Full gjennomgang av alle typer adrenoblokere: selektiv, ikke-selektiv, alfa, beta

Fra denne artikkelen vil du lære: Hva er adrenoblokere, hvilke grupper de er delt inn i. Mekanismen for deres handling, indikasjoner, en liste over narkotika-adrenoblokere.

Adrenolytika (adrenoblokere) er en gruppe medikamenter som blokkerer nerveimpulser som reagerer på norepinefrin og epinefrin. Den medisinske effekten er motsatt til adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne farmasøytiske gruppen taler for seg selv - stoffene som kommer inn i det, "avbryter" virkningen av adrenoreceptorer som ligger i hjertet og veggene i blodårene.

Slike medisiner er mye brukt i kardiologisk og terapeutisk praksis for behandling av vaskulære og hjertesykdommer. Kardiologer tilordner ofte dem til eldre mennesker som har arteriell hypertensjon, hjerterytmeforstyrrelser og andre kardiovaskulære patologier.

Klassifisering av adrenoblokker

I skipets vegger er det 4 typer reseptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge reseptorer. De vanligste er alfa- og beta-adrenoblokker, som "slår av" de tilsvarende adrenalinreseptorer. Det finnes også alfa-beta-blokkere som blokkerer alle reseptorer samtidig.

Midlene til hver av gruppene kan være selektive, avbryter selektivt bare en type reseptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokkering av begge typer: beta-1 og -2, eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere bare påvirke beta-1.

Den generelle virkningsmekanismen for adrenoblokker

Når norepinefrin eller adrenalin frigjøres i blodet, reagerer adrenerge reseptorer umiddelbart ved å binde seg til det. Som et resultat av denne prosessen, oppstår følgende effekter i kroppen:

  • fartøy smalere;
  • pulsfrekvensen øker;
  • blodtrykk stiger;
  • blodsukker øker;
  • forstørrede bronkier.

Hvis det er visse sykdommer, for eksempel arytmi eller hypertensjon, er slike virkninger uønskede for en person, fordi de kan provosere hypertensive kriser eller tilbakefall av sykdommen. Adrenoblokere "slå av" disse reseptorene, slik at de opptrer direkte motsatt:

  • utvide blodårene;
  • redusere hjertefrekvensen;
  • forhindre økning av sukker i blodet;
  • smal lumen av bronkiene;
  • senke blodtrykket.

Dette er vanlige handlinger, karakteristiske for alle typer legemidler fra adrenolittiske gruppen. Men narkotika er delt inn i undergrupper, avhengig av effekten på visse reseptorer. Deres handlinger er litt forskjellige.

Vanlige bivirkninger

Vanlige for alle adrenoblokere (alfa, beta) er:

  1. Hodepine.
  2. Rask tretthet.
  3. Døsighet.
  4. Svimmelhet.
  5. Økt nervøsitet.
  6. Mulig kortvarig besvimelse.
  7. Brudd på normal aktivitet i magen og fordøyelsen.
  8. Allergiske reaksjoner.

Siden stoffene fra ulike undergrupper har litt forskjellige terapeutiske virkninger, adskiller de uønskede konsekvensene fra mottakelsen seg også.

Generelle kontraindikasjoner for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:

  • bradykardi;
  • svakt sinus node syndrom;
  • akutt hjertesvikt;
  • atrioventrikulær og sinoatriell blokk;
  • hypotensjon;
  • Dekompensert hjertesvikt;
  • allergi mot legemiddelkomponenter.

Ikke-selektive blokkere kan ikke tas med bronkial astma og utrydde vaskulær sykdom, selektiv - i patologien til perifer sirkulasjon.

Klikk på bildet for å forstørre

Slike medisiner bør foreskrives av en kardiolog eller terapeut. Uavhengig ukontrollert mottak kan føre til alvorlige konsekvenser opp til et dødelig utfall på grunn av hjertestans, kardiogen eller anafylaktisk sjokk.

Alfablokkere

effekt

Adrenoblokere av alfa-1-reseptorer dilaterer karene i kroppen: Perifere er merkbare i rødmen av huden og slimhinnene; indre organer - spesielt tarmene med nyrene. På grunn av dette øker den perifere blodstrømmen, forbedrer mikrocirkulasjonen av vev. Motstanden av karene til periferien minker, og trykket avtar, uten en refleksøkning i hjertefrekvensen.

Ved å redusere retur av venøst ​​blod til atriumet og utvide "periferien", reduseres belastningen på hjertet betydelig. På grunn av det enkle arbeidet hans, reduseres hypertrofi av venstre ventrikel, karakteristisk for hypertensive pasienter og eldre med hjerteproblemer.

  • Påvirker fettmetabolismen. Alpha-AB reduserer nivået av triglyserider, "dårlig" kolesterol og øker lipoproteinene med høy tetthet. Denne ekstra effekten er bra for personer som lider av høyt blodtrykk belastet av aterosklerose.
  • Påvirke metabolismen av karbohydrater. Når du tar medisiner, øker følsomheten av celler til insulin. På grunn av dette absorberes glukose raskere og mer effektivt, noe som betyr at nivået ikke stiger i blodet. Denne effekten er viktig for diabetikere, i hvilke alfa-adrenoblokere reduserer sukkernivået i blodet.
  • Reduserer tegn på betennelse i organene i genitourinary systemet. Disse stoffene blir vellykket brukt i hyperplasi av prostata for å eliminere visse karakteristiske symptomer: delvis tømming av blæren, brennende i urinrøret, hyppig og nattlig vannlating.

Blokkere av alfa-2 adrenalinreseptorer har motsatt effekt: smale blodkar, øke blodtrykket. Derfor er det ikke brukt i kardiologisk praksis. Men de behandler vellykket impotens hos menn.

Liste over narkotika

Tabellen gir en liste over internasjonale ikke-proprietære narkotika navn fra gruppen av alfa-reseptor blokkere.

Hva er betablokkere? Klassifisering, navn på preparater og nyanser av bruk

Preparater av gruppen av beta-blokkere er av stor interesse i forbindelse med deres slående effektivitet. De brukes til iskemisk hjertesykdom, hjertesvikt og visse hjertefunksjonsabnormiteter.

Ofte utpeker leger dem for patologiske forandringer i hjerterytmen. Betablokkere er kalt medikamenter som for en viss tidsblokk av ulike typer (β1-, β2-, β3-) adrenoceptorer. Betydningen av disse stoffene er vanskelig å overvurdere. De anses å være den eneste klassen av legemidler i kardiologi, som Nobelprisen i medisin ble tildelt.

Betablokkere er selektive og ikke-selektive. Fra katalogene kan man lære at selektivitet er evnen til å blokkere utelukkende β1-adrenerge reseptorer. Det er viktig å merke seg at det ikke påvirker β2-adrenoreceptorer på noen måte. Denne artikkelen inneholder grunnleggende informasjon om disse stoffene. Her kan du bli kjent med deres detaljerte klassifisering, samt narkotika og deres effekt på kroppen. Så hva er selektive og ikke-selektive beta-blokkere?

Klassifisering av betablokkere

Klassifisering av beta-blokkere er ganske enkelt. Som nevnt tidligere er alle legemidler delt inn i to hovedgrupper: ikke-selektive og selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive blokkere

Ikke-selektive beta-blokkere er legemidler som ikke selektivt blokkerer β-adrenerge reseptorer. I tillegg har de sterke anti-anginale, hypotensive, antiarytmiske og membranstabiliserende tiltak.

Gruppen av ikke-selektive blokkere inneholder slike legemidler:

  • Propranolol (medisiner med et lignende virkestoff: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oksprenolol (coretal, trazicore);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Den antianginale effekten av denne type p-blokkere er at de kan normalisere hjertefrekvensen. I tillegg minker kontraktiliteten til myokardiet, noe som gradvis fører til en reduksjon i behovet for oksygenerte deler. Dermed er blodtilførselen til hjertet betydelig forbedret.

Denne effekten skyldes avtakelsen av sympatisk stimulering av perifere fartøyer og inhibering av aktiviteten av renin-angiotensinsystemet. Samtidig reduseres den totale perifer vaskulære motstanden og hjerteutgangen senkes.

Ikke-selektiv blokkering Inderal

Men den antiarytmiske effekten av disse stoffene forklares ved fjerning av arytmogene faktorer. Noen kategorier av disse legemidlene har en såkalt intern sympatomimetisk aktivitet. Med andre ord har de en kraftig stimulerende effekt på beta-adrenerge reseptorer.

Disse stoffene reduserer ikke eller reduserer svakt hjertefrekvensen i ro. I tillegg tillater de ikke en økning i sistnevnte ved utførelse av fysiske øvelser eller under påvirkning av adrenomimetika.

Kardioselektive preparater

Følgende kardioselektive beta-blokkere utmerker seg:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betakard;
  • Blokium;
  • Katenol;
  • Katenolol;
  • formodning;
  • Miokord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tenzikor;
  • Velorin;
  • Falitonzin.

Som kjent er det i strukturer av vev i menneskekroppen visse reseptorer som reagerer på hormoner adrenalin og noradrenalin. For tiden skiller mellom α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorer. Ikke så lenge siden ble β3-adrenerge reseptorer beskrevet.

Plasseringen og verdien av adrenerge reseptorer kan representeres som følger:

  • α1 - ligger i kroppens kar (i arteriene, årene og kapillærene), fører aktiv stimulering til deres spasmer og en kraftig økning i blodtrykket.
  • α2 - betraktes som en "negativ tilbakemeldingsløyfe" for kroppens vevsreguleringssystem - dette indikerer at deres stimulering kan føre til en umiddelbar nedgang i blodtrykket;
  • β1 - plassert i hjertemuskelen, og deres stimulering fører til økt hjertefrekvens, i tillegg øker behovet for myokardium i oksygen;
  • β2 - plassert i nyrene, stimulerer stimulering fjerning av bronkospasme.

Kardioselektive β-blokkere har aktivitet mot β1-adrenerge reseptorer. Og for ikke-selektive, blokkerer de like β1 og β2. I hjertet er forholdet mellom sistnevnte 4: 1.

Med andre ord, stimulering av dette organet i kardiovaskulærsystemet med energi utføres hovedsakelig gjennom β1. Med den raske økningen i doseringen av beta-blokkere, reduseres deres spesifisitet til et minimum. Først etter at denne selektive medisinen blokkerer begge reseptorene.

Det er viktig å merke seg at en hvilken som helst beta-blokkering selektiv eller ikke-selektiv, senker også blodtrykket.

