legemidlet metaboliseres i pechetsi (ved hydrolyse og konjugering med glukuronsyre). Det utskilles av nyrene ved filtrering i glomeruli og aktiv sekresjon i tubulene.

Bivirkning. I tilfelle administrering av store doser av furosemid, kan volumet av blod og ekstracellulær væske reduseres kraftig, det er farlig nok. Ved langvarig bruk av legemidlet kan det oppstå hypokalemi, hypokloremi, metabolsk alkalose. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av urinsyre, kan gikt forverres. Etter en lang injeksjon i venen av store doser kan man ha sin egen ototoxiske effekt eller øke giftige virkninger av sammenhengende stoffer. Svært ofte denne komplikasjonen oppstår hos pasienter med nyresvikt og i tilfeller av samtidig bruk av antibiotika med GR aktivitet (aminoglykosider, cefalosporiner).

Etacrynsyre (uretit) - derivat av diklorfenoksy-eddiksyre.

Farmakokinetikk. Etakrinsyre absorberes godt i fordøyelseskanalen. Det binder seg til proteiner i blodserumet. Etter oral administrering begynner effekten etter 20-40 minutter, maksimal effekt observeres etter 1-2 timer, varigheten av den kliniske effekten varer i 4-8 timer. Etter intravenøs administrering forekommer effekten allerede etterpå

5-15 minutter, maksimal virkning - etter 15-30 minutter varer effekten 2-3 timer. Uendret gjennom nyrene fjernes ved filtrering i glomeruli og sekresjon i proksimale tubuli nesten 20 % rusmiddel, 30% metaboliseres i leveren og utskilles med galle. Halveringstiden (T1 / 2) av etakrynsyre er 0,5-1 time.

Farmakodynamikk. Etakrinsyre virker på nivået av basale membraner i de rørformede epitelceller, hovedsakelig i den stigende delen av nefronløkken. Det blokkerer aktiviteten til enzymer involvert i dannelsen av energi av oksidativ fosforylering og glykolyse. I forbindelse med dette forringes energiforsyningen av ionpumper, spesielt de som sikrer reabsorpsjonen av Na + og Cl ioner

. I tillegg påvirker etakrynsyre den basale membranen til cellene i den rørformede veggen, og forhindrer videre overføring av Na + -ioner inn i cellen. Ved å redusere membranpermeabiliteten for Na + øker energibehovet for Na + -reabsorpsjon. Etakrynsyre reduserer nedsatt følsomhet for vasopressin, men det blokkerer ikke karboanhydrase under forhold med langvarig bruk kan redusere blodtrykket. Mekanismen for antihypertensiv virkning er den samme som i tiazider. Preparatet øker utskillelsen av klorider, bromider, jodider, og så når disse stoffene forgiftning etakrynsyre oppviser en utpreget terapeutisk effekt. I nyrens samlingsrør konkurrerer etakrynsyre for reseptorer med antidiurhormon, noe som også øker diuretisk effekt.

Bivirkning. I tilfeller av langvarig anvendelse av høye doser etakrynsyre på grunn av mulig utvikling av hypokalemi øket utskillelse av K + -ioner og hypokloremisk alkalose på grunn av økt tap av klorider. Mulig dyspepsi, smerte i spiserøret og kolon, som skyldes stoffets irriterende effekt. Etter innføring av mulige klager av smerte langs venene, muligens utviklingen av flebitt. I denne forbindelse er det hensiktsmessig å fortynne medikamentet i en tilstrekkelig mengde (20-40 ml) av isotonisk natriumkloridløsning, og langsomt intravenøst.

Les Mer Om Fartøyene