Samtidig har kardioselektive beta-blokkere færre bivirkninger. Det er av denne grunn at det er mye mer hensiktsmessig å bruke dem for ulike sammenhengende plager.

Dermed vil de med den mest minimale sannsynligheten fremkalle fenomenene bronkospasmer. Dette skyldes at deres aktivitet ikke påvirkes av β2-adrenerge reseptorer som ligger i den imponerende delen av luftveiene - lungene.

Det er verdt å merke seg at selektive adrenoblokker er mye svakere enn ikke-selektive blokkere. I tillegg øker de perifer motstand av blodkar. Det er takket være denne unike egenskapen at disse legemidlene er foreskrevet til pasienter med kardiologer med alvorlige svekkelser av perifer sirkulasjon. Dette gjelder hovedsakelig for pasienter med intermittent claudikasjon.

Få mennesker vet, men Carvedilol er sjelden foreskrevet for å senke blodtrykket og eliminere arytmier. Som regel brukes det til å behandle hjertesvikt.

Betablokkere av den nyeste generasjonen

For tiden er det tre hovedgenerasjoner av slike legemidler. Det er selvsagt ønskelig å bruke legemidler fra den siste (nye) generasjonen. De anbefales å bli brukt tre ganger om dagen.

Carvedilol 25 mg

I tillegg må du ikke glemme at de er direkte relatert til bare en minimal mengde uønskede bivirkninger. Innovative stoffer inkluderer karvedilol og celiprolol. Som nevnt tidligere brukes de ganske godt til å behandle ulike sykdommer i hjertemuskelen.

Ikke-selektive legemidler til langsiktig handling inkluderer følgende:

Men langvirkende selektive stoffer inkluderer følgende:

Ved å observere den lave effektiviteten til den valgte medisinen, er det viktig å revidere det foreskrevne legemidlet.

Hvis nødvendig, bør du kontakte en personlig lege for å få en ny medisin. Hele poenget er at det ofte betyr at medlen ikke har den nødvendige effekten på pasientens kropp.

Medisiner kan være svært effektive, men denne eller den pasienten er rett og slett ikke mottakelig for dem. I dette tilfellet er alt veldig individuelt og avhenger av visse karakteristika av pasientens helse.

Det er derfor grunnen til at behandlingen skal utføres med forsiktighet og spesiell nøyaktighet. Det er svært viktig å være oppmerksom på alle menneskets individuelle egenskaper.

Kontraindikasjoner for bruk

Det er av den grunn at betablokkere har evne til på en eller annen måte å påvirke forskjellige organer og systemer (ikke alltid positivt), deres bruk er uønsket og til og med kontraindisert i noen medfølgende plager i kroppen.

Ulike bivirkninger og hemmer i bruk er direkte relatert til tilstedeværelsen av beta-adrenerge reseptorer i mange organer og strukturer i menneskekroppen.

Kontraindikasjoner til bruk av medisiner er:

  • astma;
  • symptomatisk senking av blodtrykket;
  • senking av hjertefrekvensen (signifikant senking av puls i pasienten);
  • alvorlig dekompensert hjertesvikt.

Kontraindikasjoner kan være relative (når en betydelig fordel for behandlingsprosessen er bedre enn skade og sannsynligheten for uønskede effekter):

  • ulike sykdommer i kardiovaskulærsystemet;
  • obstruktiv luftveissykdom av kronisk natur;
  • hos pasienter med hjertesvikt og redusert hjertefrekvens er bruken uønsket, men ikke forbudt;
  • diabetes mellitus;
  • forbigående lameness av nedre ekstremiteter.

Beslektede videoer

Hvilke ikke-selektive og selektive beta-blokkere (legemidler fra disse gruppene) brukes til å behandle hypertensjon og hjertesykdom:

I sykdommer der betablokkere er indikert, bør ekstrem forsiktighet utøves. Dette gjelder spesielt for kvinner som bærer barnet og ammer. Et annet viktig poeng er den plutselige tilbaketrekningen av det valgte stoffet. I noen tilfeller anbefales det at du stopper drastisk et bestemt stoff. Ellers venter et uventet fenomen kalt "uttakssyndrom" en person.

Hvordan slå HYPERTENSION hjemme?

For å bli kvitt hypertensjon og rense blodårene, trenger du.

Betablokkere - liste over legemidler

Betablokkere kalles medisiner som midlertidig kan blokkere beta-adrenerge reseptorer. Disse midlene er oftest tildelt når:

  • terapi av hjertearytmi
  • Behovet for å forhindre gjentatt myokardinfarkt;
  • behandling av hypertensjon.
Hva er beta-adrenerge reseptorer?

Beta-adrenerge reseptorer er reseptorer som reagerer på hormoner adrenalin og noradrenalin og er delt inn i tre grupper:

  1. β1 - overveiende lokalisert i hjertet, og med deres stimulering er det en økning i styrke og frekvens av sammentrekninger i hjertet, blodtrykk stiger; også β1-adrenerge reseptorer er tilstede i nyrene og tjener som reseptorer av nær-lob-apparatet;
  2. β2-reseptorer, som finnes i bronkioler og stimulerer deres ekspansjon og eliminering av bronkospasmer; Også disse reseptorene er på leverenceller, og deres stimulering av hormoner fremmer spaltningen av glykogen (reservepolysakkarid) og frigjøringen av glukose i blodet;
  3. β3 - lokalisert i fettvev, under påvirkning av hormoner aktiverer spaltning av fett, forårsaker energiutslipp og økt varmeproduksjon.

Klassifisering og liste over legemidler betablokkere

Avhengig av hvilke reseptorer som påvirkes av beta-blokkere, forårsaker blokkering, er disse stoffene delt inn i to hovedgrupper.

Selektive (kardioselektive) beta-blokkere

Virkningen av disse stoffene er selektiv og rettet mot blokkering av β1-adrenerge reseptorer (påvirker ikke p2-reseptorer), med hovedsakelig kardiale effekter observert:

  • redusere i kraft av sammentrekninger av hjertet;
  • reduksjon av hjertefrekvensen;
  • undertrykkelse av ledning gjennom atrio-ventrikulærknutepunktet;
  • redusert excitability av hjertet.

Denne gruppen inneholder slike stoffer:

  • Atenolol (Athenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, etc.);
  • Bisoprolol (Concor, Bizomor, Coronale, Bisogamma, etc.);
  • betaxolol (Glaoks, Kerlon, Lokren, Betoptik, etc.);
  • metoprolol (Vazocardin, Betaloc, Corvitol, Logimax, etc.);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Disse stoffene er i stand til å blokkere både β1 og β2-adrenoreceptorer, har antihypertensiv, anti-sint, antiarytmisk og membranstabiliserende virkning. Disse stoffene forårsaker også en økning i tonen i bronkiene, tonen i arteriolene, livmorens tone og veksten av perifer vaskulær motstand.

Dette inkluderer følgende stoffer:

  • propranolol (anaprilin, propamin, nolot, inderal, etc.);
  • bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Wistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • Oksprenolol (trazicor, coretal);
  • ovonol (Vistagan);
  • pindolol (Vickin, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glukomol, etc.).

Betablokkere av den nyeste generasjonen

Preparater av den nye tredje generasjonen er preget av ekstra vasodilaterende egenskaper på grunn av blokkering av alfa-adrenerge reseptorer. Listen over moderne beta-blokkere inkluderer:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, etc.);
  • celiprolol (Tselipres);
  • bucindolol.

For å klargjøre listen over beta-blokkere med takykardi, er det verdt å merke seg at i dette tilfellet er de mest effektive legemidlene som reduserer hjertefrekvensen, midler basert på bisoprolol og propranolol.

Kontraindikasjoner for bruk av beta-blokkere

De viktigste kontraindikasjoner for disse legemidlene er:

  • bronkial astma;
  • lavt blodtrykk;
  • syndrom av svakhet i sinuskoden;
  • patologi av perifere arterier;
  • bradykardi;
  • kardiogent sjokk;
  • atrioventrikulær blokk i den andre eller tredje grad.

Betablokkere: en liste over stoffer

Viktig rolle i reguleringen av kroppsfunksjoner er katecholaminer: epinefrin og norepinefrin. De blir utskilt i blodet og opptrer på spesielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sistnevnte er delt inn i to store grupper: alfa- og beta-adrenerge reseptorer. Beta-adrenerge reseptorer ligger i mange organer og vev og er delt inn i to undergrupper.

Ved aktivering av β1-adrenerge reseptorer øker frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner, koronararterier utvides, ledning og automatisering av hjertet forbedres, nedbrytning av glykogen i leveren og dannelse av energiøkning.

Når β2-adrenerge reseptorer er begeistret, blir veggene til karene, muskler i bronkiene avslappet, livmorens tone reduseres under graviditet, insulinutskillelse og fettforstyrrelse øker. Dermed fører stimulering av beta-adrenoreceptorer med katecholaminer til mobilisering av alle kroppskrefter for aktivt liv.

Beta-adrenoblokker (BAB) - en gruppe medikamenter som binder beta-adrenoreceptorer og forhindrer dem i å opptre catecholaminer. Disse stoffene er mye brukt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reduserer hjertefrekvensen og styrken, reduserer blodtrykket. Som et resultat av dette reduseres oksygenforbruket ved hjertemusklene.

Diastolen er forlenget - hvileperioden, avslapping av hjertemusklen, der koronarbeinene er fylt med blod. Forbedring av koronarperfusjonen (blodtilførsel til myokardiet) lettes av en reduksjon i intrakardialt diastolisk trykk.

Det er en omfordeling av blodstrøm fra normalt blodtilførselssted til iskemisk, og som et resultat blir toleransen for fysisk anstrengelse forbedret.

BAB har antiarytmisk virkning. De undertrykker kardiotoksiske og arytmogene effekter av katecholaminer, og forhindrer også akkumulering av kalsiumioner i hjertecellene, noe som forverrer energiomsetningen i myokardiet.

klassifisering

BAB er en omfattende gruppe medisiner. De kan klassifiseres av mange funksjoner.
Kardioselektivitet - stoffets evne til å blokkere bare β1-adrenerge reseptorer, uten å påvirke β2-adrenoreceptorer, som ligger i veggen av bronkiene, karene, uterus. Jo høyere selektiviteten til BAB, desto sikrere er det å bruke sammen med sykdommer i luftveiene og perifere kar, samt diabetes mellitus. Selektiviteten er imidlertid en relativ sikt. Når stoffet administreres i store doser, reduseres graden av selektivitet.

Noen BAB har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til å stimulere beta-adrenerge reseptorer til en viss grad. I sammenligning med konvensjonelle BAB, reduserer slike legemidler hjertefrekvensen og kraften i dens sammentrekninger, fører til utvikling av tilbakeslagssyndrom, mindre negativt påvirker lipidmetabolismen.

Noen BAB er i stand til å utvide fartøyene, det vil si at de har vasodilerende egenskaper. Denne mekanismen realiseres ved hjelp av uttalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokkering av alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på vaskulære vegger.

Varigheten av handlingen er oftest avhengig av egenskapene til den kjemiske strukturen til BAB. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres raskt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i lengre tid, kan foreskrives sjeldnere. I dag er lipofile substanser av langsiktig virkning (metoprolol retard) også opprettet. I tillegg er det BAB med svært kort varighet av virkning - opptil 30 minutter (esmolol).

liste

1. Noncardioselektiv BAB:

A. Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokkade);
  • nipradilol;
  • fl usrololol.

B. Med egen sympatomimetisk aktivitet:

  • oksprenolol (tracicore);
  • pindolol (vintreet);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektiv BAB:

A. Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metokard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aryl, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, konkor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, tyrese);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenol, coriol, rekardium, talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med egen sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutolol (atsekor, sektral);
  • talinolol (cordanum);
  • Celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaper:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Den langtidsvirkende BAB:

5. BAB av ultrashort action, cardioselective:

Søknad om sykdommer i kardiovaskulærsystemet

Angina of Stress

I mange tilfeller er BAB en av de ledende agenter for behandling av angina pectoris og forebygging av anfall. I motsetning til nitrater forårsaker disse stoffene ikke toleranse (stoffresistens) med langvarig bruk. BAB kan akkumulere (akkumulere) i kroppen, noe som tillater etter en stund å redusere doseringen av legemidlet. I tillegg beskytter disse midlene seg selv, og forbedrer prognosen ved å redusere risikoen for gjentatt hjerteinfarkt.

Den antianginale aktiviteten til alle BAB er omtrent det samme. Deres valg er basert på effektens varighet, alvorlighetsgraden av bivirkninger, kostnader og andre faktorer.

Begynn behandlingen med en liten dose, gradvis øke den til en effektiv dose. Dosen er valgt på en slik måte at hjertefrekvensen i hvilen ikke er lavere enn 50 per minutt, og nivået på systolisk blodtrykk ikke er mindre enn 100 mm Hg. Art. Etter utbruddet av den terapeutiske effekten (opphør av angina angrep, forbedring av treningstoleranse), reduseres dosen gradvis til det minste effektive.

Langvarig bruk av høye doser BAB er upraktisk, siden risikoen for bivirkninger øker betydelig. Med utilstrekkelig effektivitet av disse stoffene, er det bedre å kombinere dem med andre grupper av stoffer.

BAB kan ikke abrupt avskaffes, da dette kan føre til uttakssyndrom.

BAB er spesielt indikert hvis stress angina kombineres med sinus takykardi, arteriell hypertensjon, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidlig bruk av BAB med hjerteinfarkt bidrar til å begrense nekrosisonen i hjertemuskelen. Samtidig faller dødeligheten, risikoen for gjentatt myokardinfarkt og hjerteinfarkt minker.

Denne effekten har en BAB uten intern sympatomimetisk aktivitet, det er å foretrekke å bruke kardioselektive midler. De er spesielt nyttige i kombinasjonen av hjerteinfarkt med arteriell hypertensjon, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimmer.

BAB kan utnevnes umiddelbart når en pasient går inn på sykehuset til alle pasienter i fravær av kontraindikasjoner. I fravær av bivirkninger fortsetter behandlingen med dem i minst et år etter et tidligere myokardinfarkt.

Kronisk hjertesvikt

Bruken av BAB i hjertesvikt blir studert. Det antas at de kan brukes i en kombinasjon av hjertesvikt (spesielt diastolisk) og angina pectoris. Brudd på rytmen, arteriell hypertensjon, tahisystolisk form for atrieflimmer i kombinasjon med kronisk hjertesvikt er også grunnlag for utnevnelsen av denne gruppen av legemidler.

Hypertensiv sykdom

BAB er indikert ved behandling av hypertensjon, komplisert ved venstre ventrikulær hypertrofi. De er også mye brukt hos unge pasienter som leder en aktiv livsstil. Denne gruppen medikamenter er foreskrevet for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser, samt etter et tidligere myokardinfarkt.

Hjerte rytmeforstyrrelser

BAB brukes til slike hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimmer og flutter, supraventrikulære arytmier, dårlig tolerert sinus takykardi. De kan foreskrives for ventrikulære arytmier, men deres effektivitet er vanligvis mindre uttalt i dette tilfellet. BAB i kombinasjon med kaliumpreparater brukes til å behandle arytmier forårsaket av glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB presser ned sinusknutepunktet til å produsere impulser som forårsaker sammentrengninger i hjertet, og forårsaker en sinus bradykardi - senker pulsen til verdier mindre enn 50 per minutt. Denne bivirkningen er mye mindre uttalt i BAB med egen sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser av denne gruppen kan forårsake atrioventrikulær blokkering av forskjellig grad. De reduserer også hjerteslagets styrke. Den sistnevnte bivirkningen er mindre uttalt i BAB med vasodilaterende egenskaper. BAB lavere blodtrykk.

Medisiner i denne gruppen forårsaker spasmer av perifere kar. Chills av lemmer kan dukke opp, Reynaud syndromet forverres. Disse bivirkningene er nesten blottet for rusmidler med vasodilaterende egenskaper.

BAB reduserer nyreblodstrømmen (unntatt nadolola). På grunn av forverring av perifer sirkulasjon under behandling med disse stoffene, er det noen ganger en uttalt generell svakhet.

Åndedrettsorganer

BAB forårsaker krampe i bronkiene på grunn av samtidig blokkering av β2-adrenerge reseptorer. Denne bivirkningen er mindre uttalt i kardioselektive midler. Imidlertid er deres doser effektive for angina eller hypertensjon ofte ganske høye, og kardioselektiviteten reduseres betydelig.
Bruk av høye doser BAB kan provosere apné, eller midlertidig åndedrettsstanse.

BAB forverrer løpet av allergiske reaksjoner på insektbitt, medisinske og matallergene.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB penetrerer fra blodet inn i hjernecellene gjennom blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsake hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, nedsatt hukommelse og depresjon. I alvorlige tilfeller oppstår hallusinasjoner, kramper, koma. Disse bivirkningene er mye mindre uttalt i hydrofil BAB, spesielt atenolol.

Behandling av BAB kan ledsages av et brudd på nevromuskulær ledning. Dette fører til utseende av muskel svakhet, redusert utholdenhet og rask tretthet.

metabolisme

Ikke-selektiv BAB undertrykker produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen. På den annen side hemmer disse stoffene mobiliseringen av glukose fra leveren, noe som bidrar til utviklingen av langvarig hypoglykemi hos pasienter med diabetes mellitus. Hypoglykemi fremmer frigjøringen av adrenalin i blodet, som virker på alfa-adrenerge reseptorer. Dette fører til en betydelig økning i blodtrykket.

Derfor, hvis det er nødvendig å foreskrive BAB til pasienter med samtidig diabetes, er det nødvendig å gi fortrinn til kardioselektive legemidler eller erstatte dem med kalsiumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB, spesielt ikke-selektiv, redusere blodnivåer av det "gode" kolesterolet (a-lipoprotein med høy densitet) og øke nivået av "dårlige" (triglyserider og tetthet lipoproteiner med svært lav). Blottet for denne ulempe ß1-medikamenter med sympatomimetiske og α-blokkerende aktivitet (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Andre bivirkninger

Behandling BAB i noen tilfeller er ledsaget av seksuell dysfunksjon: et brudd på ereksjon og tap av seksuell lyst. Mekanismen for en slik effekt er uklar.

BAB kan forårsake hudendringer: utslett, kløe, erytem, ​​psoriasis symptomer. I sjeldne tilfeller registreres hårtap og stomatitt.

En av de alvorlige bivirkningene er undertrykkelsen av hematopoiesis med utviklingen av agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Uttakssyndromet

Hvis BAB brukes i lang tid i høy dosering, kan en plutselig opphør av behandling utløse et såkalt uttakssyndrom. Det manifesteres av økningen i angina angrep, forekomsten av ventrikulære rytmeforstyrrelser, utviklingen av hjerteinfarkt. I mildere tilfeller er tilbaketrekningssyndrom ledsaget av takykardi og økt blodtrykk. Uttakssyndromet manifesteres vanligvis etter noen dager etter at BAB er stoppet.

For å unngå utvikling av uttakssyndrom, bør følgende regler overholdes:

  • å avskaffe BAB sakte, innen to uker, gradvis redusert doseringen for en dose;
  • under og etter opphevelse av BAB må begrense fysisk aktivitet, øke doseringen av nitrater og andre anti-anginale medikamenter, og medikamenter som reduserer blodtrykket, hvis det er nødvendig.

Kontra

BAB er absolutt kontraindisert i følgende situasjoner:

  • lungeødem og kardiogent sjokk;
  • alvorlig hjertesvikt
  • bronkial astma;
  • syndrom av svakhet i sinuskoden;
  • atrioventrikulær blokkade av II-III grad;
  • nivå av systolisk blodtrykk 100 mm Hg. Art. og under;
  • hjertefrekvens mindre enn 50 per minutt;
  • dårlig kontrollert insulinavhengig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikasjon til utnevnelse av BAB - Raynauds syndrom og aterosklerose av perifere arterier med utvikling av intermitterende claudikasjon.

Betablokkere - en beskrivelse av stoffene og deres bruk

I dag er det vanskelig å forestille seg kardiologi uten bruk av midler som tilhører kategorien beta-blokkere. Disse stoffene har bevist seg i behandlingen av slike komplekse sykdommer som hypertensjon, takykardi, hjertesvikt. De har vist seg å være effektive når det gjelder behandling av koronar hjertesykdom og metabolsk syndrom.

Hva er betablokkere?

Denne termen refererer til legemidler ved hjelp av hvilke det viser seg å utføre reversibel blokkering av β-adrenerge reseptorer. Disse stoffene er effektive i behandlingen av hypertensjon, fordi de påvirker arbeidet i det sympatiske nervesystemet.

Disse stoffene er mye brukt i medisin siden sekstitallet av forrige århundre. Jeg må si at på grunn av deres funn, har effekten av terapi av hjertepatologier økt betydelig.

Klassifisering av betablokkere

Til tross for at alle medisinene som inngår i denne gruppen, er forskjellig i evnen til å blokkere adrenerge reseptorer, faller de i forskjellige kategorier.

Klassifisering utføres avhengig av underarter av reseptorer og andre egenskaper.

Selektive og ikke-selektive betyr

Det finnes to typer reseptorer - beta1 og beta2. Preparater fra gruppen av beta-blokkere, som også påvirker begge artene, kalles ikke-selektive.

Denne kategorien inneholder slike verktøy som nadolol, karvedilol.

De legemidlene som er rettet mot beta1-reseptorer kalles selektive. Det andre navnet er kardioselektivt.

Slike midler kan være bisoprolol, metoprolol.

Det bør bemerkes at når doseringen øker, reduseres spesifisiteten av medikamentet. Og det betyr at det begynner å blokkere to reseptorer samtidig.

Lipofile og hydrofile preparater

Lipofile midler er en del av den fettløselige gruppen. De er lettere å trenge gjennom barrieren mellom sirkulasjons- og sentralnervesystemet. Ved behandling av slike legemidler er leveren aktivt involvert. Denne gruppen inkluderer metoprolol, propranolol.

Hydrofile midler oppløses lett i vann. De er ikke så behandlet av leveren og tas ut nesten i sin opprinnelige form. Slike rettsmidler har en lengre varig effekt, siden de er lengre i kroppen. For dem er det nødvendig å forholde seg atenolol og esmolol.

Alfa- og betablokkere

Navnet på alpha-blokkere mottok de legemidlene som midlertidig suspenderer arbeidet med β-adrenoreceptorer. De er mye brukt som en hjelpemiddel i behandlingen av hypertensjon.

Betablokkere blokkerer β-adrenoreceptorene. Denne kategorien inkluderer metoprolol, propranolol.

Concor

Dette legemidlet inneholder et aktivt stoff som kalles bisoprolol. Det bør klassifiseres som en metabolsk nøytral beta-blokkering, da det ikke forårsaker lipid- eller karbohydratmetabolismeforstyrrelser.

Ved bruk av dette verktøyet endres ikke nivået av glukose og det er ingen hypoglykemi.

Betablokkere av den nye generasjonen

Til nå er det tre generasjoner av slike stoffer. Selvfølgelig er det å foretrekke å bruke ressursene til den nye generasjonen. De må bare konsumeres en gang om dagen.

I tillegg er de forbundet med et lite antall bivirkninger. Til nye beta-blokkere bære karvedilol, Celiprolol.

Hjernetumorer anses med rette å være de farligste fordi de ikke kan behandles. Så, prognosen for glioblastom i hjernen i siste stadium av utviklingen er oftest ugunstig. Etter å ha lest artikkelen, vil du vite hvorfor.

Diabetisk og alkoholisk polynevropati i fravær av tilstrekkelig behandling kan provosere en fullstendig tap av følelse og motorisk funksjon av bena. Hvordan unngå dette finner du her.

Omfang av betablokkere

Disse rettsmidler er ganske vellykket brukt til ulike brudd i hjertearbeidet.

Med hypertensjon

Ved hjelp av betablokkere er det mulig å forhindre den negative påvirkning av sympatisk nervesystem på hjertets arbeid. Takket være dette er det mulig å lette funksjonen, for å redusere oksygenbehovet.

Dette reduserer belastningen betydelig, og som en konsekvens reduserer trykket. I tilfelle av hypertensjon, karvedilol, bisoprolol.

Med takykardi

Midler reduserer hyppigheten av hjertesammensetninger. Det er derfor i tilfelle takykardi med en score på over 90 slag per minutt, er det betablokkere som er foreskrevet. Den mest effektive måten er i dette tilfellet bisoprolol, propranolol.

Med hjerteinfarkt

Ved hjelp av betablokkere er det mulig å begrense nekroseområdet, redusere risikoen for tilbakefall og beskytte myokardiet mot den toksiske effekten av hyperkatekolaminemi.

Også disse stoffene reduserer risikoen for plutselig død, bidrar til å øke utholdenheten under trening, redusere sannsynligheten for arytmi og ha en utbredt antianginal effekt.

I den første dagen etter at et hjerteinfarkt gjelder Inderal, Bruk av disse er vist de neste to årene, forutsatt at det ikke er noen bivirkninger. Hvis det er kontraindikasjoner, foreskrive kardioselektive stoffer - for eksempel, kordanum.

Med diabetes mellitus

Pasienter med diabetes mellitus, som lider av hjertesykdommer, må bruke disse legemidlene. Det bør tas i betraktning at ikke-selektive stoffer fører til en økning i metabolsk respons på insulin. Det er derfor de ikke anbefales til bruk.

Med hjertesvikt

Disse legemidlene er indikert for behandling av pasienter med hjertesvikt. I utgangspunktet foreskrives en liten dose medisin, som gradvis øker. Som den mest effektive betyr karvedilol.

Instruksjoner for bruk

struktur

Som et aktivt stoff i slike preparater, bruk som regel atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol, etc.

Hjelpestoffene kan være forskjellige og avhenge av produsenten og form for frigjøring av legemidlet. Kan brukes stivelse, magnesiumstearat, kalsiumhydrofosfat, fargestoffer, etc.

Handlingsmekanisme

Disse stoffene kan ha forskjellige mekanismer. Forskjellen ligger i det aktive aktive stoffet.

Betablokkers hovedrolle er å forhindre kardiotoksisk effekt av katecholaminer.

Også av stor betydning er følgende mekanismer:

  • Antihypertensive effekt. Det er knyttet til arrestasjonen av dannelsen av renin og produksjonen av angiotensin II. Som et resultat er det mulig å frigjøre norepinefrin og redusere sentral vasomotorisk aktivitet.
  • Anti-iskemisk effekt. På grunn av reduksjonen i antall hjerteslag, er det mulig å redusere oksygenbehovet.
  • Antiarytmisk virkning. Som et resultat av en direkte elektrofysiologisk effekt på hjertet, er det mulig å redusere sympatiske påvirkninger og myokardisk iskemi. Også gjennom slike stoffer er det mulig å forhindre hypokalemi indusert av katekolaminer.

Individuelle preparater kan ha antioksidantegenskaper, hemmer proliferasjon av glatte muskelceller i blodkar.

Indikasjoner for bruk

Slike rusmidler er vanligvis foreskrevet for:

  • ischemi;
  • arytmi;
  • hypertensjon;
  • hjertesvikt;
  • syndrom av det utvidede QT-intervallet.

Metode for påføring

Før du tar stoffet, fortell legen din dersom du er gravid. Like viktig er det faktum av graviditetsplanlegging.

Også en spesialist bør vite om tilstedeværelsen av slike patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi.

Betablokkere tas med mat eller umiddelbart etter det. Takket være dette er det mulig å minimere de sannsynlige bivirkningene. Varigheten og hyppigheten av medisinering skal bare bestemmes av en spesialist.

Under bruksperioden er det noen ganger nødvendig å overvåke pulsen. Hvis du merket at frekvensen er under den nødvendige frekvensen, bør du umiddelbart informere legen om det.

Det er også svært viktig å regelmessig observere en spesialist som kan vurdere effektiviteten av behandlingen og bivirkningene.

Trykker hodepine i templene kan være et symptom på en rekke sykdommer, så et besøk til legen bør ikke bli forsinket.

Hva er konsekvensene av perinatal encefalopati, hvordan du unngår det og hvorfor det utvikler seg, vil artikkelen fortelle.

Hypofysen er en sjelden og ofte godartet neoplasma. Hvordan det ser ut på bildet, kan ses ved å klikke på linken http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Bivirkninger

Narkotika har ganske mange bivirkninger:

  • Konstant tretthet.
  • Redusert hjertefrekvens.
  • Forverring av astma.
  • Hjerteblokkering.
  • Vanskeligheter med trening.
  • Giftig effekt.
  • Redusert LDL-kolesterol.
  • Redusere sukker i blodet.
  • Risikoen for trykkoppbygging etter uttak av legemiddel.
  • Hjerteinfarkt.

Det er forhold hvor å ta slike legemidler er ganske farlig:

  • diabetes mellitus;
  • depresjon;
  • obstruktiv lungepatologi;
  • forstyrrelser i perifere arterier;
  • dyslipidemi;
  • dysfunksjon av sinusknudepunktet, som strømmer uten symptomer.

Kontra

Det er også kontraindikasjoner for bruk av slike legemidler:

  • Bronkial astma.
  • Individuell følsomhet.
  • Atrioventrikulær blokk i andre eller tredje grad.
  • Bradykardi.
  • Kardiogent sjokk.
  • Syndrom av svakhet i sinuskoden.
  • Patologi av perifere arterier.
  • Lavt trykk.

Interaksjon med andre legemidler

Noen stoffer kan interagere med betablokkere og forbedre effekten av dem.

Det er nødvendig å informere legen dersom du tar:

  • Rettsmidler for ARVI.
  • Legemidler til behandling av hypertensjon.
  • Midler for behandling av diabetes mellitus, inkludert insulin.
  • MAO-hemmere.

Skjema for utstedelse

Slike preparater kan fremstilles i form av tabletter eller en injeksjonsvæske.

Lagringsforhold

Disse preparatene skal lagres ved en temperatur på ikke over 25 grader. Gjør dette på et mørkt sted, utenfor barnas tilgangssone.

En overdose med rusmidler

Det er karakteristiske tegn på overdosering:

  • svimmelhet, bevissthetstap
  • arytmi;
  • plutselig bradykardi;
  • akrozianoz;
  • koma, konvulsiv tilstand.

Avhengig av symptomene, er slike legemidler foreskrevet som førstehjelp:

  • I tilfelle hjertesvikt foreskrevet diuretika, samt hjerteglykosider.
  • Ved lavt blodtrykk, er adrenalin og mezaton foreskrevet.
  • Med bradykardi, er atropin, dopamin, dobutamin vist.
  • Når bronkospasme gjelder isoproterenol, aminofyllin.

Betablokkere og alkohol

Alkoholholdige drikkevarer kan redusere den positive effekten av bruk av beta-blokkere. Derfor anbefales ikke alkohol i løpet av behandlingen.

Betablokkere og graviditet

Den mest sikre i denne perioden er atenolol og metoprolol. Og disse midlene er foreskrevet, som regel, bare i tredje trimester av svangerskapet.

Det bør tas i betraktning at slike stoffer kan forårsake en forsinkelse i føtal vekst - spesielt hvis tatt i første og andre trimester av svangerskapet.

Kansellering av beta-blokkere

Abrupt uttak av et hvilket som helst legemiddel er svært uønsket. Dette skyldes økt trussel om akutte hjertesykdommer. Dette fenomenet kalles "tilbaketrekningssyndrom".

Som et resultat av en kraftig kansellering, kan blodtrykket øke betydelig, og selv hypertensiv krise kan utvikle seg.

Hos personer som lider av angina, kan intensiteten av anginal episoder øke.

Pasienter med hjertesvikt kan klage på symptomer på dekompensasjon. Derfor bør dosereduksjonen utføres gradvis - dette utføres innen få uker. Det er svært viktig å overvåke pasientens helse.

Hvordan behandle neuralgia i ansiktsnerven er et vanskelig spørsmål, og det er verdt å spørre legen. Mer informasjon om selve sykdommen vil hjelpe vår artikkel.

I den moderne verden følger hyppig angst og stress oss bokstavelig talt på hvert trinn. Hvilke tabletter kan brukes til å redusere effekten her.

Liste over brukte stoffer

De beste beta-blokkere for i dag er:

  • bisoprolol;
  • karvedilol;
  • metoprololsuccinat;
  • nebivolol.

Imidlertid bør bare en lege foreskrive en beta-blokkering. Og det anbefales å velge en ny generasjon medisiner.

Ifølge pasientene gir moderne betablokkere av den nye generasjonen et minimum av bivirkninger og bidrar til å takle problemet uten å føre til en forverring av livskvaliteten.

Hvor kan jeg kjøpe beta-blokkere?

Du kan kjøpe beta-blokkere i apotek, men enkelte legemidler selges kun på resept. Gjennomsnittlig pris på betablokkertabletter er ca. 200-300 rubler.

Hva kan erstatte beta-blokkere?

I det første behandlingsstadiet anbefales det ikke at legene erstatter betablokkere med andre medisiner. Hvis du gjør det selv, er det en alvorlig risiko for hjerteinfarkt.

Når pasienten føler seg bedre, kan du gradvis redusere doseringen. Dette bør imidlertid gjøres under konstant medisinsk tilsyn. Tilstrekkelig erstatning av beta-blokkeren kan bare velges av en spesialist.

Dette vil tillate deg ikke bare å takle symptomene på patologi, men også å ikke skade din egen helse.

Videoen vil gjøre det mulig å forstå mer nøyaktig hvor betablokkere er i behandlingen av hjerte-og karsykdommer:

2 kommentarer

Alexander

Velkommen! 27 år, har høyt blodtrykk, trykk opp til 160 90 alene, en kardiolog foreskrevet bisoprolol 2 ganger om dagen, 5 mg, spørsmålet om hvor mye å drikke for en lang tid sa, uten noen detaljer. Behandlende lege (nevrolog) sa på drikke måned og stoppe, og hvis igjen vil det være høyt trykk, deretter gjenoppta mottak og igjen uten noen detaljer. Legemidlet normaliserte trykket til 120 ved 70. Hjertet falt til 60, men det var ofte opp til 50-55. Ikke for lav hjertefrekvens? Skal jeg være oppmerksom på dette?

Etter å ha stoppet inntaket, kom trykket tilbake. Hvor mye skal / kan jeg ta bisoprolol? Eller hver måned så sjekk stoppe mottak?

Heling av hjertet

online katalog

Moderne betablokkere liste

Narkotika med viktige terapeutiske effekter er mye brukt av spesialister. De er vant til å behandle hjertesykdommer, som er de hyppigste blant andre patologier. Disse sykdommene fører ofte til pasientens død. Narkotika som trengs for å behandle disse sykdommene er beta-blokkere. Listen over legemidler av klassen, bestående av 4 seksjoner, og deres klassifisering er presentert nedenfor.

Klassifisering av betablokkere

Den kjemiske strukturen av preparatene til klassen er ikke homogen, og de kliniske effektene er ikke avhengige av den. Det er mye viktigere å fremheve spesifisiteten for bestemte reseptorer og tilhørighet for dem. Jo høyere spesifisitet for beta-1-reseptorer, de mindre bivirkningene av legemidler. I denne forbindelse er en fullstendig liste over preparater av beta-blokkere representativt representert som følger.

Den første generasjonen av rusmidler:

  • ikke-selektiv beta-reseptor 1 og type 2, "Propranolol" og "Sotalol", "timolol" og "oxprenolol", "nadolol", "Penbutamol".
  • selektiv til beta-reseptorer av den første typen: "Bisoprolol" og "Metoprolol", "Acebutalol" og "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektive beta-1-blokkere med ekstra farmakologiske egenskaper: Nebivolol og Betaxalol, Talinolol og Celiprolol.
  • Nelektivnye beta-1 og beta-2 blokkere med ytterligere farmakologiske egenskaper: "Carvedilol" og "carteolol," "labetalol" og "bucindolol".

Disse betablokkene (preparatlisten se ovenfor) på forskjellige tidspunkter var hovedgruppen av legemidler som ble brukt og brukes nå til sykdommer i blodkar og hjerte. Mange av dem, hovedsakelig representanter for andre og tredje generasjon, benyttes fortsatt i dag. På grunn av deres farmakologiske effekter klarer å kontrollere pulsen og holde ektopisk rytme til ventriklene, for å redusere hyppigheten av angina angrep av angina.

Forklaring av klassifisering

De tidligste stoffene er representanter for den første generasjonen, det vil si ikke-selektive beta-blokkere. Listen over legemidler og preparater er presentert ovenfor. Disse medisinske stoffene er i stand til å blokkere reseptorene av type 1 og 2, som har både terapeutisk effekt og bivirkning, som uttrykkes av bronkospasme. Derfor er de kontraindisert i KOL, bronkial astma. De viktigste forberedelsene til den første generasjonen er: Propranolol, Sotalol, Timolol.

Blant representanter fra andre generasjon, er en liste over preparater av beta-blokkere blitt sammensatt, hvilken virkningsmekanisme er relatert til preferensiell blokkering av reseptorene av den første type. De er preget av en svak affinitet for type 2-reseptorer, fordi de sjelden forårsaker bronkospasme hos pasienter med astma og KOL. De viktigste stoffene i andre generasjon er "Bisoprolol" og "Metoprolol", "Atenolol".

Den tredje generasjonen av beta-blokkere

Representanter fra tredje generasjon er de mest moderne betablokkere. Listen over preparater består av Nebivolol, Carvedilol, Labetalol, Butcindolol, Celiprolol og andre (se ovenfor). Det viktigste fra et klinisk synspunkt er følgende: Nebivolol og Carvedilol. Den første blokkerer hovedsakelig beta-1-reseptorer og stimulerer NO-frigivelse. Dette fører til utvidelse av blodkar og redusert risiko for atherosklerotiske plakk.

Det antas at beta-blokkere er medisiner for hypertensjon og hjertesykdom, mens Nebivolol er et universelt stoff som passer godt til begge formål. Men verdien er litt høyere enn prisen på resten. Lignende i egenskaper, men litt billigere, er Carvedilol. Den kombinerer egenskapene til beta-1 og alfa-blokkeren, noe som gjør at du kan redusere frekvensen og styrken av hjertekontraksjonene, samt utvide periferfartøyene.

Disse effektene kan kontrollere kronisk hjertesvikt og hypertensjon. Og i tilfelle av CHF "Carvedilol" - stoffet av valg, fordi det fortsatt er en antioksidant. Derfor forebygger stoffet forverring av aterosklerotiske plakk.

Indikasjoner for bruk av legemiddelgruppe

Alle indikasjoner på bruk av beta-blokkere avhenger av de spesifikke egenskapene til den spesifikke legemiddelgruppen. I ikke-selektive blokkere er indikasjoner smalere, mens selektive blokkere er mer sikre og kan brukes i større grad. Generelt er indikasjonene vanlige, selv om de er begrenset til at det ikke er mulig å bruke stoffet hos noen pasienter. For ikke-selektive legemidler er indikasjonene som følger:

  • myokardinfarkt i noen perioder, angina av spenning, hvile, ustabil angina;
  • atrieflimmer, normoform og takyform;
  • sinus takyarytmi med eller uten ventrikulær bevegelse;
  • hjertesvikt (kronisk);
  • arteriell hypertensjon;
  • hypertyreose, tyrotoksikose med eller uten krise;
  • feokromocytom med en krise eller for grunnleggende terapi av sykdommen i preoperativ perioden;
  • migrene;
  • aorta aneurysm exfoliating;
  • alkoholisk eller narkotisk tilbaketrekningssyndrom.

På grunn av sikkerheten til mange av gruppens medisiner, spesielt andre og tredje generasjoner, er listen over betablokkere ofte vist i protokollene for behandling av hjertesykdom og blodårer. På applikasjonsfrekvens er de praktisk talt identiske med ACE-hemmere, som brukes til behandling av CHF og hypertensjon med og uten metabolsk syndrom. Sammen med diuretika kan disse to stoffgruppene øke forventet levealder ved kronisk hjertesvikt.

Kontra

Betablokkere, som andre stoffer, har noen kontraindikasjoner. Dessuten, siden legemidler påvirker reseptorene, er de sikrere enn ACE-hemmene. Generelle kontraindikasjoner:

  • bronkial astma, COPD;
  • Bradyarytmi, syndrom av svakhet i sinuskoden;
  • atriell-ventrikulær blokkad av 2. grad;
  • symptomatisk hypotensjon
  • graviditet, barnalder;
  • dekompensering av hjertesvikt - CHF II B-III.

Også som en kontraindikasjon er en allergisk reaksjon som respons på en blokkering. Hvis et legemiddel utvikler en allergi, løser problemet med å erstatte medisinen med en annen.

Virkninger av klinisk bruk av rusmidler

Med angina pectoris preparater reduserer hyppigheten av anginale angrep og deres styrke, reduserer sannsynligheten for å utvikle akutte koronarhendelser. I CHF øker behandlingen med beta-blokkere med ACE-hemmere og to diuretika forventet levealder. Medikamenter effektivt kontrollerer takyarytmier og hemmer hyppige ektopiske rytmer på ventriklene. Samlet bidrar stoffene til å kontrollere manifestasjonen av hjertesykdommer.

Konklusjoner om betablokkere

"Carvedilol" og "Nebivolol" er de beste betablokkene. En liste over legemidler som viser en dominerende aktivitet for beta-reseptorer, kompletterer listen over viktige terapeutisk viktige legemidler. Derfor bør det brukes i den kliniske praksisen eller representanter fra den tredje generasjonen, nemlig "Carvedilol" eller "Nebivolol", eller hovedsakelig selektive til beta-1-reseptormedisiner: "Bisoprolol", "Metoprolol." Selv i dag, gjør bruk av dem det mulig å kontrollere hypertensjon og behandle hjertesykdom.

Betablokkere - en klasse med legemidler som brukes i sykdommer i kardiovaskulærsystemet (hypertensjon, angina pectoris, hjerteinfarkt, hjerterytmeforstyrrelse og kronisk hjertesvikt) og andre. For tiden er beta-blokkere akseptert av millioner av mennesker over hele verden. Utvikleren av denne gruppen farmakologiske midler har revolusjonert behandlingen av hjertesykdom. I moderne praktisk medisin har beta-blokkere blitt brukt i flere tiår.

Adrenalin og andre katecholaminer spiller en uunnværlig rolle i den livlige aktiviteten til menneskekroppen. De blir utskilt i blodet og påvirker de sensitive nerveender - adrenoreceptorer som ligger i vev og organer. Og de er i sin tur delt inn i 2 typer: beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer.

Betablokkere blokkerer beta-1-adrenerge reseptorer, og etablerer beskyttelse av hjertemusklene fra påvirkning av katecholaminer. Som følge av dette reduseres frekvensen av sammentrekninger av hjertemusklene, risikoen for angina angrep og brudd på hjerterytmen minker.

Betablokkere reduserer blodtrykket ved å bruke flere virkningsmekanismer:

  • blokkering av beta-1-reseptorer;
  • depresjon av sentralnervesystemet
  • redusert sympatisk tone;
  • en reduksjon i reninnivå i blodet og en reduksjon i sekresjonen;
  • reduksjon i frekvensen og frekvensen av sammentrekning av hjertet;
  • reduksjon av hjerteutgang.

Med aterosklerose er beta-blokkere i stand til å lindre smerte og forhindre videre utvikling av sykdommen, justere hjertefrekvensen og redusere regresjonen i venstre ventrikel.

Sammen med beta-1-beta-2-adrenerge reseptorer er blokkert, noe som fører til negative bivirkninger ved bruk av beta-blokkere. Derfor er hvert legemiddel av denne gruppen gitt den såkalte selektiviteten - evnen til å blokkere beta-1-adrenerge reseptorer uten å forstyrre på noen måte med beta-2-adrenerge reseptorer. Jo høyere selektiviteten av legemidlet er, desto mer effektiv er dets terapeutiske effekt.

til innholdsfortegnelsen ^ Indikasjon

Listen over indikasjoner på betablokkere inkluderer:

  • hjerteinfarkt og postinfarkt;
  • angina pectoris;
  • hjertesvikt;
  • høyt blodtrykk;
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • problemer med hjerterytmen;
  • essensiell tremor;
  • Marfan syndrom;
  • migrene, glaukom, angst og andre sykdommer som ikke er kardiologiske i naturen.

Betablokkere er svært enkle å gjenkjenne blant andre medisiner ved navn med en karakteristisk slutt "lol". Alle preparater fra denne gruppen har forskjeller i virkningsmekanismene på reseptorer og bivirkninger. I henhold til grunnklassifiseringen er betablokkere delt inn i 3 hovedgrupper.

til innholdsfortegnelsen ^ I generasjon - noncardioselective

Forberedelser av den første generasjonen - noncardioselektive adrenoblokker - er blant de tidligste representanter for en slik gruppe medisiner. De blokkerer reseptorene av den første og andre typen, og gir dermed både terapeutisk og bivirkning (kan føre til bronkospasme).

til innholdet ^ Med inneboende sympatomimetisk aktivitet

Noen beta-blokkere har evne til delvis å stimulere beta-adrenerge reseptorer. Denne egenskapen kalles intern sympatomimetisk aktivitet. Slike betablokkere i mindre grad reduserer rytmen i hjertet og styrken av dens sammentrekninger, har en mindre negativ effekt på lipidmetabolismen og fører ikke ofte til utviklingen av uttakssyndrom.

Til forberedelser av den første generasjonen med intern sympatomimetisk aktivitet er:

  • alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • oxprenolol (Trazikor);
  • penbutolol (Betasprin, Levatol);
  • dilevalol;
  • pindolol (Whisky);
  • bopin (Sandonorm);
  • Carteolol.

til innholdsfortegnelsen ^ Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet

  • nadolol (Korgard);
  • timolol (Blokarden);
  • propranolol (Obsidan, anaprilin);
  • sotalol (Sotagexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

til innholdsfortegnelsen ^ II generasjon - kardioselektiv

Forberedelser av andre generasjon blokkerer hovedsakelig reseptorer av den første typen, hvorav størstedelen er lokalisert i hjertet. Kardioselektive beta-blokkere har derfor færre bivirkninger og er trygge ved forekomsten av lungesykdommer. Deres aktivitet påvirker ikke beta-2-adrenerge reseptorer i lungene.

Betablokkere av den andre generasjonen er som regel inkludert i listen over effektive legemidler foreskrevet for atrieflimmer og sinus takykardi.

til innholdet ^ Med inneboende sympatomimetisk aktivitet

  • talinolol (Kordanum);
  • acebutolol (Sectral, Acecor);
  • epanolol (Vazakor);
  • Celiprolol.

til innholdsfortegnelsen ^ Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet

  • atenolol (Betacard, Tenormin);
  • esmolol (Brevibrok);
  • metoprolol (Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
  • bisoprolol (Coronale, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bizomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
  • karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

til innholdsfortegnelsen ^ III generasjon - med vasodilaterende egenskaper

Betablokkere av tredje generasjon har ytterligere farmakologiske egenskaper, da de ikke bare blokkerer beta-reseptorene, men også alfa-reseptorene som finnes i blodkarene.

til innholdsfortegnelsen ^ Noncardioselective

Ikke-selektive beta-blokkere av den nye generasjonen er stoffer som også påvirker beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer og fremmer avspenning av blodkar.

  • pindolol;
  • nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalol;
  • dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

til innholdsfortegnelsen ^ Cardioselective

Kardioselektive legemidler fra tredje generasjon bidrar til en økning i utslipp av nitrogenoksyd, noe som forårsaker vasodilasjon og reduksjon i risikoen for atherosklerotiske plakk. Til en ny generasjon av kardioselektive adrenoblokere er:

  • karvedilol;
  • Celiprolol;
  • Nebivolol.

til innholdsfortegnelsen ^ Etter handlingsvarighet

I tillegg klassifiseres beta-blokkere etter brukstid for langvirkende og ultra-kortvirkende stoffer. Ofte avhenger varigheten av den terapeutiske effekten av den biokjemiske sammensetningen av beta-blokkere.

Til innholdsfortegnelsen ^ Langsiktig handling

Langvirkende stoffer er delt inn i:

  • Lipofil kortvirkende - er lettoppløselig i fett, leveren er aktivt involvert i behandlingen, de virker i flere timer. De bedre overvinne barrieren mellom sirkulasjons- og nervesystemet (propranolol);
  • Lipofil langtidsvirkende (Retard, Metoprolol).
  • Hydrofil - oppløses i vann og ikke behandles i leveren (atenolol).
  • Amphiphilic - har evne til å oppløse i vann og i fett (Bisoprolol, Celineprolol, Acebutolol), har to måter å trekke seg fra kroppen (nyreutskillelse og levermetabolisme).

Langvirkende stoffer varierer i virkningsmekanismene på adrenoreceptorer og er delt inn i kardioselektive og noncardioselektive.

til innholdsfortegnelsen ^ Noncardioselective

  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • Bopin.

til innholdsfortegnelsen ^ Cardioselective

  • epanolol;
  • bisoprolol;
  • Betaxolol;
  • Atenolol.

til innholdsfortegnelsen for den ultrakorte handlingen

Beta-blokkere av ultrashort-tiltak brukes bare til droppere. De gunstige stoffene i stoffet blir ødelagt av virkningen av blodenzymer og stopper etter 30 minutter etter avslutningen av prosedyren.

Kortsiktig handling gjør stoffet mindre farlig med samtidige sykdommer - hypotensjon og hjertesvikt og kardioselektivitet - med bronkobstruktivt syndrom. En representant for denne gruppen er et stoff esmolol.

til innholdsfortegnelsen Kontraindikasjoner

Mottak av beta-blokkere er absolutt mot-indikativ på:

  • lungeødem;
  • kardiogent sjokk;
  • alvorlig hjertesvikt
  • bradykardi;
  • kronisk obstruktiv lungesykdom;
  • bronkial astma;
  • 2 grader av atrioventrikulær blokkade av hjertet;
  • hypotensjon (senking av blodtrykk med mer enn 20% av normale frekvenser);
  • ukontrollert insulinavhengig diabetes mellitus;
  • Raynauds syndrom;
  • aterosklerose av perifere arterier;
  • manifestasjoner av allergi mot stoffet;
  • graviditet, og også i barndommen.

til innhold ^ bivirkninger

Bruk av slike legemidler skal behandles svært alvorlig og forsiktig, fordi de i tillegg til terapeutisk effekt har følgende bivirkninger.

  • Overarbeid, søvnforstyrrelser, depresjon;
  • Hodepine, svimmelhet;
  • Minneforringelse;
  • Utslett, kløe, psoriasis symptomer;
  • Hårtap;
  • stomatitt;
  • Dårlig toleranse for fysisk aktivitet, rask tretthet;
  • Forverring av løpet av allergiske reaksjoner;
  • Krenkelse av rytmen i hjertet - en reduksjon i hjertefrekvensen;
  • Hjerteblokkering, provosert av et brudd på hjertens ledningsfunksjon
  • Reduksjon av blodsukker;
  • Redusert kolesterol i blodet;
  • Forverring av sykdommer i luftveiene og krampe i bronkiene;
  • Utbruddet av et hjerteinfarkt;
  • Fare for en plutselig økning i trykk etter seponering av legemidlet;
  • Fremveksten av seksuell dysfunksjon.

Hvis du likte vår artikkel, og du har noe å legge til, kan du dele tankene dine. Det er veldig viktig for oss å kjenne din mening!

Viktig rolle i reguleringen av kroppsfunksjoner er katecholaminer: epinefrin og norepinefrin. De blir utskilt i blodet og opptrer på spesielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sistnevnte er delt inn i to store grupper: alfa- og beta-adrenerge reseptorer. Beta-adrenerge reseptorer ligger i mange organer og vev og er delt inn i to undergrupper.

Ved aktivering av β1-adrenerge reseptorer øker frekvensen og styrken av hjertekontraksjoner, koronararterier utvides, ledning og automatisering av hjertet forbedres, nedbrytning av glykogen i leveren og dannelse av energiøkning.

Når β2-adrenerge reseptorer er begeistret, blir veggene til karene, muskler i bronkiene avslappet, livmorens tone reduseres under graviditet, insulinutskillelse og fettforstyrrelse øker. Dermed fører stimulering av beta-adrenoreceptorer med katecholaminer til mobilisering av alle kroppskrefter for aktivt liv.

Beta-adrenoblokker (BAB) - en gruppe medikamenter som binder beta-adrenoreceptorer og forhindrer dem i å opptre catecholaminer. Disse stoffene er mye brukt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reduserer hjertefrekvensen og styrken, reduserer blodtrykket. Som et resultat av dette reduseres oksygenforbruket ved hjertemusklene.

Diastolen er forlenget - hvileperioden, avslapping av hjertemusklen, der koronarbeinene er fylt med blod. Forbedring av koronarperfusjonen (blodtilførsel til myokardiet) lettes av en reduksjon i intrakardialt diastolisk trykk.

Det er en omfordeling av blodstrøm fra normalt blodtilførselssted til iskemisk, og som et resultat blir toleransen for fysisk anstrengelse forbedret.

BAB har antiarytmisk virkning. De undertrykker kardiotoksiske og arytmogene effekter av katecholaminer, og forhindrer også akkumulering av kalsiumioner i hjertecellene, noe som forverrer energiomsetningen i myokardiet.

klassifisering

BAB er en omfattende gruppe medisiner. De kan klassifiseres av mange funksjoner.
Kardioselektivitet - stoffets evne til å blokkere bare β1-adrenerge reseptorer, uten å påvirke β2-adrenoreceptorer, som ligger i veggen av bronkiene, karene, uterus. Jo høyere selektiviteten til BAB, desto sikrere er det å bruke sammen med sykdommer i luftveiene og perifere kar, samt diabetes mellitus. Selektiviteten er imidlertid en relativ sikt. Når stoffet administreres i store doser, reduseres graden av selektivitet.

Noen BAB har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til å stimulere beta-adrenerge reseptorer til en viss grad. I sammenligning med konvensjonelle BAB, reduserer slike legemidler hjertefrekvensen og kraften i dens sammentrekninger, fører til utvikling av tilbakeslagssyndrom, mindre negativt påvirker lipidmetabolismen.

Noen BAB er i stand til å utvide fartøyene, det vil si at de har vasodilerende egenskaper. Denne mekanismen realiseres ved hjelp av uttalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokkering av alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på vaskulære vegger.

Varigheten av handlingen er oftest avhengig av egenskapene til den kjemiske strukturen til BAB. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres raskt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i lengre tid, kan foreskrives sjeldnere. I dag er lipofile substanser av langsiktig virkning (metoprolol retard) også opprettet. I tillegg er det BAB med svært kort varighet av virkning - opptil 30 minutter (esmolol).

liste

1. Noncardioselektiv BAB:

A. Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokkade);
  • nipradilol;
  • fl usrololol.

B. Med egen sympatomimetisk aktivitet:

  • oksprenolol (tracicore);
  • pindolol (vintreet);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektiv BAB:

A. Uten intrinsic sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (betalk, betalkoccus, corvitol, metozok, metokard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aryl, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, konkor, corbis, cordinorm, coronale, niperten, tyrese);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenol, coriol, rekardium, talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med egen sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutolol (atsekor, sektral);
  • talinolol (cordanum);
  • Celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaper:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Den langtidsvirkende BAB:

5. BAB av ultrashort action, cardioselective:

Søknad om sykdommer i kardiovaskulærsystemet

Angina of Stress

I mange tilfeller er BAB en av de ledende agenter for behandling av angina pectoris og forebygging av anfall. I motsetning til nitrater forårsaker disse stoffene ikke toleranse (stoffresistens) med langvarig bruk. BAB kan akkumulere (akkumulere) i kroppen, noe som tillater etter en stund å redusere doseringen av legemidlet. I tillegg beskytter disse midlene seg selv, og forbedrer prognosen ved å redusere risikoen for gjentatt hjerteinfarkt.

Den antianginale aktiviteten til alle BAB er omtrent det samme. Deres valg er basert på effektens varighet, alvorlighetsgraden av bivirkninger, kostnader og andre faktorer.

Begynn behandlingen med en liten dose, gradvis øke den til en effektiv dose. Dosen er valgt på en slik måte at hjertefrekvensen i hvilen ikke er lavere enn 50 per minutt, og nivået på systolisk blodtrykk ikke er mindre enn 100 mm Hg. Art. Etter utbruddet av den terapeutiske effekten (opphør av angina angrep, forbedring av treningstoleranse), reduseres dosen gradvis til det minste effektive.

Langvarig bruk av høye doser BAB er upraktisk, siden risikoen for bivirkninger øker betydelig. Med utilstrekkelig effektivitet av disse stoffene, er det bedre å kombinere dem med andre grupper av stoffer.

BAB kan ikke abrupt avskaffes, da dette kan føre til uttakssyndrom.

BAB er spesielt indikert hvis stress angina kombineres med sinus takykardi, arteriell hypertensjon, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardinfarkt

Tidlig bruk av BAB med hjerteinfarkt bidrar til å begrense nekrosisonen i hjertemuskelen. Samtidig faller dødeligheten, risikoen for gjentatt myokardinfarkt og hjerteinfarkt minker.

Denne effekten har en BAB uten intern sympatomimetisk aktivitet, det er å foretrekke å bruke kardioselektive midler. De er spesielt nyttige i kombinasjonen av hjerteinfarkt med arteriell hypertensjon, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimmer.

BAB kan utnevnes umiddelbart når en pasient går inn på sykehuset til alle pasienter i fravær av kontraindikasjoner. I fravær av bivirkninger fortsetter behandlingen med dem i minst et år etter et tidligere myokardinfarkt.

Kronisk hjertesvikt

Bruken av BAB i hjertesvikt blir studert. Det antas at de kan brukes i en kombinasjon av hjertesvikt (spesielt diastolisk) og angina pectoris. Brudd på rytmen, arteriell hypertensjon, tahisystolisk form for atrieflimmer i kombinasjon med kronisk hjertesvikt er også grunnlag for utnevnelsen av denne gruppen av legemidler.

Hypertensiv sykdom

BAB er indikert ved behandling av hypertensjon, komplisert ved venstre ventrikulær hypertrofi. De er også mye brukt hos unge pasienter som leder en aktiv livsstil. Denne gruppen medikamenter er foreskrevet for kombinasjonen av arteriell hypertensjon med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser, samt etter et tidligere myokardinfarkt.

Hjerte rytmeforstyrrelser

BAB brukes til slike hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimmer og flutter, supraventrikulære arytmier, dårlig tolerert sinus takykardi. De kan foreskrives for ventrikulære arytmier, men deres effektivitet er vanligvis mindre uttalt i dette tilfellet. BAB i kombinasjon med kaliumpreparater brukes til å behandle arytmier forårsaket av glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB presser ned sinusknutepunktet til å produsere impulser som forårsaker sammentrengninger i hjertet, og forårsaker en sinus bradykardi - senker pulsen til verdier mindre enn 50 per minutt. Denne bivirkningen er mye mindre uttalt i BAB med egen sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser av denne gruppen kan forårsake atrioventrikulær blokkering av forskjellig grad. De reduserer også hjerteslagets styrke. Den sistnevnte bivirkningen er mindre uttalt i BAB med vasodilaterende egenskaper. BAB lavere blodtrykk.

Medisiner i denne gruppen forårsaker spasmer av perifere kar. Chills av lemmer kan dukke opp, Reynaud syndromet forverres. Disse bivirkningene er nesten blottet for rusmidler med vasodilaterende egenskaper.

BAB reduserer nyreblodstrømmen (unntatt nadolola). På grunn av forverring av perifer sirkulasjon under behandling med disse stoffene, er det noen ganger en uttalt generell svakhet.

Åndedrettsorganer

BAB forårsaker krampe i bronkiene på grunn av samtidig blokkering av β2-adrenerge reseptorer. Denne bivirkningen er mindre uttalt i kardioselektive midler. Imidlertid er deres doser effektive for angina eller hypertensjon ofte ganske høye, og kardioselektiviteten reduseres betydelig.
Bruk av høye doser BAB kan provosere apné, eller midlertidig åndedrettsstanse.

BAB forverrer løpet av allergiske reaksjoner på insektbitt, medisinske og matallergene.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB penetrerer fra blodet inn i hjernecellene gjennom blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsake hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, nedsatt hukommelse og depresjon. I alvorlige tilfeller oppstår hallusinasjoner, kramper, koma. Disse bivirkningene er mye mindre uttalt i hydrofil BAB, spesielt atenolol.

Behandling av BAB kan ledsages av et brudd på nevromuskulær ledning. Dette fører til utseende av muskel svakhet, redusert utholdenhet og rask tretthet.

metabolisme

Ikke-selektiv BAB undertrykker produksjonen av insulin i bukspyttkjertelen. På den annen side hemmer disse stoffene mobiliseringen av glukose fra leveren, noe som bidrar til utviklingen av langvarig hypoglykemi hos pasienter med diabetes mellitus. Hypoglykemi fremmer frigjøringen av adrenalin i blodet, som virker på alfa-adrenerge reseptorer. Dette fører til en betydelig økning i blodtrykket.

Derfor, hvis det er nødvendig å foreskrive BAB til pasienter med samtidig diabetes, er det nødvendig å gi fortrinn til kardioselektive legemidler eller erstatte dem med kalsiumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB, spesielt ikke-selektiv, redusere blodnivåer av det "gode" kolesterolet (a-lipoprotein med høy densitet) og øke nivået av "dårlige" (triglyserider og tetthet lipoproteiner med svært lav). Blottet for denne ulempe ß1-medikamenter med sympatomimetiske og α-blokkerende aktivitet (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Andre bivirkninger

Behandling BAB i noen tilfeller er ledsaget av seksuell dysfunksjon: et brudd på ereksjon og tap av seksuell lyst. Mekanismen for en slik effekt er uklar.

BAB kan forårsake hudendringer: utslett, kløe, erytem, ​​psoriasis symptomer. I sjeldne tilfeller registreres hårtap og stomatitt.

En av de alvorlige bivirkningene er undertrykkelsen av hematopoiesis med utviklingen av agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Uttakssyndromet

Hvis BAB brukes i lang tid i høy dosering, kan en plutselig opphør av behandling utløse et såkalt uttakssyndrom. Det manifesteres av økningen i angina angrep, forekomsten av ventrikulære rytmeforstyrrelser, utviklingen av hjerteinfarkt. I mildere tilfeller er tilbaketrekningssyndrom ledsaget av takykardi og økt blodtrykk. Uttakssyndromet manifesteres vanligvis etter noen dager etter at BAB er stoppet.

For å unngå utvikling av uttakssyndrom, bør følgende regler overholdes:

  • å avskaffe BAB sakte, innen to uker, gradvis redusert doseringen for en dose;
  • under og etter opphevelse av BAB må begrense fysisk aktivitet, øke doseringen av nitrater og andre anti-anginale medikamenter, og medikamenter som reduserer blodtrykket, hvis det er nødvendig.

Kontra

BAB er absolutt kontraindisert i følgende situasjoner:

  • lungeødem og kardiogent sjokk;
  • alvorlig hjertesvikt
  • bronkial astma;
  • syndrom av svakhet i sinuskoden;
  • atrioventrikulær blokkade av II-III grad;
  • nivå av systolisk blodtrykk 100 mm Hg. Art. og under;
  • hjertefrekvens mindre enn 50 per minutt;
  • dårlig kontrollert insulinavhengig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikasjon til utnevnelse av BAB - Raynauds syndrom og aterosklerose av perifere arterier med utvikling av intermitterende claudikasjon.

  • Betablokkere: funksjon
  • Betablokkere: varianter
    • Lipo-og hydrofile preparater
  • Hvordan virker beta-blokkere?
  • Moderne beta-blokkere: en liste

Moderne beta-blokkere er legemidler som er foreskrevet for terapi av hjerte-og karsykdommer, særlig hypertensiv sykdom. Det finnes et bredt spekter av produkter fra denne gruppen. Det er ekstremt viktig at behandlingen er foreskrevet utelukkende av en lege. Selvmedisinering er strengt forbudt!

Betablokkere er en svært viktig gruppe medikamenter som er foreskrevet for pasienter med høyt blodtrykk og hjertesykdom. Mekanismen for arbeidet med narkotika er å påvirke sympatisk nervesystem. Narkotika i denne gruppen er blant de viktigste verktøyene i behandlingen av sykdommer som:

  • arteriell hypertensjon;
  • iskemisk sykdom;
  • hjertesvikt;
  • syndrom av forlenget QT-intervall;
  • arytmier av ulike etymologier.

Også hensikten med denne gruppen av medikamenter er begrunnet i pasienter med Marfans syndrom, migrene, abstinenssyndrom, mitralklaffprolaps, aortaaneurisme i tilfellet av autonome kriser. Prescribe narkotika bør utelukkende være legen etter en detaljert undersøkelse, pasientens diagnose og innhenting av klager. Til tross for fri tilgang til medisiner på apotek, kan man på ingen måte velge sin egen medisin. Behandling med betablokkere er en kompleks og alvorlig oppgave som kan gjøre livet lettere for både pasient og betydelig skade henne om feil oppdraget.

Tilbake til innholdet

Listen over rusmidler i denne gruppen er svært omfattende.

Følgende grupper av beta-adrenalinreceptorblokkere er identifisert:

  1. Forberedelser av 1., 2. og 3. generasjon. Narkotika av 1. generasjon inkluderer ikke-selektive midler. Medlemmer av denne generasjonen av narkotika - det Propranolol, Inderal, timolol, nadolol, alprenolol og andre preparater av andre generasjon. - Det karioselektivnye som Concor, atenolol, Lokren. Den tredje generasjonen av rusmidler inkluderer stoffer som har en vasodilerende effekt, det vil si, de hjelper til med å slappe av blodårene. For eksempel fremmer labetalol fremstillingen blokkering av alfa- og beta-adrenoseptorer, Nebivolol synteseprosessen øker nitrogenoksyd - et stoff som slapper blodkarene og karvedilol og utfører begge disse funksjoner.
  2. Kardioselektiv og ikke-selektiv. Det skal bemerkes at evnen til å redusere trykket i dem er omtrent det samme. Forskjellen er at kardioselektive stoffer forårsaker færre bivirkninger. Det er svært viktig at de ikke forårsaker bronkokonstriksjon og er bedre egnet for pasienter som har problemer med perifer sirkulasjon, som mindre innvirkning på vaskulær motstand. Utbredt kardioselektive medikamenter slik som Lokren, Concor, atenolol, metoprolol, og blant de ikke-selektive fungerte bra nadolol, timolol, sotalol.
  3. Forberedelser med inneboende sympatomimetisk aktivitet og ikke besittelse av slike. Sympatomimetisk aktivitet manifesteres ved samtidig blokkering og stimulering av beta-adrenerge reseptorer. For medisiner som har denne egenskapen, er andre egenskaper også karakteristiske:
  • Frekvensen av kardiale sammentrekninger bremser ned;
  • ikke så reduserer pumpefunksjonen til hjertet;
  • perifer vaskulær motstand er mindre økt;
  • ikke så stor risiko for atherosklerose, fordi effekten på blodkolesterol er minimal.

Imidlertid er begge typer legemidler like effektive for å redusere blodtrykket. Bivirkninger ved å ta disse medisinene er også mindre.

Listen over legemidler som har sympatomimetisk aktivitet: Sektral, Kordanum, celiprolol (gruppe av kardio) Alprenolo "Trazikor (fra ikke-selektive gruppe).

Uten dette trekk følgende legemidler: legemidler kardio betaxolol (Lokren), bisoprolol, Concor, metoprolol (Vazokordin, Engilok) Nebivolol (Nebvet) og ikke-selektive nadolol (Korgard), Inderal (Inderal).

Tilbake til innholdet

Lipo-og hydrofile preparater

En annen slags blokkere. Lipofile stoffer oppløses i fett. Når de tas inn, behandles disse stoffene i stor grad av leveren. Virkningen av narkotika av denne type er ganske kortvarig, da de raskt elimineres fra kroppen. Samtidig utmerker de seg ved bedre penetrering gjennom blod-hjernebarrieren, gjennom hvilken næringsstoffer passerer inn i hjernen, og sløsing med vital aktivitet i nervesystemet blir utskilt. I tillegg ble det vist en mindre prosentandel av dødsfall blant pasienter med iskemi som fikk lipofile blokkere. Imidlertid har disse legemidlene bivirkninger på sentralnervesystemet, forårsaker søvnløshet, depressive tilstander.

Hydrofile oppløses godt i vann. De går ikke gjennom prosessen med metabolisme i leveren, men er avledet hovedsakelig gjennom nyrene, det vil si med urin. I dette tilfellet kan medisinens type ikke endres. Hydrofile stoffer har langvarig effekt, siden de ikke utskilles fra kroppen veldig raskt.

Noen medisiner har egenskaper av både lipo- og hydrofile, det vil si at de er like vellyste oppløst både i fett og i vann. Bisoprolol har denne eiendommen. Dette er spesielt viktig i tilfeller der pasienten har problemer med nyrene eller leveren: kroppen selv "velger" for tilbaketrekking av legemidlet som er i en sunnere tilstand.

Vanligvis tas lipofile blokkere uavhengig av inntak av mat, og hydrofile blokkere blir tatt før måltider og med mye vann.

Valget av en beta-blokkering er en arkiv og svært vanskelig oppgave, fordi valget av en bestemt medisin er avhengig av mange faktorer. Alle disse faktorene kan kun tas i betraktning av en kvalifisert spesialist. Moderne farmakologi har et bredt spekter av virkelig effektive stoffer, så pasientens viktigste primære oppgave er å finne en god lege som riktig velger riktig behandling for en bestemt pasient og bestemmer hvilke medisiner som vil være bedre for ham. Bare i dette tilfellet vil medikamentterapi bringe resultatet og i bokstavelig forstand av ordet vil forlenge pasientens liv.

Tilbake til innholdet

Hvordan virker beta-blokkere?

Først av alt må du forstå hva som påvirker hjertet. Spesielt er det adrenalin i menneskekroppen. Det er et hormon som forårsaker stimulering av beta-1 og beta-2-adrenerge reseptorer. I sin tur blokkerer narkotika beta-1-adrenerge reseptorer, og derved beskytter hjertet mot den negative effekten av hormon på den. Som følge av beta-blokkere oppstår følgende prosesser:

  • sammentringene i hjertet er mindre hyppige, kraften i sammentrekninger reduseres også;
  • trykket avtar
  • hjerteutgangen minsker;
  • nivået av sekresjon og konsentrasjon i plasma av renin reduseres;
  • Baroreceptormekanismene til aorta-buen og sinokarotid sinus rekonstrueres;
  • den sentrale sympatiske tonen minker;
  • den perifere tonen av blodkar reduseres;
  • er en kardioprotektiv effekt, det vil si å beskytte hjertet mot aterosklerose.

Betablokkere har også antiarytmisk effekt: smerte i hjertet minker, anginaangrep blir også mindre hyppige. Men det må huskes at disse medisinene ikke er foreskrevet ved diagnosen hypertensjon. Unntak er klager på tilbakevendende hjerteinfarkt og brystsmerter.

Alt dette letter arbeidet i hjertet, reduserer risikoen for å utvikle angina og dødsfall fra et hjerteinfarkt. Men å ta denne gruppen medikamenter er ledsaget av bivirkninger. Dette skyldes det faktum at blokkering av beta-1-adrenoreceptorer, stoffblokkene og beta-2-adrenerge reseptorer. Dette forårsaker slike bivirkninger. I dette tilfellet er det et direkte forhold mellom stoffets selektivitet og bivirkninger: jo høyere er det, desto mindre er reaksjonen som forårsaker stoffet.

Tilbake til innholdet

Moderne beta-blokkere: en liste

Moderne medisiner har et bredt spekter av betablokkere. Samtidig foretrekker mange leger å behandle pasienter med legemidler som ikke er lavere enn andre generasjon. Den mest utbredte er følgende:

  1. Karvedikol. Analogen av preparatet er Coriol.
  2. Bisoprolol. Analoger er Concor, Biprol.
  3. Metoprololsuccinat. Analog av stoffet - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Den kan erstattes av Nebilet, Binelol.

Alle stoffer som reduserer trykket, virker omtrent det samme. Deres effekt i å redusere utviklingen av sykdommer i kardiovaskulærsystemet er forskjellig. Og hovedoppgaven til narkotika er forebygging av komplikasjoner av hypertensjon. Det er med denne oppgaven at blokkere håndterer på forskjellige måter.

Effektiviteten av moderne midler er høyere enn tidligere generasjoner. Dette skyldes det faktum at moderne medisiner med mer effektivitet forårsaker mye mindre bivirkninger, noe som gjør at de kan tildeles ulike kategorier av pasienter.

Les Mer Om Fartøyene